日度归档：2024年10月16日

WT-161

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

WT-161  纯度: 98.52%

WT-161是有效选择性的HDAC6抑制剂，IC50值为0.40 nM。

WT-161

WT-161 Chemical Structure

CAS No. : 1206731-57-8

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥757 In-stock
5 mg ￥750 In-stock
10 mg ￥1200 In-stock
25 mg ￥2200 In-stock
50 mg ￥3700 In-stock
100 mg ￥4900 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

WT-161 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Apoptosis Compound Library
  • Cell Cycle/DNA Damage Compound Library
  • Epigenetics Compound Library
  • Histone Modification Research Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Anti-Aging Compound Library
  • Reprogramming Compound Library
  • Oxygen Sensing Compound Library
  • Anti-Breast Cancer Compound Library
  • Anti-Pancreatic Cancer Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library
  • Targeted Diversity Library
  • Anti-Liver Cancer Compound Library

生物活性

WT-161 is a potent and selective HDAC6 inhibitor with an IC50 of 0.40 nM.

IC50 & Target

HDAC6

0.4 nM (IC50)

HDAC1

8.35 nM (IC50)

HDAC2

15.4 nM (IC50)

HDAC3

51.6 nM (IC50)

HDAC8

1430 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

WT161 selectively inhibits HDAC6 and dramatically increases levels of acetylated α-tubulin (Ac-α-tubulin) with little effect on global lysine acetylation. WT161 induces significant toxicity in all multiple myeloma cell lines tested, with IC50s between 1.5 and 4.7 µM . WT161 in combination with bortezomib triggers significant accumulation of polyubiquitinated proteins and cell stress, followed by caspase activation and apoptosis. More importantly, this combination treatment is effective in bortezomib-resistant cells and in the presence of bone marrow stromal cells, which have been shown to mediate multiple myeloma cell drug resistance[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

WT161 shows toxicity at 100 mg/kg i.p., but WT161 is well tolerated at 50 mg/kg i.p.. Bortezomib combined with WT161 demonstrates a significant antitumor effect[1].

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分子量

458.55

Formula

C27H30N4O3
CAS 号

1206731-57-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (218.08 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1808 mL 10.9039 mL 21.8079 mL
5 mM 0.4362 mL 2.1808 mL 4.3616 mL
10 mM 0.2181 mL 1.0904 mL 2.1808 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Hideshima T, et al. Discovery of selective small-molecule HDAC6 inhibitor for overcoming proteasome inhibitor resistance in multiple myeloma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Nov 15;113(46):13162-13167.
Cell Assay
[1]

MM.1S cells are treated with increasing concentrations of WT161 (0-10 μM) for 48 hours. Cell viability is determined using the MTT assay[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: Mice tumor xenograft are assigned into cohorts receiving vehicle (control), BTZ (0.5 mg/kg, i.v.), WT161 (50 mg/kg, i.p.), or BTZ+WT161. WT161 is administered for five consecutive days each week, and BTZ is given on a twice-weekly schedule. Caliper measurements of the longest perpendicular tumor diameters are performed on alternate days to estimate the tumor volume[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

  • [1]. Hideshima T, et al. Discovery of selective small-molecule HDAC6 inhibitor for overcoming proteasome inhibitor resistance in multiple myeloma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Nov 15;113(46):13162-13167.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GB1107

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

GB1107  纯度: 99.73%

GB1107 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 半乳糖凝集素 3 (Gal-3) 的抑制剂，其对人Gal-3的Kd 值为 37 nM。GB1107 可降低人和小鼠肺腺癌的生长并抑制转移。

GB1107

GB1107 Chemical Structure

CAS No. : 1978336-61-6

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3424 In-stock
5 mg ￥2980 In-stock
10 mg ￥4750 In-stock
25 mg ￥10250 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

GB1107 相关产品

•相关化合物库:

  • Covalent Screening Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus
  • Immunology/Inflammation Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Covalent Screening Library
  • Orally Active Compound Library
  • Targeted Diversity Library

生物活性

GB1107 is a potent, selective, orally active inhibitor of Galectin-3 (Gal-3) with a Kd of 37 nM for human Galectin-3. GB1107 reduces human and mouse lung adenocarcinoma growth and blocks metastasis in the syngeneic model[1].

IC50 & Target

Kd: 37 nM (human Gal-3)[1].
体外研究
(In Vitro)

Treatment with GB1107 (0-1 μM) increases tumor M1 macrophage polarization and CD8+ T cell infiltration in LLC cells by flow cytometric analysis. GB1107 potentiates the effects of a PD-L1 immune checkpoint inhibitor to increase expression of cytotoxic (IFN-γ, granzyme B, perforin-1, Fas ligand) and apoptotic (cleaved caspase-3) effector molecules[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

GB1107 (10 mg/kg, p.o., once daily from day 18-30 post implantation) treatment results in significantly reduced tumor growth and final tumor weights[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: CD-1 nude female mice received 3×106 human lung adenocarcinoma cells (A549)[1].
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral once daily from day 18-30 post implantation.
Result: Resulted in significantly reduced tumor growth and final tumor weights.

分子量

522.32

Formula

C20H16Cl2F3N3O4S
CAS 号

1978336-61-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (95.73 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9145 mL 9.5727 mL 19.1453 mL
5 mM 0.3829 mL 1.9145 mL 3.8291 mL
10 mM 0.1915 mL 0.9573 mL 1.9145 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.79 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 5.

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Vuong L, et al. An orally active galectin-3 antagonist inhibits lung adenocarcinoma growth and augments response to PD-L1 blockade. Cancer Res. 2019 Jan 23. pii: canres.2244.2018.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

英国Techne DB-4D加热块FDB04DD/FDB04DDR

发表于由

【简单介绍】

英国Techne DB-4D加热块FDB04DD/FDB04DDR可提供实验室中的安全、干燥的恒温源。
本装置特别适合于微生物学和临床实验室中的细菌培养、煮沸、钝化、湿灰化、样品浓缩、 酶分析和许多其他临床和工业用途。

进口，！

【详细说明】

英国Techne DB-4D加热块FDB04DD/FDB04DDR

产品描述

   Techne Dri-Block加热块可提供实验室中的安全、干燥的恒温源。
本装置特别适合于微生物学和临床实验室中的细菌培养、煮沸、钝化、湿灰化、样品浓缩、 酶分析和许多其他临床和工业用途。

主要特点：
十分精确的温度控制
数字式控制器
多种可替换的加热铝模块
加热块作为附件，用于所有应用场合—试管, 管形瓶和微板
配加热块取出工具，使方便加热块移动
具有3年的质保。

DB-4D
可装多达4个铝制插入式加热块或两个96孔板式加热块
亮橙色LED 数字式显示器， 供快速准确地设定温度
温度范围从环境温度到100°C
强大的加热器， 加热速度快：从30°C 到100°C 仅用15分钟
可互换插入式加热块适用于各种试管
40°C时的温度稳定性: ±0.1°C

英国Techne DB-4D加热块FDB04DD/FDB04DDR

技术指标

型号 DB-4D
温度范围 室温到100°C
大可使用模块数 4
40°C 温度稳定性 ±0.1°C
温度设定 按钮
温度显示 橙色4位LED
40°C时同一加热块的大温度变量 0.2°C
40°C时同一模块温度均一性 ±0.1°C
100°C时同一模块温度均一性 ±0.1°C
设定点精度 ±1°C
加热所需时间（min）: 30 to 37°C 13
加热所需时间（min）: 30 to 56°C 11
加热所需时间（min）: 30°C到高温度 15
RS232选项 Yes
加热器功率 600W
电源 230V 50-60 Hz
尺寸 L x W x H (mm) 356 x 260 x 105
运输重量 7kg

订货信息

部件号 描述
FDB04DD DB-4D 室温到100°C, 需4片插入式热块
FDB04DDR DB-4D + RS232 室温到100°C, 需4片插入式热块

注意：插入式加热块需单独购买.

