BAY-985

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BAY-985  纯度: 99.87%

BAY-985 是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。

BAY-985

BAY-985 Chemical Structure

CAS No. : 2409479-29-2

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥5480 In-stock
5 mg ￥4500 In-stock
10 mg ￥8000 In-stock
25 mg ￥16500 In-stock
50 mg ￥25500 In-stock
100 mg ￥38000 In-stock
200 mg   询价  
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生物活性

BAY-985 is a highly potent, orally active and selective ATP-competitive dual inhibitor of TBK1 and IKKε with IC50s of 2/30 and 2 nM for TBK1 (low/high ATP) and IKKε, respectively. Antitumor efficacy[1].

IC50 & Target[1]

TBK1

2 nM (IC50, low ATP)

TBK1

30 nM (IC50, high ATP)

IKKε

2 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

BAY-985 inhibits FLT3, RSK4, DRAK1, and ULK1 with IC50s of 123, 276, 311, and 7930 nM, respectively[1].
BAY-985 inhibits the cellular phosphorylation of interferon regulatory factor 3 (IRF3) with an IC50 of 74 nM[1].
BAY-985 is active in cellular mechanistic assay and shows anti-proliferative activity in a few cancer cell lines with IC50s of 900 and 7260 nM for SK-MEL2 (NRAS and TP53 mutated) and ACHN (CDKN2A mutated) cells, respectively[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: ACHN and SK-MEL-2 cell lines
Concentration:
Incubation Time: 96 hours
Result: Inhibited proliferation in SK-MEL2 and ACHN cells with IC50s of 900 and 7260 nM, respectively.

体内研究
(In Vivo)

BAY-985 (200 mg/kg; p.o.; b.i.d.; 111 days) results in weak antitumor efficacy[1].
BAY-985 shows high clearance (CLb= 4.0 L/h/kg, ca. 95% hepatic extraction), large volume of distribution at steady state (Vss=2.9 L/kg) and a short terminal half-life (t1/2=0.79 h)[1].

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Animal Model: Female NMRI nude mice bearing SK-MEL-2 human melanoma xenograft model[1]
Dosage: 200 mg/kg
Administration: Applied p.o.; twice daily (b.i.d.) continuously 111 days
Result: Treatment resulted in weak antitumor efficacy with a T/Ctumor weight ratio of 0.6.
The treatment was well tolerated, with a maximum body weight loss of less than 10%.

分子量

553.58

Formula

C27H30F3N9O
CAS 号

2409479-29-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (90.32 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8064 mL 9.0321 mL 18.0642 mL
5 mM 0.3613 mL 1.8064 mL 3.6128 mL
10 mM 0.1806 mL 0.9032 mL 1.8064 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Lefranc J, et al. Discovery of BAY-985, a Highly Selective TBK1/IKKε Inhibitor. J Med Chem. 2020 Jan 10.

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