XMU-MP-3

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

XMU-MP-3  纯度: 98.27%

XMU-MP-3 是一种有效的非共价 BTK 抑制剂,在 10 μM ATP 存在下,对 BTK WT 和 BTK C481S 突变型的 IC50 分别为 10.7 nM 和 17.0 nM。XMU-MP-3 也诱导凋亡 (apoptosis)。

XMU-MP-3

XMU-MP-3 Chemical Structure

CAS No. : 2031152-08-4

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥4500 In-stock
10 mg ¥7800 In-stock
50 mg ¥23000 In-stock
100 mg ¥36000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

XMU-MP-3 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Apoptosis Compound Library
  • Kinase Inhibitor Library
  • Protein Tyrosine Kinase Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library

生物活性

XMU-MP-3 is a potent non-covalent BTK inhibitor with IC50s of 10.7 nM and 17.0 nM for BTK WT and BTK C481S mutation in the presence of 10 μM ATP, respectively. XMU-MP-3 also induces apoptosis[1].

IC50 & Target

IC50: 10.7 nM (BTK WT), 17.0 nM (BTK C481S), Apoptosis[1]

体外研究
(In Vitro)

XMU-MP-3 (0.001-10000 nM; 48 hours) inhibits BTK-transformed Ba/F3 cell proliferation with an IC50 of 11.4 nM[1].
XMU-MP-3 (1-10000 nM) inhibits the proliferation of JeKo-1, Ramos and NALM-6 with IC50 values of 326.6 nM, 685.6 nM and 1065 nM, respectively[1].
XMU-MP-3 (0.001-10000 nM) maintains inhibitory potency with an IC50 of 182.3 nM against BTK(C481S)-Ba/F3 cells[1].
XMU-MP-3 (5000 nM) induces apoptosis in BTK (C481S) Ba/F3 cells[1].
XMU-MP-3 (10-1000 nM; 4 hours) inhibits both the auto- and trans-phosphorylation of BTK at the site of Y223 and Y551 in a dose-dependent manner in BTK-transformed Ba/F3 cells[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: BTK-transformed and parental Ba/F3 cells
Concentration: 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10, 100, 1000, 10000 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: Inhibited BTK-transformed Ba/F3 cell proliferation with an IC50 of 11.4 nM, while it showed negligible anti-proliferative effects on parental wild-type Ba/F3 cells (IC50 >10000 nM).

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: BTK-transformed Ba/F3 cells
Concentration: 10, 50, 100, 500, 1000 nM
Incubation Time: 4 hours
Result: The phosphorylation levels of BTK Y223 and Y551 were reduced significantly at concentrations as low as 100 nM, and completely suppressed at the concentration of 1000 nM.

体内研究
(In Vivo)

XMU-MP-3 (25 and 50 mg/kg) substantially suppresses tumor growth in mouse xenograft models[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nu/nu BALB/c mice (4-6 weeks of age) bearing BTK-transformed Ba/F3 and Ramos xenograft models[1]
Dosage: 25 and 50 mg/kg
Administration: Treated by tail vein injection; the injection volume was 0.1 mL per 10 g; daily for 14 days
Result: Significantly reduced the tumor size without affecting animal weights.

分子量

536.55

Formula

C27H27F3N8O

CAS 号

2031152-08-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (186.38 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8638 mL 9.3188 mL 18.6376 mL
5 mM 0.3728 mL 1.8638 mL 3.7275 mL
10 mM 0.1864 mL 0.9319 mL 1.8638 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献
  • [1]. Fu Gui, et al. A Non-Covalent Inhibitor XMU-MP-3 Overrides Ibrutinib-Resistant Btk C481S Mutation in B-cell Malignancies. Br J Pharmacol. 2019 Dec;176(23):4491-4509.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

CHMFL-BTK-01

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

CHMFL-BTK-01 

CHMFL-BTK-01 (compound 9) 高度选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂,IC50 值为 7 nM。CHMFL-BTK-01 (compound 9) 可有效抑制BTK Y223 的自磷酸化。

CHMFL-BTK-01

CHMFL-BTK-01 Chemical Structure

CAS No. : 2095280-64-9

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CHMFL-BTK-01 (compound 9) is a highly selective irreversible BTK inhibitor, with an IC50 of 7 nM. CHMFL-BTK-01 (compound 9) potently inhibited BTK Y223 auto-phosphorylation[1].

IC50 & Target

IC50: 7 nM (BTK)[1].