 

插入式加热块

Techne的Dri-Block? 加热器可提供实验室中的安全、干燥的恒温源。
本装置特别适合于微生物学和临床实验室中的细菌培养、煮沸、钝化、湿灰化、样品浓缩、 酶分析和许多其他临床和工业用途。
用于Techne块式加热器。阳极氧化铝材质，并均配有独立的温度计孔。所有加热块的尺寸(深 x 宽 x 高) 均为95 x 76 x 51 mm， 且可用于任何组合中（除96孔加热块）。

技术指标和订货信息

部件号 孔规格(直径) 孔数 尺寸 d x w x h (mm)
F3501 平模块 无 95 x 76 x 51
F3502 6mm 30 95 x 76 x 51
F3503 10mm 20 95 x 76 x 51
F3504 12mm 20 95 x 76 x 51
F3505 13mm 20 95 x 76 x 51
F3506 15mm 12 95 x 76 x 51
F3507 16mm 12 95 x 76 x 51
F3508 19mm 8 95 x 76 x 51
F3509 25mm 6 95 x 76 x 51
F3510 10mm容器 2个位 95 x 76 x 51
F3512 平加热块 温度计孔 95 x 225 x 51
F4460 平加热块 温度计孔 95 x 76 x 51
F4461 7/9 mm 20/10 95 x 76 x 51
F4462 24mm 6 95 x 76 x 51
F4463 26mm 6 95 x 76 x 51
F4464 1.5ml微离心管 20 95 x 76 x 51
F4465 0.5ml 微管 30 95 x 76 x 51
F4466 塑料垫片 无 95 x 37 x 51
F4467 高温96孔加热块 96 95 x 151 x 61
F4468 Falcon圆底板式加热块 96 95 x 151 x 61
F4469 Falcon平底板式加热块 96 95 x 151 x 61
F4470 2.0ml微离心管 20 95 x 76 x 51
F4471 0.2ml 微管 72 95 x 76 x 51
F4473 加热块，用于96 x 0.2ml微管 96 95 x 151 x 61
F4474 1.0ml Porvair板 96 95 x 151 x 48
F4476 加热块，用于凝胶计时器 1个样品杯 95 x 76 x 51

 

Tri(Amino-PEG4-amide)-amine

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Tri(Amino-PEG4-amide)-amine  纯度: ≥95.0%

Tri(Amino-PEG4-amide)-amine 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

Tri(Amino-PEG4-amide)-amine

Tri(Amino-PEG4-amide)-amine Chemical Structure

规格 价格 是否有货 数量
100 mg ￥6700 In-stock
250 mg ￥12000 In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Tri(Amino-PEG4-amide)-amine is a PEG-based PROTAC linker that can be used in the synthesis of PROTACs[1].

IC50 & Target

PEGs

 

体外研究
(In Vitro)

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

888.10

Formula

C39H81N7O15
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (56.30 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1260 mL 5.6300 mL 11.2600 mL
5 mM 0.2252 mL 1.1260 mL 2.2520 mL
10 mM 0.1126 mL 0.5630 mL 1.1260 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献

  • [1]. An S, et al. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

BAY1238097

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

BAY1238097  纯度: 98.55%

BAY1238097 是一种有效的、BET 与组蛋白 结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 (IC50 值 <100 nM)。

BAY1238097

BAY1238097 Chemical Structure

CAS No. : 1564268-08-1

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2090 In-stock
5 mg ￥1900 In-stock
10 mg ￥2900 In-stock
50 mg ￥11000 In-stock
100 mg ￥19500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

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生物活性

BAY1238097 is a potent and selective inhibitor of BET binding to histones and has strong anti-proliferative activity in different AML (acute myeloid leukemia) and MM (multiple myeloma) models through down-regulation of c-Myc levels and its downstream transcriptome (IC50 <100 nM).

IC50 & Target

IC50: < 100 nM (BET in a TR-FRET assay)[1].
体外研究
(In Vitro)

BAY 1238097 shows strong inhibitory activity (IC50 < 100 nM) in a TR-FRET assay using BET BRD4 bromodomain 1 and an acetylated peptide derived from histone H4. In the NanoBRET assay, the interaction between BRD4 (IC50=63 nM), BRD3 or BRD2 (IC50=609 nM) and H4 (IC50=2430 nM) is inhibited[1].
BAY 1238097 has in vitro anti-tumour activity in lymphoma models. BAY 1238097 affects the gene expression of GCB DLBCL cells. At the gene level, BTK, CCDC86, CCND2, CD19, CD27, FAIM, FCMR (FAIM3), IL7R, IRAK1, MAPK13, MYB, MYC, PDE4B, TNFRSF13B, TNFRSF17 are among the top downregulated genes. Beside histone-coding genes, the upregulated genes include CCL5, CDKN2C, CD69, JUN, and MKNK2[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

BAY 1238097 shows strong efficacy in the AML and MM models. BAY 1238097 has in vivo anti-tumour activity in lymphoma models[1][2].
BAY 1238097 is well tolerated at 10-15 mg/kg applied daily over 9-14 days in different disease models, with no obvious toxicity[1][2].

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Animal Model: Severe combined immunodeficiency (SCID) female mice (9-12 weeks old) inoculated subcutaneously into the right flank with 5×106 SU-DHL-8 cells/mouse suspended in 0.1 mL of matrigel or with O
Dosage: 15 mg/kg (maximal tolerated dose).
Administration: Orally daily for 12 days (on day 21 post-tumour inoculation).
Result: Showed strong efficacy in the AML models THP-1, MOLM-13 and KG-1, with T/C between 13 and 20%. Also active in MM models in a human IGH-cyclin D1 translocated MOLP-8 model with a T/C of 3%[2].

Clinical Trial

分子量

451.56

Formula

C25H33N5O3
CAS 号

1564268-08-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 150 mg/mL (332.18 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2145 mL 11.0727 mL 22.1455 mL
5 mM 0.4429 mL 2.2145 mL 4.4291 mL
10 mM 0.2215 mL 1.1073 mL 2.2145 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Lejeune, P., et al. (2015) Abstract 3524: BAY 1238097, a novel BET inhibitor with strong efficacy in hematological tumor models. Cancer Research, 75(15 Suppl), 884.

    [2]. Bernasconi E, et al. Preclinical evaluation of the BET bromodomain inhibitor BAY 1238097 for the treatment of lymphoma. Br J Haematol. 2017 Sep;178(6):936-948.

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Ac-DEVD-CHO

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Ac-DEVD-CHO 

Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂，Ki 值为 230 pM。

Ac-DEVD-CHO

Ac-DEVD-CHO Chemical Structure

CAS No. : 169332-60-9

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥800 In-stock
5 mg ￥2450 In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

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生物活性

Ac-DEVD-CHO is a specific Caspase-3 inhibitor with a Ki value of 230 pM.

IC50 & Target[1]

Caspase-1

18 nM (Ki)

Caspase-2

1710 nM (Ki)

Caspase 3

0.23 nM (Ki)

Caspase-4

132 nM (Ki)

Caspase-5

205 nM (Ki)

Caspase-6

31 nM (Ki)

Caspase-7

1.6 nM (Ki)

Caspase-8

0.92 nM (Ki)

Caspase-9

60 nM (Ki)

Caspase-10

12 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

To ascertain the role of caspase-3 in SLNT-induced apoptosis, a caspase-3 inhibitor (Ac-DEVD-CHO) is used. The addition of Ac-DEVD-CHO significantly prevents SLNT-induced apoptosis (from 32.91±1.21% decreases to 15.88±1.58% while NC and Ac-DEVD-CHO groups are 6.45±0.96%, 7.77±0.79%, respectively)[2]. The apoptosis rates of cells pretreated with zVAD-fmk (5.32%) or Ac-DEVD-CHO (7.43%) decrease obviously after hypericin-mediated PDT treatment[3]. Remarkably, 10 μmol/L Ac-DEVD-CHO partially blocks the effect of SIN-induced apoptosis and reduces the number of apoptotic nuclei. These effects of SIN are blocked by the caspase-3 inhibitor Ac-DEVD-CHO. Camptothecin (4 μM), a positive control, increases caspase-3 activity, which is also blocked by Ac-DEVD-CHO[4].

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体内研究
(In Vivo)

Compare with model group, in CI group, the concentrations of serum BUN are decreased significantly at all time points after operation and those of Cr are decreased significantly at 6 hours, then restored to those of the sham group at 12 hours and 24 hours; the concentrations of serum TNF-α, IL-6 are decreased and those of IL-10 are elevated significantly at all time points. [TNF-α (μg/L) 6 hours: 436.2±64.2 vs. 653.6±8.9, 12 hours: 233.4±85.4 vs. 579.7±137.1, 24 hours: 151.0±90.3 vs. 551.0±119.8, IL-6 (μg/L) 6 hours: 1033.2±345.8 vs. 1 595.3±159.4, 12 hours: 366.3±68.3 vs. 1 330.7±249.8, 24 hours: 241.2±208.4 vs. 815.3±572.7, IL-10 (μg/L) 6 hours: 33.6±10.4 vs. 26.6±4.5, 12 hours: 37.2±5.0 vs. 24.5±4.3, 24 hours: 38.3±5.5 vs. 18.2±1.6, all P<0.05]; the renal cell apoptosis rates are decreased significantly at all time points: apoptosis rates 6 hours: (13.9±3.2)% vs. (18.3±1.4)%, 12 hours: (10.5±3.6)% vs. (15.9±3.5)%, 24 hours: (8.4±1.8)% vs.(12.5±2.1)%[5].

