AZD-3463(Synonyms: ALK/IGF1R inhibitor)

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AZD-3463 (Synonyms: ALK/IGF1R inhibitor) 纯度: 99.96%

AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

AZD-3463(Synonyms: ALK/IGF1R inhibitor)

AZD-3463 Chemical Structure

CAS No. : 1356962-20-3

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥610 In-stock
5 mg ￥550 In-stock
10 mg ￥850 In-stock
50 mg ￥3600 In-stock
100 mg ￥5400 In-stock
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生物活性

AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) is an orally active ALK/IGF1R inhibitor, with a Ki of 0.75 nM for ALK. AZD3463 induces apoptosis and autophagy in neuroblastoma cells[1][2][3].

IC50 & Target

Ki: 0.75 nM (ALK), IGF1R[1]
分子量

448.95

Formula

C24H25ClN6O
CAS 号

1356962-20-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 20 mg/mL (44.55 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2274 mL 11.1371 mL 22.2742 mL
5 mM 0.4455 mL 2.2274 mL 4.4548 mL
10 mM 0.2227 mL 1.1137 mL 2.2274 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.45 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Lisa Drew, et al. Abstract 919: AZD3463, a novel ALK/IGF1R inhibitor, overcomes multiple mechanisms of acquired resistance to crizotinib. Cancer Res 2013;73.

    [2]. Yongfeng Wang, et al. Novel ALK inhibitor AZD3463 inhibits neuroblastoma growth by overcoming crizotinib resistance and inducing apoptosis. Sci Rep. 2016; 6: 19423.

    [3]. Sausan A. Moharram, et al. The ALK inhibitor AZD3463 effectively inhibits growth of sorafenib-resistant acute myeloid leukemia. Blood Cancer J. 2019 Feb; 9(2): 5.

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