分子量

647.76

Formula

C38H41N5O5

CAS 号

2095280-64-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Liang Q, et al. Discovery of N-(3-(5-((3-acrylamido-4-(morpholine-4-carbonyl)phenyl)amino)-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)-2-methylphenyl)-4-(tert-butyl)benzamide (CHMFL-BTK-01) as a highly selective irreversible Bruton’s tyrosine kinase (BTK) inhibitor. Eur J Med Chem. 2017 May 5;131:107-125.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

BT300K流量型蠕动泵(经济版)

【简单介绍】

BT300K流量型蠕动泵(经济版)具有流量校准功能,使得流量控制更加精确,适合高精度传输液体;中文操作系统,界面友好,您只需要轻按几次“确认键”,其他的事情由系统自动完成,使用方便快捷;具有掉电记忆功能,及时存储数据,安全可靠。

【详细说明】

BT300K流量型蠕动泵(经济版)

 

 

产品组成

主要功能和特点

● 大屏幕液晶,同屏显示液体流量与电机转速,试验数据一目了然

● 具有流量校准功能,使得流量控制更加精确,适合高精度传输液体

● 中文操作系统,界面友好,您只需要轻按几次“确认键”,其他的事情由系统自动完成,使用方便快捷

● 具有掉电记忆功能,及时存储数据,安全可靠

● 可安装多种泵头: 

MC系列、YZ1515x、YZ2515x、DG系列

● 脉冲数码旋钮调速,操作方便,控制精度高,使用寿命长,确保高精度传输液体

● 设有全速按键,实现填充、排空功能

● 大扭矩,低功耗,可以串联多个泵头,或安装多通道泵头,满足不同的应用场合

● 可以免费选配外控模块,0-5V、0-10V、4-20 mA ,三种信号均可远程控制泵的转速,亦可通过开关信号控制泵的启停

● 高性价比

● 不适于户外应用

 

技术指标

转速范围

1~300rpm 正反转可逆

速度分辨率

0.1rpm

调速方式

脉冲数码旋钮调速或全速

显示方式

128*64型图形点阵液晶显示

外控接口

启停控制、方向控制、速度控制(0~5V、0~10V、4~20mA可选)

适用电源

AC 220V±10%,50Hz/60Hz(标配)
AC 110V±10%,50Hz/60Hz(选配)

消耗功率

<50W

工作环境

温度0~40℃, 相对湿度 < 80%

驱动器尺寸(L×W×H)

210×150×235 (mm)

驱动器重量

4.7Kg

防护等级

IP31

 注释

    MC系列多通道泵头,有1、2、3、4、5、6、8、10、12个通道可供选择,N代表通道数,YZ系列泵头有1、

    2、3、4个通道可供选择,DG系列多通道泵头,有1、2、4、6、8、12个通道可供选择,在DG系列型号中,

    括号内的数值表示滚轮数。BT300K型驱动器净重4.7kg

    例如:DG-2(10)表示 2通道,10滚轮。每增加一个通道,自重增加0.05kg

            2*YZ1515x 表示2个YZ1515x型泵头串联,形成两个通道,每增加一个通道,自重增加0.4kg

 

 

 

 

BT300K流量型蠕动泵

【简单介绍】

BT300K流量型蠕动泵,大屏幕液晶,同屏显示液体流量与电机转速,试验数据一目了然;中文操作系统,界面友好,您只需要轻按几次“确认键”,其他的事情由系统自动完成,使用方便;具有掉电记忆功能,及时存储数据,安全可靠;可安装多种泵头:
MC系列、YZ1515x、YZ2515x、DG系列

【详细说明】

BT300K流量型蠕动泵

产品详细介绍:

主要功能和特点

大屏幕液晶,同屏显示液体流量与电机转速,试验数据一目了然

具有流量校准功能,使得流量控制更加精确,适合高精度传输液体

中文操作系统,界面友好,您只需要轻按几次“确认键”,其他的事情由系统自动完成,使用方便快捷

具有掉电记忆功能,及时存储数据,安全可靠

可安装多种泵头:

