Abarelix Acetate(Synonyms: 阿巴瑞克乙酸盐; PPI 149 Acetate; R 3827 Acetate)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

Abarelix Acetate (Synonyms: 阿巴瑞克乙酸盐; PPI 149 Acetate; R 3827 Acetate) 纯度: 99.61%

Abarelix (R3827) Acetate 是有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂,用于研究前列腺癌。

Abarelix Acetate(Synonyms: 阿巴瑞克乙酸盐; PPI 149 Acetate; R 3827 Acetate)

Abarelix Acetate Chemical Structure

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4059 In-stock
5 mg ¥1500 In-stock
10 mg ¥2500 In-stock
25 mg ¥5500 In-stock
50 mg ¥9500 In-stock
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200 mg   询价  

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生物活性

Abarelix Acetate (PPI 149 Acetate; R 3827 Acetate) is a potent gonadotrophin-releasing hormone (GnRH) antagonist, used for prostate cancer research[1].

IC50 & Target

GnRH[1]

Clinical Trial

分子量

1476.12

Formula

C74H99ClN14O16

中文名称

阿巴瑞克乙酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (67.75 mM)

H2O : 25 mg/mL (16.94 mM; Need ultrasonic)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.6775 mL 3.3873 mL 6.7745 mL
5 mM 0.1355 mL 0.6775 mL 1.3549 mL
10 mM 0.0677 mL 0.3387 mL 0.6775 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Koechling W, et al. A novel GnRH antagonist, causes minimal histamine release compared with abarelix in an ex vivo model of human skin samples. Br J Clin Pharmacol. 2010 Oct;70(4):580-7.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Abarelix(Synonyms: 阿巴瑞克; R3827; PPI 149)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

Abarelix (Synonyms: 阿巴瑞克; R3827; PPI 149) 纯度: 96.27%

Abarelix (R3827) 是有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂,用于研究前列腺癌。

Abarelix(Synonyms: 阿巴瑞克; R3827;  PPI 149)

Abarelix Chemical Structure

CAS No. : 183552-38-7

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3894 In-stock
5 mg ¥1500 In-stock
10 mg ¥2500 In-stock
25 mg ¥5500 In-stock
50 mg ¥9500 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

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生物活性

Abarelix (R3827; PPI 149) is a potent gonadotrophin-releasing hormone (GnRH) antagonist, used for prostate cancer treatment.

体外研究
(In Vitro)

Abarelix (30 and 300 µg/mL) causes significantly increased histamine release[1]. Abarelix is the first GnRH antagonist to be developed, and can produce rapid and sustained decreases in testosterone to castrate levels without the need for co-administration of an antiandrogen, and with a very low complication rate in the short term[2]. Abarelix demonstrates to promptly and substantially reduce follicle-stimulating hormone levels to lower than LHRH agonist. Abarelix does not cause a surge in serum testosterone that can precipitate a flare phenomenon or worsening of disease, particularly dangerous for patients with metastatic, symptomatic disease, and produces medical castration more quickly[3].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial

分子量

1416.06

Formula

C72H95ClN14O14

CAS 号

183552-38-7

Sequence Shortening

Ac-{d-2-Nal}-{d-4-Cpa}-{d-3-Pal}-S-{NMyr}-{d-Asp}-L-K(ipr)-P-{d-Ala}-NH2

中文名称

阿巴瑞克

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 14.2 mg/mL (10.03 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7062 mL 3.5309 mL 7.0618 mL
5 mM 0.1412 mL 0.7062 mL 1.4124 mL
10 mM 0.0706 mL 0.3531 mL 0.7062 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

参考文献
  • [1]. Koechling W, et al. A novel GnRH antagonist, causes minimal histamine release compared with abarelix in an ex vivo model of human skin samples. Br J Clin Pharmacol. 2010 Oct;70(4):580-7.

    [2]. Kirby RS, et al. Abarelix and other gonadotrophin-releasing hormone antagonists in prostate cancer. BJU Int. 2009 Dec;104(11):1580-4.

    [3]. Debruyne F, et al. Abarelix for injectable suspension: first-in-class releasing hormone antagonist for prostate cancer. Future Oncol. 2006 Dec;2(6):677-96.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务