标签归档：异构酶

SW044248

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

SW044248  纯度: 99.60%

SW044248 是一种非典型的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可以选择性地对某些非小细胞肺癌细胞产生毒性。

SW044248

SW044248 Chemical Structure

CAS No. : 522650-83-5

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990 In-stock
5 mg ￥900 In-stock
10 mg ￥1550 In-stock
50 mg ￥6200 In-stock
100 mg ￥11000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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SW044248 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Cell Cycle/DNA Damage Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Anti-Aging Compound Library
  • Anti-Lung Cancer Compound Library

生物活性

SW044248 is a non-canonical topoisomerase I inhibitor, and selectively toxic for certain non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines.

IC50 & Target[1]

Topoisomerase I

 

体外研究
(In Vitro)

SW044248 is a non-canonical Top1 inhibitor, and is selectively toxic for certain NSCLC cell lines. SW044248 shows no effect on Top2. SW044248 (2, 5, 10 μM) rapidly inhibits transcription, translation and DNA synthesis in sensitive cells (HCC4017 and H292 cells) but not insensitive cells (HBEC30KT cells and HCC44 cells). SW044248 (10 μM) rapidly activates the integrated stress response through kinases GCN2 and PKR. The inhibition of Top1 in HCC4017 cells is helpful to the toxicity of SW044248. SW044248 (5, 10 μM) shows no effect on HBEC30KT and HCC44 cell lines due to the up-regulation of p21CDKN1A[1]. SW044248 is selectively toxic in 18/74 NSCLC lines[2].

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分子量

421.52

Formula

C22H23N5O2S
CAS 号

522650-83-5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL (29.65 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3724 mL 11.8618 mL 23.7237 mL
5 mM 0.4745 mL 2.3724 mL 4.7447 mL
10 mM 0.2372 mL 1.1862 mL 2.3724 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Zubovych IO, et al. A Novel Inhibitor of Topoisomerase I Is Selectively Toxic for a Subset of Non-Small Cell Lung Cancer Cell Lines. Mol Cancer Ther. 2016 Jan;15(1):23-36.

    [2]. Kim HS, et al. Systematic identification of molecular subtype-selective vulnerabilities in non-small-cell lung cancer. Cell. 2013 Oct 24;155(3):552-66.
Cell Assay
[1]

100 μL of 50,000 cells/mL cell suspensions of individual cell lines are added in wells in 96-well plates. The next day, 100 μL of cell medium substituted with 2X concentration of SW044248 or camptothecin or DMSO in triplicates is added to each well. After 96 and 120 hours the ATP concentration in the wells is measured with CelTiter-Glo. The luminescence is measured with an plate reader[1].

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参考文献

  • [1]. Zubovych IO, et al. A Novel Inhibitor of Topoisomerase I Is Selectively Toxic for a Subset of Non-Small Cell Lung Cancer Cell Lines. Mol Cancer Ther. 2016 Jan;15(1):23-36.

    [2]. Kim HS, et al. Systematic identification of molecular subtype-selective vulnerabilities in non-small-cell lung cancer. Cell. 2013 Oct 24;155(3):552-66.

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Simocyclinone D8,拓扑异构酶I和II抑制剂

发表于由

Simocyclinone D8,拓扑异构酶I和II抑制剂

拓扑异构酶I和II抑制剂。强大的DNA回旋酶抑制剂。抗生素剂。
≥97%

有货

Simocyclinone D8,拓扑异构酶I和II抑制剂

CAS编号 301845-97-6 | 品牌：Jinpan
Simocyclinone D8

MSDS

质检证书(CoA)

相似产品

  • 分子式 C46H42ClNO18
  • 分子量932.27

货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
S276290-1mg 1mg 期货 Simocyclinone D8,拓扑异构酶I和II抑制剂  

基本信息

产品名称 Simocyclinone D8,拓扑异构酶I和II抑制剂
英文名称 Simocyclinone D8
规格或纯度 ≥97%
运输条件 超低温冰袋运输
生化机理 拓扑异构酶I和II抑制剂（IC 50 = 100μM）。强大的DNA回旋酶抑制剂。抗生素剂。抑制拓扑异构酶II而不诱导DNA链断裂。显示对癌细胞系的抗增殖作用

一般描述

储存在-20℃。存放在干燥的条件下。该产品最多可存储12个月。

Store at -20°C. Store under desiccating conditions. The product can be stored for up to 12 months.