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分子量

502.47

Formula

C20H30N4O11
CAS 号

169332-60-9
Sequence

N-Acetyl-Asp-Glu-Val-Asp-al
Sequence Shortening

Ac-DEVD-al
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

H2O : ≥ 50 mg/mL (99.51 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9902 mL 9.9508 mL 19.9017 mL
5 mM 0.3980 mL 1.9902 mL 3.9803 mL
10 mM 0.1990 mL 0.9951 mL 1.9902 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
参考文献

  • [1]. Garcia-Calvo M, et al.nhibition of human caspases by peptide-based and macromolecular inhibitors. J Biol Chem. 1998 Dec 4;273(49):32608-13.

    [2]. Jinglin Wang, et al. A polysaccharide from Lentinus edodes inhibits human colon cancer cell proliferation and suppresses tumor growth in athymic nude mice. Oncotarget. 2017 Jan 3; 8(1): 610-623.

    [3]. Junping Zhang, et al. Hypericin-mediated photodynamic therapy induces apoptosis of myoloma SP2/0 cells depended on caspase activity in vitro. Cancer Cell Int. 2015; 15: 58

    [4]. Long-gang He, et al. Sinomenine induces apoptosis in RAW 264.7 cell-derived osteoclasts in vitro via caspase-3 activation. Acta Pharmacol Sin. 2014 Feb; 35(2): 203-210.

    [5]. Liu LX, et al. The effect of caspase-3 inhibitor on the concentrations of serum inflammatory cytokines in sepsis related acute kidney injury induced by peritoneal cavity infection in mice. Zhongguo Wei Zhong Bing Ji Jiu Yi Xue. 2010 Dec;22(12):736-9.
Cell Assay
[4]

OCLs are incubated with RANKL and treated with 0.5 mM SIN with or without the specific caspase-3 inhibitor Ac-DEVD-CHO (10 μM) for 24 h. At the end of the treatment, the cells are washed with PBS and are stained for 15 min with 10 μM Hoechst 33258 dye. Images of the staineing cells are captured with a fluorescent microscope. The differences are evaluated by counting the number of cells with apoptotic nuclear condensation in each well[4].

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Animal Administration
[5]

One hundred and two male mice are subjected to cecal ligation and puncture or sham operation. The animals are assigned into three equal groups (n=34) according to random number table: sham group, model group, and caspase-3 inhibitor (CI) group. Thirty minutes before CLP, Ac-DEVD-CHO (4 μg/g) is injected subcutaneously in CI group. The levels of blood urea nitrogen (BUN) and creatinine (Cr) are determined, and the concentrations of tumor necrosis factor-α (TNF-α), interleukins (IL-6 and IL-10) are measured by enzyme linked immunosorbent assay (ELISA), the renal cell apoptosis rate is determined by flow cytometry. The 4-day and 7-day survival rates of three groups of mice are observed[5].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

  • [1]. Garcia-Calvo M, et al.nhibition of human caspases by peptide-based and macromolecular inhibitors. J Biol Chem. 1998 Dec 4;273(49):32608-13.

    [2]. Jinglin Wang, et al. A polysaccharide from Lentinus edodes inhibits human colon cancer cell proliferation and suppresses tumor growth in athymic nude mice. Oncotarget. 2017 Jan 3; 8(1): 610-623.

    [3]. Junping Zhang, et al. Hypericin-mediated photodynamic therapy induces apoptosis of myoloma SP2/0 cells depended on caspase activity in vitro. Cancer Cell Int. 2015; 15: 58

    [4]. Long-gang He, et al. Sinomenine induces apoptosis in RAW 264.7 cell-derived osteoclasts in vitro via caspase-3 activation. Acta Pharmacol Sin. 2014 Feb; 35(2): 203-210.

    [5]. Liu LX, et al. The effect of caspase-3 inhibitor on the concentrations of serum inflammatory cytokines in sepsis related acute kidney injury induced by peritoneal cavity infection in mice. Zhongguo Wei Zhong Bing Ji Jiu Yi Xue. 2010 Dec;22(12):736-9.

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英国Techne双控温Dri-Block加热器DB-2TC（FDB02DDTC）

发表于由

【简单介绍】

英国Techne双控温Dri-Block加热器DB-2TC（FDB02DDTC）可提供实验室中的安全、干燥的恒温源。
本装置特别适合于微生物学和临床实验室中的细菌培养、煮沸、钝化、湿灰化、样品浓缩、 酶分析和许多其他临床和工业用途。
进口，！

【详细说明】

英国Techne双控温Dri-Block加热器DB-2TC（FDB02DDTC）

产品描述

   英国Techne双控温Dri-Block加热器DB-2TC（FDB02DDTC）可提供实验室中的安全、干燥的恒温源。
本装置特别适合于微生物学和临床实验室中的细菌培养、煮沸、钝化、湿灰化、样品浓缩、 酶分析和许多其他临床和工业用途。
一种新式Dri-Block? 加热器，创新设计，装两个加热块，配有独立数字式温度控制器。每个加热块可设定在不同的温度 – 对于有多个用户或样品必须在两种温度之间快速转移的应用场合很理想。

主要特点：
十分精确的温度控制
数字式控制器
多种可替换的加热铝模块
加热块作为附件，用于所有应用场合—试管, 管形瓶和微板
配加热块取出工具，使方便加热块移动
具有3年的质保。

DB-2TC
适用于多个用户或多种应用
两个加热块带独立温度控制器
可以装多达2片铝制插入式加热块
4位数设定，带亮橙色LED数字式显示器，供快速准确地设定温度
强大的加热器， 加热速度快: 从30°C 到100°C 仅用19分钟
温度范围从环境温度到100°C
40°C时的温度稳定性: ±0.1°C

技术指标

型号 DB-2TC
温度范围 室温到100°C
大可使用加热模块数量 2
40°C时温度稳定性 ±0.1°C
温度设定 按钮
温度显示 橙色4位LED
40°C时同一加热块的大温度变量 0.2°C
40°C时同一模块温度均一性 ±0.1°C
100°C时同一模块温度均一性 ±0.1°C
设定点精度 ±1°C
加热所需时间（min）: 30 to 37°C 6
加热所需时间（min）: 30 to 56°C 14
加热所需时间（min）: 30°C到高温度 19
RS232选项 No
加热器功率 2 x 150W
电源 230V 50-60 Hz
尺寸 L x W x H (mm) 279 x 260 x 105
运输重量 5kg

订货信息

部件号 描述
FDB02DDTC DB-2TC 室温到100°C, 需2片插入式加热块

注意：插入式加热块需单独购买

 

插入式加热块

Techne的Dri-Block? 加热器可提供实验室中的安全、干燥的恒温源。
本装置特别适合于微生物学和临床实验室中的细菌培养、煮沸、钝化、湿灰化、样品浓缩、 酶分析和许多其他临床和工业用途。
用于Techne块式加热器。阳极氧化铝材质，并均配有独立的温度计孔。所有加热块的尺寸(深 x 宽 x 高) 均为95 x 76 x 51 mm， 且可用于任何组合中（除96孔加热块）。

技术指标和订货信息

部件号 孔规格(直径) 孔数 尺寸 d x w x h (mm)
F3501 平模块 无 95 x 76 x 51
F3502 6mm 30 95 x 76 x 51
F3503 10mm 20 95 x 76 x 51
F3504 12mm 20 95 x 76 x 51
F3505 13mm 20 95 x 76 x 51
F3506 15mm 12 95 x 76 x 51
F3507 16mm 12 95 x 76 x 51
F3508 19mm 8 95 x 76 x 51
F3509 25mm 6 95 x 76 x 51
F3510 10mm容器 2个位 95 x 76 x 51
F3512 平加热块 温度计孔 95 x 225 x 51
F4460 平加热块 温度计孔 95 x 76 x 51
F4461 7/9 mm 20/10 95 x 76 x 51
F4462 24mm 6 95 x 76 x 51
F4463 26mm 6 95 x 76 x 51
F4464 1.5ml微离心管 20 95 x 76 x 51
F4465 0.5ml 微管 30 95 x 76 x 51
F4466 塑料垫片 无 95 x 37 x 51
F4467 高温96孔加热块 96 95 x 151 x 61
F4468 Falcon圆底板式加热块 96 95 x 151 x 61
F4469 Falcon平底板式加热块 96 95 x 151 x 61
F4470 2.0ml微离心管 20 95 x 76 x 51
F4471 0.2ml 微管 72 95 x 76 x 51
F4473 加热块，用于96 x 0.2ml微管 96 95 x 151 x 61
F4474 1.0ml Porvair板 96 95 x 151 x 48
F4476 加热块，用于凝胶计时器 1个样品杯 95 x 76 x 51

Aminooxy-PEG3-bromide

发表于由

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Aminooxy-PEG3-bromide 

Aminooxy-PEG3-bromide 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

Aminooxy-PEG3-bromide

Aminooxy-PEG3-bromide Chemical Structure

CAS No. : 1895922-73-2

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Aminooxy-PEG3-bromide is a PEG-based PROTAC linker that can be used in the synthesis of PROTACs[1].

