月度归档：2024年09月

SW2_110A

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

SW2_110A  纯度: 99.16%

SW2_110A 是一种选择性 chromobox 8 chromodomain (CBX8 ChD) 抑制剂，Kd 为 800 nM。SW2_110A 在体外对 CBX8 ChD 的选择性比所有其他 CBX 旁系同源物低 5 倍。

SW2_110A

SW2_110A Chemical Structure

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥3500 In-stock
10 mg ￥5800 In-stock
25 mg ￥11000 In-stock
50 mg ￥17000 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

SW2_110A 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Epigenetics Compound Library
  • Histone Modification Research Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Reprogramming Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library
  • Targeted Diversity Library

生物活性

SW2_110A is a selective chromobox 8 chromodomain (CBX8 ChD) inhibitor with a Kd of 800 nM. SW2_110A shows minimal 5-fold selectivity for CBX8 ChD over all other CBX paralogs in vitro[1].

体外研究
(In Vitro)

SW2_110A specifically inhibits the association of CBX8 with chromatin in cells and inhibits the proliferation of THP1 leukemia cells driven by the MLL-AF9 translocation (IC50 of 26 µM). In THP1 cells, SW2_110A treatment results in a significant decrease in the expression of MLL-AF9 target genes, including HOXA9[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

760.96

Formula

C42H60N6O7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Protect from light, stored under nitrogen

Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (164.27 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3141 mL 6.5706 mL 13.1413 mL
5 mM 0.2628 mL 1.3141 mL 2.6283 mL
10 mM 0.1314 mL 0.6571 mL 1.3141 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献

  • [1]. Sijie Wang, et al. Optimization of Ligands Using Focused DNA-Encoded Libraries To Develop a Selective, Cell-Permeable CBX8 Chromodomain Inhibitor. ACS Chem Biol. 2020 Jan 17;15(1):112-131.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

第八代5B-1B型（V8）智能型双温区COD消解器

发表于由

【简单介绍】

第八代5B-1B型（V8）智能型双温区COD消解器可以同时消解两种需要不同温度的水样，并且同时保持两个温区恒温，消解孔数也由5B-1型的15孔扩展到了30孔，为工作预留充分的空间和时间。！

【详细说明】

第八代5B-1B型(V8)智能型双温区COD消解器

产品描述：

   第八代5B-1B型(V8)智能型双温区COD消解器可以同时消解两种需要不同温度的水样，并且同时保持两个温区恒温，消解孔数也由5B-1型的15孔扩展到了30孔，为工作预留充分的空间和时间。（根据用户的需求，可定制更多消解孔数）。

功能特点：

(01)安全可靠：全透明一体化耐热防喷罩，既可以直接观察水样状态，又保证消解安全可靠；

(02)优质材料：消解模块上端附有hang空隔热层，有效防止烫伤；

(03)中文显示：大屏幕液晶中文显示，人性化菜单设计，操作人员可迅速掌握仪器操作方法；

(04)宽范围参数：消解温度、定时时间可大范围自由调节，提高仪器通用性；

(05)智能加热：消解时间到达时自动停止加热供电；

(06)延时保护：可预设开机加热时长，到达预设时间时自动停止加热，节省能耗；

(07)智能消解：水样放入后进入等待状态，当温度上升至设定消解温度后自动开始计时，使用户一键轻松计时；

(08)方便操作：消解孔带数字编号，便于使用者区分多个水样；

(09)双温区加热系统：可同时消解两种指标不同温度水样，节省时间；

第八代5B-1B型(V8)智能型双温区COD消解器技术指标：

仪器型号 5B-1B型(V8)
加热速度 在10分钟内由室温加热到 165℃
温度准确度 ±0.5℃
消解温度 45℃～190℃ （用户可自行设定）
定时精度 (秒/小时) 0.2
定时开关 6个
消解数量 30支
用 途 可用于COD、总磷、总氮等消解
消解容量 0～10ml
消解管径 Φ16mm/Φ20mm（可选）
防 喷 罩 全透明一体化安全防护
是否支持双温区 √
显示方式 液晶
容纳消解管高度 150mm
加热液体深度 80mm
操作按键 9位
延时保护 √
智能加热 √

第八代5B-1B型(V8)智能型双温区COD消解器

CK-666

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

CK-666  纯度: 99.79%

CK-666 是一种细胞渗透性的与肌动蛋白相关的蛋白质 Arp2/3 复合物的抑制剂 (IC50=12 μM)，它结合 Arp2/3 复合物，稳定复合物的非活性状态，阻止 Arp2 和 Arp3 亚单位移动进入激活的丝状构象。

CK-666

CK-666 Chemical Structure

CAS No. : 442633-00-3

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990 In-stock
5 mg ￥900 In-stock
10 mg ￥1600 In-stock
50 mg ￥6500 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

CK-666 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Anti-Infection Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Antiviral Compound Library
  • Cytoskeleton Compound Library

生物活性

CK-666 is a cell-permeable actin-related protein Arp2/3 complex inhibitor (IC50=12 μM). CK-666 binds to Arp2/3 complex, stabilizes the inactive state of the complex, blocking movement of the Arp2 and Arp3 subunits into the activated filament-like (short pitch) conformation[1][2].