相关属性

CAS编号 301845-97-6
溶解性 Soluble in DMSO
储存温度 -20°C储存,干燥
分子量 932.27
分子式 C46H42ClNO18
品牌 Jinpan
备注 如果有可能，您尽量在同一天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。有毒，请参阅SDS以获取更多信息。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
Smiles C[C@@H]1[C@H]([C@@H](C[C@@H](O1)C2=C(C3=C(C=C2)C(=O)[C@]45[C@]([C@@H]3O)(O4)[C@H](C[C@]6([C@@]5(C(=O)C=C(C6)C)O)O)O)O)OC(=O)/C=C/C=C/C=C/C=C/C(=O)NC7=C(C8=C(C(=C(C=C8)O)Cl)OC7=O)O)OC(=O)C

Rebeccamycin

发表于由

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Rebeccamycin 

Rebeccamycin，一种抗肿瘤抗生素，抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I)。Rebeccamycin 通过毒害拓扑异构酶 I 发挥其主要的抗肿瘤作用，对蛋白激酶 C 和拓扑异构酶 Ⅱ 的作用较小。

Rebeccamycin

Rebeccamycin Chemical Structure

CAS No. : 93908-02-2

规格 是否有货
5 mg 询价
10 mg 询价
25 mg 询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Rebeccamycin, an antitumor antibiotic, inhibits DNA topoisomerase I. Rebeccamycin appears to exert its primary antineoplastic effect by poisoning topoisomerase I and has negligible effect on protein kinase C and topoisomerase II[1][2].

IC50 & Target[1]

Topoisomerase I

 

Traditional Cytotoxic Agents

 

体外研究
(In Vitro)

Rebeccamycin is an antitumor antibiotic produced by the actinomycete Saccharotrix aerocolonigenes with activity against several human tumor cell lines, including A549 (lung adenocarcinoma), HCT-116 (colon carcinoma), and KB (nasopharyngeal carcinoma) [1].
Rebeccamycin shows antibacterial activity against several Gram-positive bacteria, including Staphylococcus aureus and Streptococcus faecalis[3].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

Rebeccamycin (2-256 mg/kg; i.p.; daily for 9 days) prolongs survival in B16 melanoma, L1210 leukemia[2].

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Animal Model: CDF1 mice (B16 melanoma, L1210 leukemia)[2]
Dosage: 2, 4, 8, 16, 32, 64, 128, 256 mg/kg
Administration: I.p.; daily for 9 days
Result: Prolongation of survival of the mice at dose levels ranging from 8 to 256 mg/kg.

分子量

570.38

Formula

C27H21Cl2N3O7
CAS 号

93908-02-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Merchant J, et al. Phase I clinical and pharmacokinetic study of NSC 655649, a rebeccamycin analogue, given in both single-dose and multiple-dose formats. Clin Cancer Res. 2002 Jul;8(7):2193-201.

    [2]. Bush JA, et al. Production and biological activity of rebeccamycin, a novel antitumor agent. J Antibiot (Tokyo). 1987 May;40(5):668-78.

    [3]. Sánchez C, et al. The biosynthetic gene cluster for the antitumor rebeccamycin: characterization and generation of indolocarbazole derivatives. Chem Biol. 2002 Apr;9(4):519-31.

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人蛋白质二硫键异构酶（PDI）ELISA检测试剂盒BS-1477

发表于由

人蛋白质二硫键异构酶（PDI）ELISA检测试剂盒

  • 产品型号：BS-1477
  • 简要描述：人蛋白质二硫键异构酶（PDI）ELISA检测试剂盒金畔生物公司供应：ELISA试剂盒,荧光定量PCR耗材，移液器吸嘴，微量离心管，进口冻存管，细胞培养皿，培养板，培养瓶，吸头，仪器及手套，色谱耗材，针头过滤器。
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  • 产品简介

人蛋白质二硫键异构酶(PDI)ELISA检测试剂盒金畔生物公司供应：ELISA试剂盒,血清，荧光定量PCR耗材，移液器吸嘴，微量离心管，进口冻存管，细胞培养皿，培养板，培养瓶，吸头，仪器及手套，色谱耗材，针头过滤器。