IC50 & Target

PEGs

 

体外研究
(In Vitro)

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

272.14

Formula

C8H18BrNO4
CAS 号

1895922-73-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. An S, et al. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562

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AG1024(Synonyms: Tyrphostin AG 1024)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

AG1024 (Synonyms: Tyrphostin AG 1024) 纯度: 98.86%

AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂，IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化 (IC50=57 μM)。AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。

AG1024(Synonyms: Tyrphostin AG 1024)

AG1024 Chemical Structure

CAS No. : 65678-07-1

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660 In-stock
5 mg ￥600 In-stock
10 mg ￥1100 In-stock
50 mg ￥3500 In-stock
100 mg ￥6000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

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生物活性

AG1024 (Tyrphostin AG 1024) is a reversible, competitive and selective IGF-1R inhibitor with an IC50 of 7 μM. AG1024 inhibits phosphorylation of IR (IC50=57 μM). AG1024 induces apoptosis and has anti-cancer activity[1][2].

IC50 & Target

IC50: 7 μM (IGF1R) and 57 μM (IR)[1][2]
体外研究
(In Vitro)

AG1024 (Tyrphostin AG 1024; 2-10 μM; 1-5 days) shows a dose-dependent inhibition of cell proliferation[1].
AG1024 (1-5 μM; 1-3 days) induces UT7-9 and Baf3-p210 cells apoptosis[1].
AG1024 (2 μM; 6, 12 hours) downregulates phospho-Akt, Bcr-Abl and upregulates DNA-PKcs[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: UT7-9 and Baf3-p210 cells
Concentration: 2, 5, 10 μM
Incubation Time: 1, 3, 5 days
Result: Showed a dose-dependent inhibition of cell proliferation.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: UT7-9 and Baf3-p210 cells
Concentration: 1, 3, 5 μM
Incubation Time: 1, 2, 3 days
Result: Induced apoptosis.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: UT7-9 and Ba/F3-p210 cells
Concentration: 2 μM
Incubation Time: 6, 12 hours
Result: Downregulated phospho-Akt, Bcr-Abl and upregulated DNA-PKcs.

体内研究
(In Vivo)

AG1024 (Tyrphostin AG 1024; 30 μg; i.p.; per day; for 2 weeks) significantly delays the tumour growth[1].

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Animal Model: Female nude mice (6-8 weeks old)[1]
Dosage: 30 μg
Administration: IP; per day; for 2 weeks
Result: Significantly delayed the tumour growth.

分子量

305.17

Formula

C14H13BrN2O
CAS 号

65678-07-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL (163.84 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2769 mL 16.3843 mL 32.7686 mL
5 mM 0.6554 mL 3.2769 mL 6.5537 mL
10 mM 0.3277 mL 1.6384 mL 3.2769 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Párrizas M, et al. Specific inhibition of IGF-1R and IR tyrosine kinase activity and biological function by tyrphostins. Endocrinology. 1997 Apr;138(4):1427-33.

    [2]. Deutsch E, et al. Tyrosine kinase inhibitor AG1024 exerts antileukaemic effects on STI571-resistant Bcr-Abl expressing cells and decreases AKT phosphorylation. Br J Cancer. 2004 Nov 1;91(9):1735-41.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

KU-57788(Synonyms: NU7441)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

KU-57788 (Synonyms: NU7441) 纯度: 98.89%

KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR，IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。

KU-57788(Synonyms: NU7441)

KU-57788 Chemical Structure

CAS No. : 503468-95-9

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥605 In-stock
5 mg ￥550 In-stock
10 mg ￥880 In-stock
50 mg ￥2678 In-stock
100 mg ￥3972 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

KU-57788 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Cell Cycle/DNA Damage Compound Library
  • Kinase Inhibitor Library
  • PI3K/Akt/mTOR Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Anti-Aging Compound Library
  • Oxygen Sensing Compound Library
  • Glycolysis Compound Library
  • Cytoskeleton Compound Library
  • Anti-Pancreatic Cancer Compound Library
  • Anti-Cancer Metabolism Compound Library
  • Glucose Metabolism Compound Library
  • Targeted Diversity Library

生物活性

KU-57788 (NU7441) is a highly potent and selective DNA-PK inhibitor with an IC50 of 14 nM. KU-57788 is an NHEJ pathway inhibitor. KU-57788 also inhibits PI3K and mTOR with IC50s of 5.0 and 1.7 μM, respectively[1].

IC50 & Target[1]

DNA-PK

14 nM (IC50)

mTOR

1.7 μM (IC50)

PI3K

5.0 μM (IC50)

CRISPR/Cas9

 

体外研究
(In Vitro)

NU7441 (0.5 to 10 µM) inhibits the growth of liver cancer HepG2 cells dose- and time-dependently. NU7441 reduces pDNA-PKcs (S2056) protein expression in liver cancer cells. Furthermore, double treatment of NU7441 and 60Coγ IR affects DNA damage repair[2]. NU7441 is solvent-exposed in BRD4, this inhibitor can be classified as a Type I BRD inhibitor[4]. NU7441 reduces the frequency of NHEJ while increasing the rate of HDR following Cas9-mediated DNA cleavage[5].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

KU-57788 (0.5 to 10 µM) inhibits the growth of liver cancer HepG2 cells dose- and time-dependently. KU-57788 reduces pDNA-PKcs (S2056) protein expression in liver cancer cells. Furthermore, double treatment of KU-57788 and 60Coγ IR affects DNA damage repair[2]. KU-57788 weakly inhibits BRD4 and BRDT with IC50s of 1 μM and 3.5 μM, respectively. KU-57788 is solvent-exposed in BRD4, this inhibitor can be classified as a Type I BRD inhibitor[4]. KU-57788 reduces the frequency of NHEJ while increasing the rate of HDR following Cas9-mediated DNA cleavage[5].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

413.49

Formula

C25H19NO3S
CAS 号

503468-95-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 14.29 mg/mL (34.56 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4184 mL 12.0922 mL 24.1844 mL
5 mM 0.4837 mL 2.4184 mL 4.8369 mL
10 mM 0.2418 mL 1.2092 mL 2.4184 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.46 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.46 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.46 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Justin J J Leahy, et al. Identification of a highly potent and selective DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) inhibitor (NU7441) by screening of chromenone libraries. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Dec 20;14(24):6083-7.

    [2]. Yang C, et al. NU7441 Enhances the Radiosensitivity of Liver Cancer Cells. Cell Physiol Biochem. 2016;38(5):1897-905

    [3]. Hardcastle IR, et al. Discovery of potent chromen-4-one inhibitors of the DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) using a small-molecule library approach. J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7829-46

    [4]. Ember SW, et al. The acetyl-lysine binding site of bromodomain-containing protein 4 (BRD4) interacts with diverse kinase inhibitors. ACS Chem Biol. 2014 Feb 25.

    [5]. Robert F, et al. Pharmacological inhibition of DNA-PK stimulates Cas9-mediated genome editing. Genome Med. 2015 Aug 27;7:93
Cell Assay
[2]

HepG2 cells (4000 per well) are cultured in a 96-well plate for 24 h. Once the cells complete the attachment, 0.1 µM, 1 µM, 5 µM, and 10 µM of KU-57788 are added to the culture media. After 12 h of KU-57788 treatment, 10% CCK-8 solution is added into the culture media, and the incubation continued for two h. OD450 values are determined by a spectrometer, and the results are analyzed to measure the cell growth.

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

  • [1]. Justin J J Leahy, et al. Identification of a highly potent and selective DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) inhibitor (NU7441) by screening of chromenone libraries. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Dec 20;14(24):6083-7.

    [2]. Yang C, et al. NU7441 Enhances the Radiosensitivity of Liver Cancer Cells. Cell Physiol Biochem. 2016;38(5):1897-905

    [3]. Hardcastle IR, et al. Discovery of potent chromen-4-one inhibitors of the DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) using a small-molecule library approach. J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7829-46

    [4]. Ember SW, et al. The acetyl-lysine binding site of bromodomain-containing protein 4 (BRD4) interacts with diverse kinase inhibitors. ACS Chem Biol. 2014 Feb 25.