IC50 & Target[2]

HIV-1

 

体外研究
(In Vitro)

CK-666 (100 μM) significantly reduces the number of filopodia on the cell surface of treated trabecular meshwork (TM) cells as well as reduces the length of those filopodia that are present[3].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

296.34

Formula

C18H17FN2O
CAS 号

442633-00-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (421.81 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3745 mL 16.8725 mL 33.7450 mL
5 mM 0.6749 mL 3.3745 mL 6.7490 mL
10 mM 0.3375 mL 1.6873 mL 3.3745 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 12.5 mg/mL (42.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 12.5 mg/mL (42.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 125.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 12.5 mg/mL (42.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 12.5 mg/mL (42.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 125.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 12.5 mg/mL (42.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 12.5 mg/mL (42.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 125.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Hetrick B, et al. Small molecules CK-666 and CK-869 inhibit actin-related protein 2/3 complex by blocking an activating conformational change. Chem Biol. 2013 May 23;20(5):701-12.

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Sparstolonin B

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Sparstolonin B  纯度: 99.50%

Sparstolonin B 作为选择性 TLR2 和 TLR4 拮抗剂，选择性阻断 TLR2 和 TLR4 介导的炎症信号传导。Sparstolonin B 具有抗 HIV 和抗癌活性。

Sparstolonin B

Sparstolonin B Chemical Structure

CAS No. : 1259330-61-4

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥2800 In-stock
10 mg ￥4500 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Sparstolonin B acts as a selective TLR2 and TLR4 antagonist and selectively blocks TLR2- and TLR4-mediated inflammatory signaling. Sparstolonin B has anti-HIV and anticancer activities[1][2].

IC50 & Target[1][2]

TLR2

 

TLR4

 

HIV-1

 

体外研究
(In Vitro)

Sparstolonin B (1-20 µM; 2-4 days) inhibits cell growth and viability of neuroblastoma cells[3].
Sparstolonin B inhibits TLR ligand-induced cytokine expression in mouse macrophages. Sparstolonin B inhibits MyD88 recruitment to TLR4 and TLR2[1].
Sparstolonin B generates reactive oxygen species (ROS) in neuroblastoma cells. Sparstolonin B reduces expression of N-myc in neuroblastoma cells[3].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: SH-SY5Y, IMR-32, NGP, SKNF-1 and SK-N-BE(2) cells
Concentration: 1 µM, 5 µM, 10 µM or 20 µM
Incubation Time: 2-4 days
Result: Effectively and dose-dependently inhibits the viability of all neuroblastoma cell lines after 2 days (SH-SY5Y and IMR-32), 3 days (NGP cells) or 4 days (SKNF-1 and SK-N-BE(2) cells) treatment.

体内研究
(In Vivo)

Sparstolonin B (100 μg/mouse; i.p.) suppresses LPS-provoked inflammation in mice[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 5-6-week-old male C57Bl/6 mice (body weight 18-20 g)[1]
Dosage: 100 μg/mouse
Administration: I.p.
Result: Significantly lower TNFα and IL-1β expression levels in LPS-induced sepsis mouse model.

分子量

268.22

Formula

C15H8O5
CAS 号

1259330-61-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 10 mg/mL (37.28 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7283 mL 18.6414 mL 37.2828 mL
5 mM 0.7457 mL 3.7283 mL 7.4566 mL
10 mM 0.3728 mL 1.8641 mL 3.7283 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
参考文献

  • [1]. Liang Q, et al. Characterization of sparstolonin B, a Chinese herb-derived compound, as a selective Toll-like receptor antagonist with potent anti-inflammatory properties. J Biol Chem. 2011;286(30):26470-26479.

    [2]. Deng X, et al. The Chinese herb-derived Sparstolonin B suppresses HIV-1 transcription. Virol J. 2015;12:108. Published 2015 Jul 25.

    [3]. Kumar A, et al. Sparstolonin B, a novel plant derived compound, arrests cell cycle and induces apoptosis in N-myc amplified and N-myc nonamplified neuroblastoma cells [published correction appears in PLoS One. 2016;11(7):e0159082]. PLoS One. 2014;9(5):e96343. Published 2014 May 1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

tri-GalNAc-COOH

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

tri-GalNAc-COOH 

tri-GalNAc-COOH 是一种去唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 配体，可用于溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC) 研究。

tri-GalNAc-COOH

tri-GalNAc-COOH Chemical Structure

CAS No. : 1953146-81-0

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

tri-GalNAc-COOH is an asialoglycoprotein receptor (ASGPR) ligand that can be used for LYsosome TArgeting Chimera (LYTAC) research[1].