货号：BS-1477

规格：96T/48T

产品名：人蛋白质二硫键异构酶(PDI)ELISA试剂盒

检测种属：人、大小鼠、豚鼠、兔子、猪、犬、牛羊、鸡鸭、猴ELISA试剂盒等种属。

保存条件及有效期：

1、试剂盒保存：2-8℃。

2、有效期：6个月

标记物：血清、血浆、组织匀浆等

【测试种属】犬、大小鼠、人、豚鼠、兔子、牛羊、猪、鸡鸭elisa试剂盒等种属
【储存方式】：2-8℃
【检测目的】用于测定血清，血浆及相关液体等样本。例如适合检测包括血清、血浆、尿液、胸腹水、灌洗液、脑脊液、细胞培养上清、组织匀浆等标本。
【用途】科研实验，不用于临床诊断。

人ELISA试剂盒 人ELISAkit   试剂盒代测  蛋白质二硫键异构酶(PDI)

人蛋白质二硫键异构酶(PDI)ELISA检测试剂盒

样本处理及要求：

1. 血清：室温血液自然凝固10-20分钟，离心20分钟左右(2000-3000转/分)。仔细收集上清，保存过程中如出现沉淀，应再次离心。

2. 血浆：应根据标本的要求选择EDTA或柠檬酸钠作为抗凝剂，混合10-20分钟后，离心20分钟左右(2000-3000转/分)。仔细收集上清，保存过程中如有沉淀形成，应该再次离心。

3. 尿液：用无菌管收集，离心20分钟左右(2000-3000转/分)。仔细收集上清，保存过程中如有沉淀形成，应再次离心。胸腹水、脑脊液参照实行。

4. 细胞培养上清：检测分泌性的成份时，用无菌管收集。离心20分钟左右(2000-3000转/分)。仔细收集上清。检测细胞内的成份时，用PBS(PH7.2-7.4)稀释细胞悬液，细胞浓度达到100万/ml左右。通过反复冻融，以使细胞破坏并放出细胞内成份。离心20分钟左右(2000-3000转/分)。仔细收集上清。保存过程中如有沉淀形成，应再次离心。

5. 组织标本：切割标本后，称取重量。加入一定量的PBS，PH7.4。用液氮迅速冷冻保存备用。标本融化后仍然保持2-8℃的温度。加入一定量的PBS(PH7.4)，用手工或匀浆器将标本匀浆充分。离心20分钟左右(2000-3000转/分)。仔细收集上清。分装后一份待检测，其余冷冻备用。

6. 标本采集后尽早进行提取，提取按相关文献进行，提取后应尽快进行实验。若不能马上进行试验，可将标本放于-20℃保存，但应避免反复冻融.

7. 不能检测含NaN3的样品，因NaN3抑制辣根过氧化物酶的(HRP)活性。

人蛋白质二硫键异构酶(PDI)ELISA试剂盒操作步骤：

人蛋白质二硫键异构酶（PDI）ELISA检测试剂盒BS-1477

人蛋白质二硫键异构酶(PDI)ELISA试剂盒组成：
试剂盒组成48 孔配置96 孔配置保存
说明书1 份1 份
封板膜2 片(48)2 片(96)
密封袋1 个1 个
酶标包被板1×481×962-8℃保存
标准品：540μg/L0.5ml×1 瓶0.5ml×1 瓶2-8℃保存
标准品稀释液1.5ml×1 瓶1.5ml×1 瓶2-8℃保存
酶标试剂3 ml×1 瓶6 ml×1 瓶2-8℃保存
样品稀释液3 ml×1 瓶6 ml×1 瓶2-8℃保存
显色剂 A 液3 ml×1 瓶6 ml×1 瓶2-8℃保存
显色剂 B 液3 ml×1 瓶6 ml×1 瓶2-8℃保存
终止液3 ml×1 瓶6 ml×1 瓶2-8℃保存
浓缩洗涤液(20ml×20 倍)×1 瓶(20ml×30 倍)×1 瓶2-8℃保存

人蛋白质二硫键异构酶(PDI)ELISA试剂盒ELISA测定的影响做如下讨论。

血清是常用的ELISA标本，血浆一般可视为与血清同等的标本，标本引起的假阳性和假阴性结果主要是干扰性物质所致，分为内源性物质和外源性物质两种：

1. 内源性物质 有人认为大约40%的人血清标本中含有非特异性干扰物质，可以不同程度影响检测结果。常见的干扰物质有：类风湿因子、补体、嗜异性抗体、嗜靶抗原自身抗体、医源性诱导的抗鼠Ig (s)抗体、交叉反应物质和其它物质等。