    [5]. Robert F, et al. Pharmacological inhibition of DNA-PK stimulates Cas9-mediated genome editing. Genome Med. 2015 Aug 27;7:93

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

英国Techne一瓶位生物搅拌器MCS-101L（FMCS101L）

发表于由

【简单介绍】

英国Techne一瓶位生物搅拌器MCS-101L（FMCS101L）的设计是为了使细胞培养物或其他微载体能够很好的悬浮起来。这一系统包括一个搅拌器平台和若干个玻璃培养瓶。
进口，！

【详细说明】

英国Techne一瓶位生物搅拌器MCS-101L（FMCS101L）

产品描述

   英国Techne一瓶位生物搅拌器MCS-101L（FMCS101L）的设计是为了使细胞培养物或其他微载体能够很好的悬浮起来。这一系统包括一个搅拌器平台和一个玻璃培养瓶。

特点：

  1. MCS-101L 适用一个3L或5L的培养瓶。
  2. 搅拌速度范围为0 – 80rpm
  3. 软启动/停止以慢加速和慢减速
  4. 可选择间隔设置
  5. 不锈钢搅拌器平台，带培养瓶定位器
  6. 设计用于培养箱环境中高温度40°C，高湿度95%

*的搅拌作用
本培养瓶有*的底座设计， 与球形头搅拌器一起使用，可保证细胞以尽可能低的速度提升到悬浮液中。 这种柔和的搅拌作用可通过防止细胞剪切从而提高细胞产量。

标准速度控制和间隔搅拌
细胞粘附到微载体和高细胞生产率由专业的软启动/停止设计和间歇搅拌选项来完善。 前者保证搅拌器的缓加速和缓减速，避免媒介的过度湍流，消除对细胞的损坏。在粘附阶段可以使用间歇搅拌，以减少对媒介的搅动，特别是培养易碎的细胞尤为重要。
搅拌器产生的热量可以忽略不计，所以从磁性搅拌器到培养瓶的热量转移几乎没有，使该装置很适合用于培养箱和冷藏室。

技术指标

型号 MCS-101L
搅拌位 1
大培养瓶规格 5000ml
搅拌速度范围 0 to 80rpm
速度定位精度 <±3rpm
软启动速度控制 20 s加速
软停止速度控制 20 s 减速
间歇搅拌：可变开机时间 6 s – 5min
间歇搅拌：可变停机时间 2min – 2h
限制运行条件 40°C 和 95% 相对湿度 (无冷凝)
电压 双电压 230/110V, 50/60Hz
标称动力消耗 2W
尺寸 (w x d x h) 395 x 495 x 90 mm
净重(不包含培养瓶) 6.5kg
运输重量 7.5kg

订货信息

部件号 描述
FMCS101L MCS-101L 生物搅拌器

请注意：培养瓶需单独订购

 

细胞培养瓶

 

  细胞培养瓶含有一个*的底部设计，可以和搅拌器的球形顶部相结合，确保细胞即使在低的转速下也能保持悬浮状态。这种温和的搅拌动作可以防止细胞在培养瓶中的剪切，以提高细胞的产量。

培养瓶可以密封起来与病原材料一起使用。培养瓶可以密封起来与病原材料一起使用。 搅拌器搅拌杆的设计消除了在培养瓶旋转剪切力，避免了清洁和高压灭菌器皿产生的困难。
搅拌装置使用Pyrex? 硼硅酸盐玻璃培养瓶和搅拌器搅拌杆。搅拌杆经过硅化，可以减少细胞粘附到并在表面生成的可能性。工作容积包括125ml, 250ml, 500ml, 1升, 3升 (所有均带2个侧颈)和5 (带2个或5个侧颈)。

请注意，你必须根据自己的需要订购培养瓶。MCS平台式生物搅拌器不配备培养瓶。

技术指标

容量 125ml 250ml 500ml 1 L 3 L 5 L 5 L
装满时体积(ml) 250 500 1000 2000 6000 10000 10000
有效容积(ml) 125 250 500 1000 3000 5000 5000
有效容积范围 (ml) 50-175 100-350 200-700 500-1500 1500-3500 2000-7000 2000-7000
高度 (mm) 145 170 205 263 284 365 365
直径 (mm) 65 80 100 140 215 240 240
顶盖规格(mm) 42 42 42 60 60 60 60
侧盖规格(mm) 20 20 30 42 42 24 42
端口规格 (mm) 14 14 23 33 33 18 33
侧管嘴数量 2 2 2 2 2 5 2

订购信息

瓶规格 完整的培养瓶 只有培养瓶 搅拌棒
125ml F7988 F7987 6007989
250ml F7689 F7690 6007635
500ml F7607 F7609 6007619
1 L F7608 F7610 6007620
3 L FA298 FA299 6100290
5 L (5个侧管嘴) FA296 FA297 6100289
5 L (2个侧管嘴) FA709 FA710 6100289

 

N-(Boc-PEG3)-N-bis(PEG3-acid)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

N-(Boc-PEG3)-N-bis(PEG3-acid)  纯度: ≥97.0%

N-(Boc-PEG3)-N-bis(PEG3-acid) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

N-(Boc-PEG3)-N-bis(PEG3-acid)

N-(Boc-PEG3)-N-bis(PEG3-acid) Chemical Structure

CAS No. : 2055042-61-8

规格 价格 是否有货 数量
25 mg ￥3700 In-stock
50 mg ￥5900 In-stock
100 mg ￥9500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

N-(Boc-PEG3)-N-bis(PEG3-acid) is a PEG-based PROTAC linker that can be used in the synthesis of PROTACs[1].

IC50 & Target

PEGs

 

体外研究
(In Vitro)

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

700.81

Formula

C31H60N2O15
CAS 号

2055042-61-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (142.69 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4269 mL 7.1346 mL 14.2692 mL
5 mM 0.2854 mL 1.4269 mL 2.8538 mL
10 mM 0.1427 mL 0.7135 mL 1.4269 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献

  • [1]. An S, et al. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

VS-5584(Synonyms: SB2343)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

VS-5584 (Synonyms: SB2343) 纯度: 98.15%

VS-5584 是一种 pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2 和 mTORC1。

VS-5584(Synonyms: SB2343)

VS-5584 Chemical Structure

CAS No. : 1246560-33-7

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990 In-stock
5 mg ￥900 In-stock
10 mg ￥1200 In-stock
50 mg ￥4000 In-stock
100 mg ￥6500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

VS-5584 相关产品

•相关化合物库:

  • Clinical Compound Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus
  • Kinase Inhibitor Library
  • PI3K/Akt/mTOR Compound Library
  • Stem Cell Signaling Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Clinical Compound Library
  • Autophagy Compound Library
  • Anti-Aging Compound Library
  • Antioxidants Compound Library
  • Differentiation Inducing Compound Library
  • Reprogramming Compound Library
  • Oxygen Sensing Compound Library
  • Glycolysis Compound Library
  • Cytoskeleton Compound Library
  • Glutamine Metabolism Compound Library
  • Anti-Breast Cancer Compound Library
  • Anti-Lung Cancer Compound Library
  • Anti-Pancreatic Cancer Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library
  • Anti-Cancer Metabolism Compound Library
  • Angiogenesis Related Compound Library
  • Lipid Metabolism Compound Library
  • Glucose Metabolism Compound Library
  • Anti-Liver Cancer Compound Library
  • Anti-Colorectal Cancer Compound Library

生物活性

VS-5584 is a pan-PI3K/mTOR kinase inhibitor with IC50s of 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM, and 37 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ and mTOR, respectively. VS-5584 simultaneously blocks mTORC2 as well as mTORC1.

IC50 & Target[1]

PI3Kα

16 nM (IC50)

PI3Kγ

25 nM (IC50)

PI3Kδ

42 nM (IC50)

PI3Kβ

68 nM (IC50)

Vps34

7470 nM (IC50)

mTOR

37 nM (IC50)

mTORC1

 

mTORC2

 

DNA-PK

1270 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

VS-5584 is an ATP-competitive inhibitor which selectively inhibits PI3K/mTOR signaling with equivalent low nanomolar potency against all human Class I PI3K isoforms and mTOR kinase. VS-5584 (0.001, 0.01, 0.1,1,10 and 100 μM) preferentially inhibits cancer stem cells in HMLE breast cancer cells while Paclitaxel increases the percentage of cancer stem cells. VS-5584 (0.1, 1, 10, 100 and 1000 nM) reduces the number of Aldefluor-positive cancer stem cells while Paclitaxel increases the percentage of cancer stem cells. VS-5584 (10, 30, 100, 300 nM) reduces the percentage of cancer stem cells (side population) in a Hoechst dye exclusion assay[1]. VS-5584 is a potent inhibitor of mTOR (IC50=37 nM) as well as class I PI3K isoforms (IC50: PI3Kα=16 nM; PI3Kβ=68 nM; PI3Kγ=25 nM; PI3Kδ=42 nM). All other evaluated kinases show negligible binding when tested up to 10 μM VS-5584[1].

