Hypericin is a photosensitive antiviral with anticancer and antidepressant agent derived from Hypericum perforatum. It can inhibit tyrosine kinases with IC50 of 7.5 μM. IC50: 7.5 uM In vitro:The photosensitive of hypericin can induce both apoptosis and necrosis in a concentration and light dose-dependent fashion. PDT with hypericin results in the activation of multiple pathways that can either promote or counteract the cell death program. It can effect cytotoxic to tumor cells by visible light.

504.44

C₃₀H₁₆O₈

548-04-9

金丝桃素；金丝桃蒽酮

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 250 mg/mL (495.60 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: 2.08 mg/mL (4.12 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.08 mg/mL (4.12 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: 2.08 mg/mL (4.12 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.08 mg/mL (4.12 mM) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

• [1]. Agostinis P et al. Hypericin in cancer treatment: more light on the way. Int J Biochem Cell Biol. 2002 Mar;34(3):221-41.

  [2]. Lenard J et al. Photodynamic inactivation of infectivity of human immunodeficiency virus and other enveloped viruses usinghypericin and rose bengal: inhibition of fusion and syncytia formation. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 Jan 1;90(1):158-62.

  [3]. Hwang MS et al. Inhibition of c-erbB-2 expression an activity in human ovarian carcinoma cells by hypericin. Anticancer Res. 2001 Jul-Aug;21(4A):2649-55.