体外研究
(In Vitro)

tri-GalNAc-COOH is a biotin-free ASGPR ligand, which failes to deliver NA-650 to HepG2, Huh7, or A549 cells[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

1735.91

Formula

C75H134N10O35
CAS 号

1953146-81-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献

  • [1]. Yaxian Zhou, et al. Development of Triantennary N-Acetylgalactosamine Conjugates as Degraders for Extracellular Proteins. ACS Cent Sci. 2021 Mar 24;7(3):499-506.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

15孔智能安全型5B-1型（V8）COD消解器

发表于由

【简单介绍】

15孔智能安全型5B-1型（V8）COD消解器是开发的消解装置，全新智能化功能设计，给用户更简约的操作体验。可进行COD、总氮、总磷等水样的消解预处理，消解温度、定时时间可分别在45℃–190℃、1分钟–96小时范围内选择。根据用户的需求，可定制消解孔数。

【详细说明】

15孔智能安全型5B-1型（V8）COD消解器

产品描述：

   15孔智能安全型5B-1型（V8）COD消解器是开发的消解装置，全新智能化功能设计，给用户更简约的操作体验。可进行COD、总氮、总磷等水样的消解预处理，消解温度、定时时间可分别在45℃–190℃、1分钟–96小时范围内选择。根据用户的需求，可定制消解孔数。

功能特点：

(01)安全可靠：全透明一体化耐热防喷罩，既可以直接观察水样状态，又保证消解安全可靠；

(02)优质材料：消解模块上端附有hang空隔热层，有效防止烫伤；

(03)中文显示：大屏幕液晶中文显示，人性化菜单设计，操作人员可迅速掌握仪器操作方法；

(04)宽范围参数：消解温度、定时时间可大范围自由调节，提高仪器通用性；

(05)智能加热：消解时间到达时自动停止加热供电；

(06)延时保护：可预设开机加热时长，到达预设时间时自动停止加热，节省能耗；

(07)智能消解：水样放入后进入等待状态，当温度上升至设定消解温度后自动开始计时，使用户一键轻松计时；

(08)方便操作：消解孔带数字编号，便于使用者区分多个水样；

(09)预存消解程序：预存三套消解程序，无需修改，直接使用；

技术指标：

仪器型号 5B-1型(V8)
加热速度 在10分钟内由室温加热到 165℃
温度准确度 ±0.5℃
消解温度 45℃～190℃ （用户可自行设定）
预存消解程序 COD 总磷 总氮
定时精度 (秒/小时) 0.2
定时开关 3个
消解数量 15支
用 途 可用于COD、总磷、总氮等消解
消解容量 0～10ml
消解管径 Φ16mm/Φ20mm（可选）
防 喷 罩 全透明一体化安全防护
是否支持双温区 ×
显示方式 液晶
容纳消解管高度 150mm
加热液体深度 80mm
操作按键 9位
延时保护 √
智能加热 √

Larotrectinib(Synonyms: LOXO-101; ARRY-470)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Larotrectinib (Synonyms: LOXO-101; ARRY-470) 纯度: 99.92%

Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

Larotrectinib(Synonyms: LOXO-101; ARRY-470)

Larotrectinib Chemical Structure

CAS No. : 1223403-58-4

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥933 In-stock
2 mg ￥600 In-stock
5 mg ￥990 In-stock
10 mg ￥1800 In-stock
50 mg ￥6400 In-stock
100 mg ￥9500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Larotrectinib 相关产品

•相关化合物库:

  • Drug Repurposing Compound Library Plus
  • FDA-Approved Drug Library Plus
  • FDA-Approved Drug Library Mini
  • Bioactive Compound Library Plus
  • Apoptosis Compound Library
  • Kinase Inhibitor Library
  • Neuronal Signaling Compound Library
  • Protein Tyrosine Kinase Compound Library
  • FDA-Approved Drug Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Drug Repurposing Compound Library
  • Anti-COVID-19 Compound Library
  • Orally Active Compound Library
  • FDA Approved & Pharmacopeial Drug Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library
  • Rare Diseases Drug Library

生物活性

Larotrectinib (LOXO-101) is an ATP-competitive oral, selective inhibitor of the tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors, with low nanomolar 50% inhibitory concentrations against all three isoforms (TRKA, B, and C).

