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Tesirine(Synonyms: SG3249)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Tesirine (Synonyms: SG3249) 纯度: 97.96%

Tesirine (SG3249) 是一种抗体偶联药物 (ADC) 的吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体。Tesirine 结合了抗肿瘤活性和理想的物理化学性质，如良好的疏水性和改进的共轭特性。SG3199 (HY-101161) 是 ADC 有效载荷 Tesirine 的释放弹头成分。SG3199 在一组癌细胞系中保持皮摩尔活性。PBD 二聚体是一种高效的 DNA 小沟交联剂，具有很强的细胞毒性。

Tesirine(Synonyms: SG3249)

Tesirine Chemical Structure

CAS No. : 1595275-62-9

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥19200 In-stock
5 mg ￥64000 In-stock
10 mg ￥105000 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Tesirine (SG3249) is an antibody-drug conjugate (ADC) pyrrolobenzodiazepine (PBD) dimer payload. Tesirine combines potent antitumor activity with desirable physicochemical properties such as favorable hydrophobicity and improved conjugation characteristics. SG3199 (HY-101161) is the released warhead component of the ADC payload Tesirine. SG3199 retains picomolar activity in a panel of cancer cell lines. PBD dimers are highly efficient DNA minor groove cross-linking agents with potent cytotoxicity[1][2].

IC50 & Target

Pyrrolobenzodiazepines

 

体外研究
(In Vitro)

SG3199 (HY-101161) is the released warhead component of the ADC payload Tesirine. SG3199 inhibits K562, NCIN87, BT474, and SKBR3 cancer cells with IC50s of 150 pM, 20 pM, 1 nM and 320 pM[1].

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Clinical Trial

分子量

1496.65

Formula

C75H101N9O23
CAS 号

1595275-62-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL (133.63 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.6682 mL 3.3408 mL 6.6816 mL
5 mM 0.1336 mL 0.6682 mL 1.3363 mL
10 mM 0.0668 mL 0.3341 mL 0.6682 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (3.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (3.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 5 mg/mL (3.34 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (3.34 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (3.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (3.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Tiberghien AC, et al. Design and Synthesis of Tesirine, a Clinical Antibody-Drug Conjugate Pyrrolobenzodiazepine Dimer Payload. ACS Med Chem Lett. 2016;7(11):983-987. Published 2016 May 24.

    [2]. Hartley JA, et al. Pre-clinical pharmacology and mechanism of action of SG3199, the pyrrolobenzodiazepine (PBD) dimer warhead component of antibody-drug conjugate (ADC) payload tesirine. Sci Rep. 2018;8(1):10479. Published 2018 Jul 11.

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KS15

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

KS15  纯度: 94.15%

KS15 是隐花色素 (CRYs: CRY1 and CRY2) 与蛋白质的相互作用 CLOCK：BMAL1 异二聚体。KS15 通过抑制 CRYs 对 E-box 依赖性转录 (EC50=4.9 μM) 的反馈作用 CLOCK:BMAL1 异二聚体是哺乳动物生物钟不可缺少的转录调节因子。具有抗增殖作用。

KS15

KS15 Chemical Structure

CAS No. : 1033781-20-2

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4400 In-stock
5 mg ￥4000 In-stock
10 mg ￥6800 In-stock
25 mg ￥13500 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

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•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Anti-Breast Cancer Compound Library
  • Transcription Factor Targeted Library

生物活性

KS15 is an inhibitor of the interactions between cryptochromes (CRYs: CRY1 and CRY2) and the CLOCK:BMAL1 heterodimer. KS15 impairs the feedback actions of CRYs on E-box-dependent transcription (EC50=4.9 μM) by CLOCK:BMAL1 heterodimer, an indispensable transcriptional regulator of the mammalian circadian clock. Anti-proliferative activity[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Applications of KS15 at different concentrations from 1 μM to 10 μM restored the E-box-driven luciferase activities in a dose-dependent manner, indicating that KS15 evidently impairs the suppressive actions of CRYs on CLOCK:BMAL1-induced transcription. KS15 inhibits the interactions between CRYs and BMAL1, resulting in the enhanced transcriptional activity in the core loop of the molecular circadian clock[1].
KS15 directly binds to the C-terminal region of cryptochromes (CRYs: CRY1 and CRY2) and enhances E-box-mediated transcription[2].
KS15 decreases the speed of cell growth and increased the chemosensitivity of MCF-7 cells to Doxorubicin and Tamoxifen. KS15 exerts an anti-proliferative effect and increases sensitivity to anti-tumor drugs in a specific type of breast cancer[2].

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分子量

420.30

Formula

C20H22BrNO4
CAS 号

1033781-20-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (237.93 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3793 mL 11.8963 mL 23.7925 mL
5 mM 0.4759 mL 2.3793 mL 4.7585 mL
10 mM 0.2379 mL 1.1896 mL 2.3793 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.95 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.95 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.95 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.95 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Chun SK, et al. A synthetic cryptochrome inhibitor induces anti-proliferative effects and increases chemosensitivity in human breast cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2015;467(2):441-446.

    [2]. Jang J, et al. The cryptochrome inhibitor KS15 enhances E-box-mediated transcription by disrupting the feedback action of a circadian transcription-repressor complex. Life Sci. 2018;200:49-55.

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Ibrutinib dimer(Synonyms: 依鲁替尼二聚体)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Ibrutinib dimer (Synonyms: 依鲁替尼二聚体)

Ibrutinib dimer 是 Ibrutinib 的二聚体。Ibrutinib dimer 是 Ibrutinib 的一种杂质。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。

Ibrutinib dimer(Synonyms: 依鲁替尼二聚体)

Ibrutinib dimer Chemical Structure

CAS No. : 2031255-23-7

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Ibrutinib dimer is a Dimer of Ibrutinib. Ibrutinib dimer is an impurity of Ibrutinib[1]. Ibrutinib is a selective, irreversible Btk inhibitor with an IC50 of 0.5 nM[2].

分子量

880.99

Formula

C50H48N12O4
CAS 号

2031255-23-7
中文名称

依鲁替尼二聚体
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Somana Siva Prasad, et al. A QUALITY BY DESIGN APPROACH FOR DEVELOPMENT OF SIMPLE AND ROBUST REVERSED PHASE STABILITY INDICATING HPLC METHOD FOR ESTIMATION OF IBRUTINIB AND ITS IMPURITIES.

    [2]. Honigberg LA, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Jul 20;107(29):13075-80.

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