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Bozitinib(Synonyms: PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib)

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Bozitinib (Synonyms: PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib) 纯度: 99.66%

Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂，与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。

Bozitinib(Synonyms: PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib)

Bozitinib Chemical Structure

CAS No. : 1440964-89-5

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3270 In-stock
5 mg ￥3500 In-stock
10 mg ￥5500 In-stock
25 mg ￥11000 In-stock
50 mg ￥18500 In-stock
100 mg ￥27500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

Bozitinib (PLB-1001) is a highly selective c-MET kinase inhibitor with blood-brain barrier permeability. Bozitinib (PLB-1001) is a ATP-competitive small-molecule inhibitor, binds to the conventional ATP-binding pocket of the tyrosine kinase superfamily[1].

体外研究
(In Vitro)

Bozitinib (PLB-1001) (30 μM; 6 hours) inhibits the phosphorylation of MET and STAT3, has a robust inhibitory effect of PLB-1001 on MET and its downstream signaling pathways.

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Human astrocytes (HA) cells
Concentration: 30 μM
Incubation Time: 6 hours
Result: Decreased p-STAT3,p-MET expression.

分子量

424.38

Formula

C20H15F3N8
CAS 号

1440964-89-5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (117.82 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3564 mL 11.7819 mL 23.5638 mL
5 mM 0.4713 mL 2.3564 mL 4.7128 mL
10 mM 0.2356 mL 1.1782 mL 2.3564 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Hu H, et al. Mutational Landscape of Secondary Glioblastoma Guides MET-Targeted Trial in Brain Tumor. Cell. 2018 Nov 29;175(6):1665-1678.e18.

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