IC50 & Target

TrkA

 

TrkB

 

TrkC

 

体外研究
(In Vitro)

Larotrectinib (LOXO-101) is an ATP-competitive oral inhibitor of the tropomyosin-related kinase (TRK) family of receptor kinases (TRKA, B, and C), with low nanomolar 50% inhibitory concentrations against all three isoforms, and 1,000-fold or greater selectivity relative to other kinases[1][2]. Measurement of proliferation following treatment with Larotrectinib (LOXO-101) demonstrates a dose-dependent inhibition of cell proliferation in all three cell lines. The IC50 is less than 100 nM for CUTO-3.29 and less than 10 nM for KM12 and MO-91 consistent with the known potency of this drug for the TRK kinase family[3].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

In rat and monkey studies, Larotrectinib (LOXO-101) demonstrates 33-100% oral bioavailability and 60-65% plasma protein binding. It has low brain penetration, and is well tolerated in 28 day (d) GLP toxicology studies. A single dose (30 mg/kg) of Larotrectinib (LOXO-101) reduces tyrosine phosphorylation of TRKA and downstream signal transduction (pERK) in the tumor >80%[1]. Athymic nude mice injected with KM12 cells are treated with Larotrectinib (LOXO-101) orally daily for 2 weeks. Dose-dependent tumor inhibition is observed demonstrating the ability of this selective compound to inhibit tumor growth in vivo[4]. Larotrectinib (LOXO-101) (200mg/kg/day p.o for six weeks) reduces leukemic infiltration to undetectable levels in the bone marrow and spleen compared to vehicle-treated mice. Mice treated with Larotrectinib (LOXO-101) are still alive and leukemia-free four weeks after the cessation of treatment, as determined by Xenogen imaging[5].

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Clinical Trial

分子量

428.44

Formula

C21H22F2N6O2
CAS 号

1223403-58-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 4.6 mg/mL (10.74 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3340 mL 11.6702 mL 23.3405 mL
5 mM 0.4668 mL 2.3340 mL 4.6681 mL
10 mM 0.2334 mL 1.1670 mL 2.3340 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Karyn Bouhana, et al. LOXO-101, a pan TRK inhibitor, For The Treatment Of TRK-driven Cancers.

    [2]. Doebele RC, et al. An Oncogenic NTRK Fusion in a Patient with Soft-Tissue Sarcoma with Response to the Tropomyosin-Related Kinase Inhibitor LOXO-101. Cancer Discov. 2015 Oct;5(10):1049-57.

    [3]. Nagasubramanian R, et al. Infantile Fibrosarcoma With NTRK3-ETV6 Fusion Successfully Treated With the Tropomyosin-Related Kinase Inhibitor LOXO-101. Pediatr Blood Cancer. 2016 Aug;63(8):1468-70.

    [4]. Kathryn G, et al. Genetic Modeling and Therapeutic Targeting of ETV6-NTRK3 with Loxo-101in Acute Lymphoblastic Leukemia. Blood 2016 128:278.

    [5]. Doebele RC, et al. An Oncogenic NTRK Fusion in a Patient with Soft-Tissue Sarcoma with Response to the Tropomyosin-Related Kinase Inhibitor LOXO-101. Cancer Discov. 2015 Oct;5(10):1049-57.
Animal Administration
[4]

Mice[4]
Athymic nude mice are used throughout the study. 5×105 KM12 cells are injected subcutaneously into the dorsal flank area of the mice. Tumor volume is monitored by direct measurement with calipers and calculated by the formula: length × (width2)/2. Following the establishment of tumor and when the tumor size is between 150-200 mm2, mice are randomly selected to receive diluent, 60 mg/kg/dose or 200 mg/kg/dose of Larotrectinib (LOXO-101). Larotrectinib (LOXO-101) is administered by oral gavage once daily for 14 days. After the last dose, tissue and blood are collected at 3, 6 and 24 hours post-treatment[4].

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参考文献

  • [1]. Karyn Bouhana, et al. LOXO-101, a pan TRK inhibitor, For The Treatment Of TRK-driven Cancers.

    [2]. Doebele RC, et al. An Oncogenic NTRK Fusion in a Patient with Soft-Tissue Sarcoma with Response to the Tropomyosin-Related Kinase Inhibitor LOXO-101. Cancer Discov. 2015 Oct;5(10):1049-57.

    [3]. Nagasubramanian R, et al. Infantile Fibrosarcoma With NTRK3-ETV6 Fusion Successfully Treated With the Tropomyosin-Related Kinase Inhibitor LOXO-101. Pediatr Blood Cancer. 2016 Aug;63(8):1468-70.

    [4]. Kathryn G, et al. Genetic Modeling and Therapeutic Targeting of ETV6-NTRK3 with Loxo-101in Acute Lymphoblastic Leukemia. Blood 2016 128:278.

    [5]. Doebele RC, et al. An Oncogenic NTRK Fusion in a Patient with Soft-Tissue Sarcoma with Response to the Tropomyosin-Related Kinase Inhibitor LOXO-101. Cancer Discov. 2015 Oct;5(10):1049-57.

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