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体内研究
(In Vivo)

Nude mice bearing MDA-MB-231 human breast cancer tumors are treated for 5 days with once daily oral VS-5584 (25 mg/kg). Oral treatment of tumor bearing mice with VS-5584 reduces cancer atem cells analyzed from extracted tumors. Mice are implanted with tumor fragments from a docetaxel-resistant patient-derived triple negative breast cancer. Mice are treated with VS-5584 (20 mg/kg, po, qd) or Docetaxel (20 mg/kg, i.v.). Oral VS-5584 induces tumor regression in a Docetaxel-resistant patient-derived breast cancer model[1]. A single oral dose of VS-5584 is rapidly absorbed with a tmax of 0.9 hours and an elimination half-life of 10 hours. To determine the pharmacokinetic and pharmacodynamic relationship in tumors, PC3-tumor–bearing mice are treated with a single dose of VS-5584 and plasma and tumors are harvested after 6 hours and analyzed for concentrations of VS-5584 and effects on target efficacy biomarkers. Plasma levels of VS-5584 increase dose-dependently. For evaluation of efficacy in a Rapamycin-sensitive PC3 engraftment model, tumor-bearing mice are treated with VS-5584 for 28 days in comparison with the rapalog Everolimus. VS-5584 is well tolerated at both doses tested (11 and 25 mg/kg) with minimal weight loss (mean 4.7% on day 27). Treatment with VS-5584 leads to significant tumor growth inhibition (TGI) of 79% and 113% for 11 and 25 mg/kg, respectively[1].

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Clinical Trial

分子量

354.41

Formula

C17H22N8O
CAS 号

1246560-33-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 33.33 mg/mL (94.04 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8216 mL 14.1080 mL 28.2159 mL
5 mM 0.5643 mL 2.8216 mL 5.6432 mL
10 mM 0.2822 mL 1.4108 mL 2.8216 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Hart S, et al. VS-5584, a novel and highly selective PI3K/mTOR kinase inhibitor for the treatment of cancer. Mol Cancer Ther, 2013, 12(2), 151-161.
Cell Assay
[1]

For proliferation assays in 96-well plates, SET-2, SNU-478, SNU-1196, SNU-245, SNU-1079, SNU-308, SNU-869, and MKN7 cells are used. The multiple myeloma cells (H929, MM1.S, MM1.R, R8226, U266) and nasopharyngeal cells (CNE-1, CNE-2, HONE1, HK1) are used. Cells are seeded at 30% to 50% confluency for adherent cells, or 2,000 to 6,000 cells for suspension cells and treated the following day with VS-5584 (in triplicates) at concentrations up to 10 μM for 48 hours. Cell viability is monitored using the CellTiter-Glo assay. Dose-response curves were plotted to determine IC50 values for the compounds using the XL-fit software[1].

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Animal Administration
[1]

Mice[1]
Athymic BALB/c nude mice (BALB/cOlaHsd-Foxn1nu) are used. Fox-Chase severe combined immunodeficient (SCID) mice (CB17/Icr-Prkdcscid/CrlBltw) are used. Male (PC3 and COLO 205) or female (MV4-11 and HuH7) BALB/c nude mice or female SCID mice (NCI-N87) are implanted intradermally in the right flank with 5×106 (PC3, COLO205, HuH7, NCI-N87) or 1×107 (MV4-11) cells. Cells are resuspended in 70% (v/v; COLO205 and HuH7 only) or 50% (v/v) serum-free growth medium/Matrigel and injected in a total volume of 100 μL, using a 27.5-gauge needle. Dosing started 7 to 14 days after tumor implantation. VS-5584 (11 and 25 mg/kg) is dosed daily orally[1].

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参考文献

  • [1]. Hart S, et al. VS-5584, a novel and highly selective PI3K/mTOR kinase inhibitor for the treatment of cancer. Mol Cancer Ther, 2013, 12(2), 151-161.

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MRTX1133

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

MRTX1133  纯度: 99.29%

MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

MRTX1133

MRTX1133 Chemical Structure

CAS No. : 2621928-55-8

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥11280 In-stock
10 mg ￥15800 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

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生物活性

MRTX1133 is a noncovalent, potent, and selective KRAS G12D inhibitor. MRTX1133 optimally fills the switch II pocket and extends three substituents to favorably interact with the protein, resulting in an estimated KD against KRAS G12D of 0.2 pM. MRTX1133 prevents SOS1-catalyzed nucleotide exchange and/or formation of the KRAS G12D/GTP/RAF1 complex, thereby inhibiting mutant KRAS-dependent signal transduction. MRTX1133 selectively inhibits KRAS G12D mutant, but not KRAS wild-type, tumor cells. MRTX1133 has single digit nanomolar activity in cellular assays and marked in vivo efficacy in tumor models harboring KRAS G12D mutations[1][2].

IC50 & Target

KRas G12D

0.2 pM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

MRTX1133 inhibits ERK phosphorylation in the AGS cell line with an IC50 ranging 1-10 nM (AsPC-1, Panc 04.03, Panc 02.03, SW1990, GP2D, Suit2, A427, SNU1033, and HPAC cells). In a 2D viability assay, the IC50 of MRTX1133 is 6 nM against AGS cells (KRAS G12D), while demonstrating more than 500-fold selectivity against MKN1, a cell line which is dependent on KRAS for its growth and survival due to the amplification of wild-type KRAS[1].

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体内研究
(In Vivo)

MRTX1133 displays efficacious in a KRAS G12D mutant xenograft mouse tumor model[1].

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Animal Model: 6-8-weekold, female, athymic nude-Foxn1nu mice (Panc 04.03 model)[1]
Dosage: 3, 10, or 30 mg/kg
Administration: Intraperitoneal; twice a day for 28 days
Result: An antitumor efficacy study in this model resulted in MRTX1133 dose-dependent antitumor activity with 94% growth inhibition observed at 3 mg/kg BID (IP) and tumor regressions of -62% and -73% observed at 10 and 30 mg/kg BID (IP), respectively.

分子量

600.63

Formula

C33H31F3N6O2
CAS 号

2621928-55-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (166.49 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6649 mL 8.3246 mL 16.6492 mL
5 mM 0.3330 mL 1.6649 mL 3.3298 mL
10 mM 0.1665 mL 0.8325 mL 1.6649 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% SBE-β-CD/50 mM citrate pH 5.0

    Solubility: 10 mg/mL (16.65 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and adjust pH to 5 with HCl and heat to 60°C

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 3.5 mg/mL (5.83 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 3.5 mg/mL (5.83 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.16 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Wang X, et al. Identification of MRTX1133, a Noncovalent, Potent, and Selective KRAS G12D Inhibitor [published online ahead of print, 2021 Dec 10]. J Med Chem. 2021;10.1021/acs.jmedchem.1c01688.

    [2]. KRAS G12D Inhibitor: MRTX1133. [(accessed on 22 April 2021)];2021 Available online.

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英国Techne 2瓶位生物搅拌器MCS-102L（FMCS102L）

发表于由

【简单介绍】

英国Techne 2瓶位生物搅拌器MCS-102L（FMCS102L）的设计是为了使细胞培养物或其他微载体能够很好的悬浮起来。这一系统包括一个搅拌器平台和若干个玻璃培养瓶。
进口，！

【详细说明】

英国Techne 2瓶位生物搅拌器MCS-102L（FMCS102L）

产品描述

   英国Techne 2瓶位生物搅拌器MCS-102L（FMCS102L）的设计是为了使细胞培养物或其他微载体能够很好的悬浮起来。这一系统包括一个搅拌器平台和若干个玻璃培养瓶。

主要特点：

  1. MCS-102L 适用连个1 L的培养瓶
  2. 搅拌速度范围为0 – 80rpm
  3. 软启动/停止以慢加速和慢减速
  4. 可选择间隔设置
  5. 不锈钢搅拌器平台，带培养瓶定位器
  6. 设计用于培养箱环境中高温度40°C，高湿度95%

*的搅拌作用
本培养瓶有*的底座设计， 与球形头搅拌器一起使用，可保证细胞以尽可能低的速度提升到悬浮液中。 这种柔和的搅拌作用可通过防止细胞剪切从而提高细胞产量。

标准速度控制和间隔搅拌
细胞粘附到微载体和高细胞生产率由专业的软启动/停止设计和间歇搅拌选项来完善。 前者保证搅拌器的缓加速和缓减速，避免媒介的过度湍流，消除对细胞的损坏。在粘附阶段可以使用间歇搅拌，以减少对媒介的搅动，特别是培养易碎的细胞尤为重要。
搅拌器产生的热量可以忽略不计，所以从磁性搅拌器到培养瓶的热量转移几乎没有，使该装置很适合用于培养箱和冷藏室。

技术指标

型号 MCS-102L
搅拌位 2
大培养瓶规格 1000ml
搅拌速度范围 0 to 80rpm
速度定位精度 <± 3rpm
软启动速度控制 20 s加速
软停止速度控制 20 s减速
间歇搅拌：可变开机时间 6 s – 5min
间歇搅拌：可变停机时间 2min – 2h
限制运行条件 40°C 和 95% 相对湿度 (无冷凝)
电压 双电压 230/110V, 50/60Hz
标称动力消耗 2W
尺寸 (w x d x h) 140 x 400 x 90 mm
净重(不包含培养瓶) 3.0kg
运输重量 4.2kg