外源性物质

2. 外源性物质常常是由于用于ELISA测定的血标本的采集、贮存等不当所致。如标本溶血、标本被细菌污染、标本贮存过久、标本凝集不全和采血管中添加物等影响。

(1)标本溶血 由于各种人为原因引起的标本溶血，均可因红细胞破坏溶解时释放出大量具有过氧化物酶活性的血红蛋白，在以辣根过氧化物酶为标记的ELISA测定中，会导致非特异性显色，干扰测定结果。为克服上述干扰作用，标本采集时必须注意避免溶血。

(2)标本受细菌污染 因菌体中可能含有内源性辣根过氧化物酶，因此，被细菌污染的标本同溶血标本一样，亦可产生非特异性显色而干扰测定结果。

(3)标本保存不当 在冰箱中保存过久的标本，血清中IgG可聚合成多聚体、AFP可形成二聚体，在间接法ELISA测定中会导致本底过深、甚至造成假阳性;标本放置时间过长(如一天以上)，有时抗原或抗体免疫活性减弱，亦可出现假阴性。为克服上述干扰，ELISA测定的血清标本宜为新鲜采集;如不能立即测定，5天内测定的血清标本可存放于4℃，1周后测定的血清标本应低温冻存;冻存后融解的标本，蛋白质局部浓缩，分布不均，应充分混合后再测定，但混匀时应轻柔，不可强烈振荡。

(4)标本凝集不全 在没有促凝剂和抗凝剂存在的情况下，正常血液采集后1/2~2h开始凝固，18~24h*凝固。临床检验工作中，有时为了争取时间快速检测，常在血液还未开始凝固时即强行离心分离血清，此时的血清中仍残留部分纤维蛋白原，在ELISA测定过程中可以形成肉眼可见的纤维蛋白块，易造成假阳性结果;这类情况于次日复查时因血凝已*，血清中不再有纤维蛋白原存在，故复查结果变为阴性。为避免上述干扰作用，解决的办法是血液标本采集后必须使其充分凝固后再分离血清，或标本采集时用带分离胶的采血管或于采血管中加入适当的促凝剂。

(5)标本管中添加物质的影响 抗凝剂(如肝素，EDTA)、酶抑制剂(如NaN3可抑制ELISA系统中辣根过氧化物酶活性)及快速分离血清的分离胶等均对ELISA测定有一定干扰作用。 综上所述，对临床检验ELISA测定中出现的假阳性或假阴性结果，在考虑试剂因素和操作因素之外，更多的应从标本因素方面进行分析，并应采取相应措施排除干扰作用，从而为临床提供正确可靠的检测结果。

 

产品用途：可用于科研实验,不用于临床治疗！

3-Methyltoxoflavin

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

3-Methyltoxoflavin  纯度: 99.64%

3-Methyltoxoflavin 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 的有效抑制剂，其 IC50 值为 170 nM。

3-Methyltoxoflavin

3-Methyltoxoflavin Chemical Structure

CAS No. : 32502-62-8

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1650 In-stock
5 mg ￥1500 In-stock
10 mg ￥2400 In-stock
50 mg ￥7500 In-stock
100 mg ￥12000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

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•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Anti-Cancer Compound Library
  • CNS-Penetrant Compound Library
  • Ferroptosis Compound Library
  • Endoplasmic Reticulum Stress Compound Library
  • Targeted Diversity Library

生物活性

3-Methyltoxoflavin is a potent Protein disulfide isomerase (PDI) inhibitor, with an IC50 of 170 nM.

IC50 & Target

IC50: 170 nM (PDI)[1].
体外研究
(In Vitro)

3-Methyltoxoflavin is a potent Protein disulfide isomerase (PDI) inhibitor, with an IC50 of 170 nM. 3-Methyltoxoflavin is toxic in a panel of human glioblastoma cell lines. From the screen, 3-Methyltoxoflavin emerges as the most cytotoxic inhibitor of PDI. Bromouridine labeling and sequencing (Bru-seq) of nascent RNA reveals that 3-Methyltoxoflavin induces Nrf2 antioxidant response, ER stress response, and autophagy. Specifically, 3-Methyltoxoflavin upregulates heme oxygenase 1 and SLC7A11 transcription and protein expression and represses PDI target genes such as TXNIP and EGR1. Interestingly, 3-Methyltoxoflavin-induced cell death does not proceed via apoptosis or necrosis, but by a mixture of autophagy and ferroptosis[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