订货信息

部件号 描述
FMCS102L MCS-102L 生物搅拌器

请注意：培养瓶需单独订购

 

细胞培养瓶

 

 

  细胞培养瓶含有一个*的底部设计，可以和搅拌器的球形顶部相结合，确保细胞即使在低的转速下也能保持悬浮状态。这种温和的搅拌动作可以防止细胞在培养瓶中的剪切，以提高细胞的产量。
培养瓶可以密封起来与病原材料一起使用。培养瓶可以密封起来与病原材料一起使用。 搅拌器搅拌杆的设计消除了在培养瓶旋转剪切力，避免了清洁和高压灭菌器皿产生的困难。
搅拌装置使用Pyrex? 硼硅酸盐玻璃培养瓶和搅拌器搅拌杆。搅拌杆经过硅化，可以减少细胞粘附到并在表面生成的可能性。工作容积包括125ml, 250ml, 500ml, 1升, 3升 (所有均带2个侧颈)和5 (带2个或5个侧颈)。

请注意，你必须根据自己的需要订购培养瓶。MCS平台式生物搅拌器不配备培养瓶。

技术指标

容量 125ml 250ml 500ml 1 L 3 L 5 L 5 L
装满时体积(ml) 250 500 1000 2000 6000 10000 10000
有效容积(ml) 125 250 500 1000 3000 5000 5000
有效容积范围 (ml) 50-175 100-350 200-700 500-1500 1500-3500 2000-7000 2000-7000
高度 (mm) 145 170 205 263 284 365 365
直径 (mm) 65 80 100 140 215 240 240
顶盖规格(mm) 42 42 42 60 60 60 60
侧盖规格(mm) 20 20 30 42 42 24 42
端口规格 (mm) 14 14 23 33 33 18 33
侧管嘴数量 2 2 2 2 2 5 2

订购信息

瓶规格 完整的培养瓶 只有培养瓶 搅拌棒
125ml F7988 F7987 6007989
250ml F7689 F7690 6007635
500ml F7607 F7609 6007619
1 L F7608 F7610 6007620
3 L FA298 FA299 6100290
5 L (5个侧管嘴) FA296 FA297 6100289
5 L (2个侧管嘴) FA709 FA710 6100289

 

NH2-MPAA-NODA

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

NH2-MPAA-NODA 

NH2-MPAA-NODA 是一种基于硝基的可光裂解的 linker，它有一个 NODA 修饰单元和一个 MPAA 主链。NH2-MPAA-NODA 可以通过标记 18F-氟化物来用作放射性标签。

NH2-MPAA-NODA

NH2-MPAA-NODA Chemical Structure

规格 价格 是否有货
5 mg ￥3500 询问价格 & 货期
10 mg ￥5500 询问价格 & 货期
50 mg ￥16500 询问价格 & 货期

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

NH2-MPAA-NODA is a nitroveratryl-based photocleavable linker, it has a NODA motif and a methyl phenyl acetic acid (MPAA) backbone[1]. NH2-MPAA-NODA can be used as a radiolabel by labeling with 18F-fluoride.

IC50 & Target

IC50: Nitroveratryl-based photocleavable linker
体外研究
(In Vitro)

NH2-MPAA-NODA contains the 1,4,7-triazacyclononane-1,4-diacetate (NODA) motif with a methyl phenyl acetic acid (MPAA) backbone, and it has enough ability to form stable Al18F-chelates. The organ of luoroaluminates are easily accessible from the reaction of 1 and AlF3.
NH2-MPAA-NODA can be conjugated to some inhibitors/antagonists labeled with 18F for PET imaging of targeting tumors. It also can be used as a radiolabel of peptides[1]

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

435.52

Formula

C21H33N5O5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month

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Gossypol (acetic acid)(Synonyms: 醋酸棉酚; (±)-Gossypol-acetic acid; BL-193 (acetic acid))

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Gossypol (acetic acid) (Synonyms: 醋酸棉酚; (±)-Gossypol-acetic acid; BL-193 (acetic acid)) 纯度: 98.31%

Gossypol acetic acid ((±)-Gossypol-acetic acid) 分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。

Gossypol (acetic acid)(Synonyms: 醋酸棉酚; (±)-Gossypol-acetic acid; BL-193 (acetic acid))

Gossypol (acetic acid) Chemical Structure

CAS No. : 12542-36-8

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1045 In-stock
200 mg ￥950 In-stock
500 mg ￥1750 In-stock
1 g   询价  
5 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

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生物活性

Gossypol acetic acid ((±)-Gossypol-acetic acid) binds to Bcl-xL protein and Bcl-2 protein with Kis of 0.5-0.6 μM and 0.2-0.3 mM, respectively.

IC50 & Target[1]

Bcl-xL

0.5-0.6 μM (Ki)

Bcl-2

0.2-0.3 mM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Gossypol, a natural product isolated from cottonseeds and roots that has been studied as an anticancer agent. The racemic form of Gossypol [(±)-Gossypol] is tested in several clinical trials and is well tolerated. The racemic form Gossypol ((±)-Gossypol) binds to Bcl-xL protein with a Ki of 0.5 to 0.6 μM. (±)-Gossypol also potently binds to Bcl-2 protein with a Ki value of 0.2-0.3 mM. The natural racemic Gossypol has two enantiomers, namely the (-)-Gossypol and (+)-Gossypol enantiomers. The racemic form and each of the enantiomers of Gossypol are tested against UM-SCC-6 and UM-SCC-14A in 6-day MTT assays. (-)-Gossypol exhibits greater growth inhibition relative to (±)-Gossypol than (+)-Gossypol in both cell lines tested (P<0.001). An intermediate growth inhibitory effect is observed with (±)-Gossypol but this effect is only observed at the higher dose of Gossypol (10 μM, P<0.0001)[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial

分子量

578.61

Formula

C32H34O10
CAS 号

12542-36-8
中文名称

醋酸棉酚
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (43.21 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7283 mL 8.6414 mL 17.2828 mL
5 mM 0.3457 mL 1.7283 mL 3.4566 mL
10 mM 0.1728 mL 0.8641 mL 1.7283 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Oliver CL, et al. In vitro effects of the BH3 mimetic, (-)-Gossypol, on head and neck squamous cell carcinoma cells. Clin Cancer Res. 2004 Nov 15;10(22):7757-63.
Cell Assay
[1]

Two representative UM-SCC cell lines, UM-SCC-6 and UM-SCC-14A, are continuously exposed to 0 (vehicle control), 5 or 10 μM (±)-Gossypol, (-)-Gossypol or (+)-Gossypol in a 6-day MTT cell survival assay[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

  • [1]. Oliver CL, et al. In vitro effects of the BH3 mimetic, (-)-Gossypol, on head and neck squamous cell carcinoma cells. Clin Cancer Res. 2004 Nov 15;10(22):7757-63.

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NSC 23766 trihydrochloride

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

NSC 23766 trihydrochloride  纯度: 99.66%

NSC 23766 trihydrochloride 是 Rac1 激活的抑制剂。

NSC 23766 trihydrochloride

NSC 23766 trihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1177865-17-6

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥584 In-stock
5 mg ￥500 In-stock
10 mg ￥880 In-stock
50 mg ￥3760 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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  • Anti-Liver Cancer Compound Library
  • Anti-Colorectal Cancer Compound Library

生物活性

NSC 23766 trihydrochloride is an inhibitor of Rac1 activation.

体外研究
(In Vitro)

NSC 23766 (100 μM) treatment effectively inhibits polar body emission in a dose-dependent manner. NSC 23766 (200 μM) increases the percentage of morphologically abnormal spindles of oocytes. In NSC 23766-treated oocytes, the p-MAPK protein expression is significantly decreased[2]. NSC23766 (50 μM) plus 100 ng/mL Jagged1, GDF9 and BMP15, reduces the number of germLine cell cysts and increases the number of primordial follicles[3]. NSC23766 significantly inhibits GTP-Rac1 activity and phosphorylation of Rac1-PAK, ERKs and p38 MAPK in the spinal dorsal horn neurons[4].

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体内研究
(In Vivo)

NSC23766 (2.5 mg/kg/day, i.p.) significantly attenuates the onset of spontaneous diabetes in NOD mice, without significant effects on the growth (body weights) of the mice. NSC23766 significantly increases the expression of Rac1 and CHOP, a marker for ER-stress, in islets from NOD mice[1].

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分子量

530.96

Formula

C24H38Cl3N7
CAS 号

1177865-17-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 33.33 mg/mL (62.77 mM; Need ultrasonic)

H2O : ≥ 32 mg/mL (60.27 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8834 mL 9.4169 mL 18.8338 mL
5 mM 0.3767 mL 1.8834 mL 3.7668 mL
10 mM 0.1883 mL 0.9417 mL 1.8834 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 110 mg/mL (207.17 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Veluthakal R, et al. NSC23766, a Known Inhibitor of Tiam1-Rac1 Signaling Module, Prevents the Onset of Type 1 Diabetes in the NOD Mouse Model. Cell Physiol Biochem. 2016;39(2):760-7.

    [2]. Song SJ, et al. Inhibition of Rac1 GTPase activity affects porcine oocyte maturation and early embryo development. Sci Rep. 2016 Oct 3;6:34415

    [3]. Zhao L, et al. Rac1 modulates the formation of primordial follicles by facilitating STAT3-directed Jagged1, GDF9 and BMP15 transcription in mice. Sci Rep. 2016 Apr 6;6:23972

    [4]. Wang Y, et al. Involvement of Rac1 signalling pathway in the development and maintenance of acute inflammatory pain induced by bee venom injection. Br J Pharmacol. 2016 Mar;173(5):937-50
Kinase Assay
[4]

Briefly, fresh spinal cord tissue of the lumbar enlargement is homogenised in the presence of protease and phosphatase inhibitors and lysed with buffer. After being centrifuged at 12,000× g for 5 min at 4°C, the supernatants are collected and incubated with PAK-PBD beads at 4°C on a rotator for 1 h and then the beads are pelleted through centrifugation at 5000× g for 3 min at 4°C. The resulting pellet is resuspended in LaemmLi buffer and boiled for 2 min. The bead samples are subjected to Western blot analysis. Total Rac1 in each sample is also determined by Western blot analysis.

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Animal Administration
[1]

Balb/c control and NOD mice are at 7 weeks of age and are divided into four groups (n=8/group). At 8 weeks of age two groups of experimental animals (Balb/c and NOD) receive NSC23766 (2.5 mg/kg/day, i.p./daily) and other two groups, which serve as control Balb/c and NOD mice and receive equal volume of saline. The body weights and blood glucose are monitored every week for 34 weeks.

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参考文献

  • [1]. Veluthakal R, et al. NSC23766, a Known Inhibitor of Tiam1-Rac1 Signaling Module, Prevents the Onset of Type 1 Diabetes in the NOD Mouse Model. Cell Physiol Biochem. 2016;39(2):760-7.

    [2]. Song SJ, et al. Inhibition of Rac1 GTPase activity affects porcine oocyte maturation and early embryo development. Sci Rep. 2016 Oct 3;6:34415

    [3]. Zhao L, et al. Rac1 modulates the formation of primordial follicles by facilitating STAT3-directed Jagged1, GDF9 and BMP15 transcription in mice. Sci Rep. 2016 Apr 6;6:23972

    [4]. Wang Y, et al. Involvement of Rac1 signalling pathway in the development and maintenance of acute inflammatory pain induced by bee venom injection. Br J Pharmacol. 2016 Mar;173(5):937-50

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

鹿genius®分子疫学分析POT配套元件（大肠菌用）|分子疫学分析POT套件|生化学试剂-基因工程|试剂|关东化学株式会社

发表于由
鹿genius®分子疫学分析POT配套元件（大肠菌用）|分子疫学分析POT套件|生化学试剂-基因工程|试剂|关东化学株式会社

大肠菌（coli E .），自然环境中广泛存在的机会感染细菌。医疗环境中，食物中毒和院内感染这样的集体感染的原因很多，感染管理是很重要的。本试剂盒，大肠菌的细菌种识别、克隆识别和菌株识别进行基因型其他套件。PCR -根据ORF Typing（POT）法，多路PCR用，大肠杆菌的保有的复数的特定基因领域进行放大、琼脂糖凝胶电泳法而被分离的乐队图形数值化，克隆识别和菌株识别遗传学上决定。

特长

解析结果数值化（POT值）的事，<em>E . coil</em>菌株能够识别。

约4小时内分子疫学分析可能。

不需要特别的装置。

特别是ESBL地产生大肠杆菌中，PFGE近的识别能力。

配套元件的构成（30回）

个别名称 容量 数量
试剂A AptaTaq DNA主人（5×Conc .）* 240μL 一本书
试剂B PCR附录 240μL 一本书
试剂C 引物混合α 120μL 一本书
试剂D 混合β引物 120μL 一本书
试剂E 积极控制 240μL 一本书
试剂F 6×装入缓冲区（BPB·XC） 240μL 一本书
* AptaTaq DNA主人（5×Conc设置Roche Diagnostics K . K .的商品。

操作步骤

① 分离的菌株纯培养
② DNA抽出，进行模板DNA制备
③ 两种多路PCR
④ 琼脂糖凝胶电泳
⑤ 乐队的读取模式
差 POT值的计算
⑦ 各样品的POT值的比较分析

解析

鹿genius®分子疫学分析POT配套元件（大肠菌用）|分子疫学分析POT套件|生化学试剂-基因工程|试剂|关东化学株式会社

电泳模式

M : 50个基点DNA梯形P：积极的控制N：消极控制（TE缓冲液）1 – 4：大肠菌的分离股票

检测ORF的种类（目标区域）及其PCR扩增产物尺寸

POT No . 放大尺寸（bp） 目标领域
Reactionmixture 1 PCR PC 652 E . coil判定领域
POT 1 – 1 511 Genomic Islet – 1
POT 1 – 2 415 Genomic Islet – 2
POT 1 – 3 363 Genomic Islet – 3
POT 1 – 4 307 Genomic Islet – 4
POT 1 – 5 253 Genomic Islet – 5
POT 1 – 6 222 Genomic Islet – 6
POT 2 – 1 178 <em>bla</em> CTX – M – 2
POT 2 – 2 146 Genomic Island – 1
POT 2 – 3 123 Genomic Island – 2
POT 2 – 4 98 Genomic Island – 3
POT 2 – 5 80 Genomic Island – 4
Reactionmixture 2 PCR PC 652 E . coil判定领域
POT 2 – 6 527 Genomic Islet – 7
POT 2 – 7 436 Genomic Island – 5
POT 2 – 8 361 <em>bla</em> CTX – M – 1
POT 3 – 1 311 Genomic Island – 6
POT 3 – 2 250 Genomic Island – 7
POT 3 – 3 219 Genomic Islet – 8
POT 3 – 4 179 Genomic Island – 8
POT 3 – 5 154 Genomic Island – 9
POT 3 – 6 122 Genomic Islet – 9
POT 3 – 7 102 Genomic Island – 10
POT 3 – 8 79 <em>bla</em> CTX – M – 9

①2个多路PCR的电泳结果从乐队读取模式。 ②这电泳乐队的有无的结果用，POT值分析用EXCEL表二进法输入，3个类别的POT值计算出。 无论PCR电脑阳性的情况，大肠菌（Escherichia coli）判定。 不论POT 2的值奇数话CTX – M – 1 group，128以上的话CTX – M – 2 group，POT 3的值奇数话CTX – M – 9 group的各ESBL基因持有。 在样品之间的POT值进行比较，coli E .菌体间的相同性客观的推测出来。 兴趣集体感染得菌身体POT 1～3的POT值全部同一。 ●解析结果

范畴 样品号码
1 2 3 4
POT 1 20 26 49 49
POT 2 1 144 58 101
POT 3 94 4 215 178

产品信息

产品名 包装 产品编号
鹿genius®分子疫学分析POT配套元件（大肠菌用）coli POT kit Cica geneus E . 一包（30回） 08362 – 97
鹿genius®DNA抽出试剂 一包（120次） 08178 – 96

最新的价格是Cica – Web请参照。

书是爱知县套件★和中部大学专利许可，制造销售。★其他厂商的商品有关的许可证、专利方面，各厂商请确认。★产品规格，产品改良而变更。请您事先了承。

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鹿genius®致病基因检测试剂盒（PCR腹泻原性大肠菌用） 一包（100次） 08087 – 96
鹿genius®毒素基因检测试剂盒（C . difficile用） 一包（30回） 08115 – 96
鹿genius®コアグラーゼ检测套（黄色葡萄球菌用） 一包（50次） 08179 – 96

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分离培养基

产品名 包装 产品编号
クロモアガーオリエンタシオン/ ESBL分画培养基 10张 72120
黑藻アガーESBL生培养基 10张 72101

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Quick‐Load Purple 50个基点DNA Ladder gel lanes 250 49914 : 40
6倍浓缩装入缓冲器 2 mL×6本 24080 – 96

最新的价格是Cica – Web请参照。

宣传手册、说明书（PDF）

小册子鹿genius®分子疫学解析配套元件（大肠菌用）（1751 KB）

小册子鹿genius®POT套件系列（1.3 MB）

小册子鹿genius®基因检测试剂盒推荐组套（978 KB）设备

小册子基因检测相关产品指南（2.3 MB）

取扱说明书（380 KB）

计算表（ZIP文件，Excel）

POT值分析用EXCEL表（文件）xlsx

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电话: 03 – 6214 – 1090

传真: 03 – 3241 – 1047

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