207.19

Formula

C8H9N5O2
CAS 号

32502-62-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 150 mg/mL (723.97 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8265 mL 24.1324 mL 48.2649 mL
5 mM 0.9653 mL 4.8265 mL 9.6530 mL
10 mM 0.4826 mL 2.4132 mL 4.8265 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Kyani A, et al. Discovery and Mechanistic Elucidation of a Class of Protein Disulfide Isomerase Inhibitors for the Treatment of Glioblastoma. ChemMedChem. 2018 Jan 22;13(2):164-177.
Cell Assay
[1]

The colon cancer cells are seeded in duplicate in 96-well plates at 7000-10000 cells per well. For the combination therapies, NAC is added to the well at the same time as 3-Methyltoxoflavin (35G8) (24 hours after plates are seeded), and Z-VAD-FMK and Necrostatin-1 are added to the well 1 hour prior to 3-Methyltoxoflavin addition. Cell growth inhibition is assessed by the cell viability rate. Cell viability is determined with the MTT assay. U87MG cells are seeded at 5000 cells per well in 96-well plates. Deferoxamine is added to cells in a five-point, three-fold dilution series from 400 μM. 3-Methyltoxoflavin is added immediately after in a five-point, three-fold dilution series from 100 μM. Cells are incubated with compounds for 12 hours[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

  • [1]. Kyani A, et al. Discovery and Mechanistic Elucidation of a Class of Protein Disulfide Isomerase Inhibitors for the Treatment of Glioblastoma. ChemMedChem. 2018 Jan 22;13(2):164-177.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Coralyne chloride

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Coralyne chloride  纯度: 99.34%

Coralyne chloride 是一种具有强抗癌活性的原小檗碱化合物。Coralyne chloride 可以作为一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 毒性分子，诱导拓扑异构酶 I 介导 DNA 裂解。Coralyne chloride 可用于制备 Coralyne 衍生物，并可以用作 DNA 结合荧光探针制备。

Coralyne chloride

Coralyne chloride Chemical Structure

CAS No. : 38989-38-7

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥900 In-stock
10 mg ￥1600 In-stock
25 mg ￥3500 In-stock
50 mg ￥5500 In-stock
100 mg ￥9500 In-stock
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  • Bioactive Compound Library Plus
  • Cell Cycle/DNA Damage Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
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生物活性

Coralyne chloride is a protoberberine alkaloid with potent anti-cancer activities. Coralyne chloride acts as a potent topoisomerase I poison and induces Top I mediated DNA cleavage[2]. Coralyne chloride can be used for preparing coralyne derivatives as DNA binding fluorescent probes[3].
IC50 & Target[1]

Topoisomerase I

 

体外研究
(In Vitro)

Coralyne (6.25-100 μM; 24-72 hours) has cytotoxicity effect on breast cancer cell lines. It against MCF-7, MDA-MB-231 and MCF-10A cells with IC50s of 76.4 uM, 76.4 uM, and 99 uM,respectively at 24 hours. And it against MCF-7, MDA-MB-231 and MCF-10A cells with IC50s of 21.9 uM, 19.1 uM, and 91 μM, respectively at 72 hours[1].
Coralyne (25 μM; 48 hours) significantly downregulates cancer cell attachment of MCF-7 and MDA-MB-231 compared to the untreated controls. The percent of reduction in adhesion of MCF-7 is 55%, whereas 53% in reduction in the adhesion of MDA-MB-23 and 62% in reduction of MCF-10A,respectively[1].

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分子量

399.87

Formula

C22H22ClNO4
CAS 号

38989-38-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 4 mg/mL (10.00 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

DMSO : 1.82 mg/mL (4.55 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5008 mL 12.5041 mL 25.0081 mL
5 mM 0.5002 mL 2.5008 mL 5.0016 mL
10 mM 0.2501 mL 1.2504 mL 2.5008 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
参考文献

  • [1]. Seema Kumari, et al. Synergistic effects of coralyne and paclitaxel on cell migration and proliferation of breast cancer cells lines. Biomed Pharmacother. 2017 Jul;91:436-445.

    [2]. D Makhey, et al. Coralyne and related compounds as mammalian topoisomerase I and topoisomerase II poisons. Bioorg Med Chem. 1996 Jun;4(6):781-91.

    [3]. P M Pithan, et al. 8-Styryl-substituted coralyne derivatives as DNA binding fluorescent probes.RSC Adv. 2017 Feb 8;7(18):10660-10667.

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1,4-Naphthoquinone

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

1,4-Naphthoquinone  纯度: 96.21%

1,4-Naphthoquinone 是抑制单胺氧化酶 MAO 和 DNA 拓扑异构酶活性的潜在药效基团，DNA 拓扑异构酶活性与抗肿瘤活性相关。

1,4-Naphthoquinone

1,4-Naphthoquinone Chemical Structure

CAS No. : 130-15-4

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥610 In-stock
100 mg ￥550 In-stock
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1,4-Naphthoquinone 相关产品

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生物活性

1,4-Naphthoquinone is a potential pharmacophore for inhibition of both MAO (monoamine oxidase) and DNA topoisomerase activities, this latter associated with antitumor activity[1].

分子量

158.16

Formula

C10H6O2
CAS 号

130-15-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (632.27 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.3227 mL 31.6136 mL 63.2271 mL
5 mM 1.2645 mL 6.3227 mL 12.6454 mL
10 mM 0.6323 mL 3.1614 mL 6.3227 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (15.81 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (15.81 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (15.81 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (15.81 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Coelho-Cerqueira E, et al. Beyond topoisomerase inhibition: antitumor 1,4-naphthoquinones as potential inhibitors of human monoamine oxidase. Chem Biol Drug Des. 2014 Apr;83(4):401-10.

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Doxorubicinone(Synonyms: Adriamycin aglycone; Adriamycinone)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Doxorubicinone (Synonyms: Adriamycin aglycone; Adriamycinone)

Doxorubicinone 是抗癌化疗药物阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/II) 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。

Doxorubicinone(Synonyms: Adriamycin aglycone; Adriamycinone)

Doxorubicinone Chemical Structure

CAS No. : 24385-10-2

规格 价格 是否有货
1 mg ￥4500 询问价格 & 货期
5 mg ￥13500 询问价格 & 货期

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生物活性

Doxorubicinone is a metabolite of an anti-cancer chemotherapy agent Doxorubicin[1]. Doxorubicin is a potent human DNA topoisomerase I and topoisomerase II inhibitor with IC50s of 0.8 μM and 2.67 μM, respectively.

分子量

414.36

Formula

C21H18O9
CAS 号

24385-10-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. M Joerger, et al. Pharmacokinetics of low-dose doxorubicin and metabolites in patients with AIDS-related Kaposi sarcoma. Cancer Chemother Pharmacol. 2005 May;55(5):488-96.

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Doxorubicinone(Synonyms: Adriamycin aglycone; Adriamycinone)

发表于由

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Doxorubicinone (Synonyms: Adriamycin aglycone; Adriamycinone)

Doxorubicinone 是抗癌化疗药物阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/II) 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。

Doxorubicinone(Synonyms: Adriamycin aglycone; Adriamycinone)

Doxorubicinone Chemical Structure

CAS No. : 24385-10-2

规格 价格 是否有货
1 mg ￥4500 询问价格 & 货期
5 mg ￥13500 询问价格 & 货期

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生物活性

Doxorubicinone is a metabolite of an anti-cancer chemotherapy agent Doxorubicin[1]. Doxorubicin is a potent human DNA topoisomerase I and topoisomerase II inhibitor with IC50s of 0.8 μM and 2.67 μM, respectively.

分子量

414.36

Formula

C21H18O9
CAS 号

24385-10-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. M Joerger, et al. Pharmacokinetics of low-dose doxorubicin and metabolites in patients with AIDS-related Kaposi sarcoma. Cancer Chemother Pharmacol. 2005 May;55(5):488-96.

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Doxorubicinone(Synonyms: Adriamycin aglycone; Adriamycinone)

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Doxorubicinone (Synonyms: Adriamycin aglycone; Adriamycinone)

Doxorubicinone 是抗癌化疗药物阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/II) 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。

Doxorubicinone(Synonyms: Adriamycin aglycone; Adriamycinone)

Doxorubicinone Chemical Structure

CAS No. : 24385-10-2

规格 价格 是否有货
1 mg ￥4500 询问价格 & 货期
5 mg ￥13500 询问价格 & 货期

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生物活性

Doxorubicinone is a metabolite of an anti-cancer chemotherapy agent Doxorubicin[1]. Doxorubicin is a potent human DNA topoisomerase I and topoisomerase II inhibitor with IC50s of 0.8 μM and 2.67 μM, respectively.

分子量

414.36

Formula

C21H18O9
CAS 号

24385-10-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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参考文献

  • [1]. M Joerger, et al. Pharmacokinetics of low-dose doxorubicin and metabolites in patients with AIDS-related Kaposi sarcoma. Cancer Chemother Pharmacol. 2005 May;55(5):488-96.

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