MC系列YZ1515x、YZ2515x、DG系列

脉冲数码旋钮调速,操作方便,控制精度高,使用寿命长,确保高精度传输液体

设有全速按键,实现填充、排空功能

大扭矩,低功耗,可以串联多个泵头,或安装多通道泵头,满足不同的应用场合

可以免费选配外控模块,0-5V、0-10V、4-20 mA ,三种信号均可远程控制泵的转速,亦可通过开关信号控制泵的启停

高性价比

不适于户外应用

BT300K流量型蠕动泵

技术指标

转速范围

1~300rpm 正反转可逆

速度分辨率

0.1rpm

调速方式

脉冲数码旋钮调速或全速

显示方式

128*64型图形点阵液晶显示

外控接口

启停控制、方向控制、速度控制(0~5V、0~10V、4~20mA可选)

适用电源

AC 220V±10%,50Hz/60Hz(标配)
AC 110V±10%,50Hz/60Hz(选配)

消耗功率

<50W

工作环境

温度0~40℃, 相对湿度 < 80%

驱动器尺寸(L×W×H)

210×150×235 (mm)

驱动器重量

4.7Kg

防护等级

IP31

注释:

    MC系列多通道泵头,有1、2、3、4、5、6、8、10、12个通道可供选择,N代表通道数,YZ系列泵头有1、

    2、3、4个通道可供选择,DG系列多通道泵头,有1、2、4、6、8、12个通道可供选择,在DG系列型号中,

    括号内的数值表示滚轮数。BT300K型驱动器净重4.7kg

    例如:DG-2(10)表示 2通道,10滚轮。每增加一个通道,自重增加0.05kg

         2*YZ1515x 表示2个YZ1515x型泵头串联,形成两个通道,每增加一个通道,自重增加0.4kg

泵头图示(列举几个供参考):

 

BT100K流量型蠕动泵

【简单介绍】

BT100K流量型蠕动泵设有全速按键,实现填充、排空功能;大屏幕液晶,同屏显示液体流量与电机转速,试验数据一目了然;脉冲数码旋钮调速,操作方便,控制精度高,使用寿命长,确保高精度传输液体。

【详细说明】

BT100K流量型蠕动泵

产品详细介绍:

产品特点

● 大屏幕液晶,同屏显示液体流量与电机转速,试验数据一目了然

● 具有流量校准功能,使得流量控制更加精确,适合高精度传输液体

● 中文操作系统,界面友好,您只需要轻按几次“确认键”,其他的事情由系统自动完成,使用方便快捷

● 具有掉电记忆功能,及时存储数据,安全可靠

● 可安装多种泵头: 

MC系列、YZ1515x、YZ2515x、DG系列

● 脉冲数码旋钮调速,操作方便,控制精度高,使用寿命长,确保高精度传输液体

● 设有全速按键,实现填充、排空功能

● 大扭矩,低功耗,可以串联多个泵头,或安装多通道泵头,满足不同的应用场合

● 可以免费选配外控模块,0-5V、0-10V、4-20 mA ,三种信号均可远程控制泵的转速,亦可通过开关信号控制泵的启停

● 高性价比

● 不适于户外应用

BT100K流量型蠕动泵

技术指标

转速范围

1~100rpm 正反转可逆

速度分辨率

0.1rpm

调速方式

脉冲数码旋钮调速或全速

显示方式

128*64型图形点阵液晶显示

外控接口

启停控制、方向控制、速度控制(0~5V、0~10V、4~20mA可选)

适用电源

AC 220V±10%,50Hz/60Hz(标配)
AC 110V±10%,50Hz/60Hz(选配)

消耗功率

<50W

工作环境

温度0~40℃, 相对湿度 < 80%

驱动器尺寸(L×W×H)

210×150×235 (mm)

驱动器重量

4.7Kg

防护等级

IP31

注释:

    MC系列多通道泵头,有1、2、3、4、5、6、8、10、12个通道可供选择,N代表通道数,YZ系列泵头有1、

    2、3、4个通道可供选择,DG系列多通道泵头,有1、2、4、6、8、12个通道可供选择,在DG系列型号中,

    括号内的数值表示滚轮数。BT100K型驱动器净重4.7kg

 

    例如:DG-2(10)表示 2通道,10滚轮。每增加一个通道,自重增加0.05kg

   2*YZ1515x 表示2个YZ1515x型泵头串联,形成两个通道,每增加一个通道,自重增加0.4kg

泵头图示(列举几个供参考):

 

多肽定制BTK derived peptide 编码

上海金畔生物科技有限公司可以定制不同序列多肽,可以访问官网了解更多产品信息。

名称 BTK derived peptide
编码
别名 BTK derived peptide
纯度 80%,90%,95%,98%,99%
重量 1mg,5mg,10mg,50mg,100mg,1g
序列(单字母缩写) KKVVALYDYMPMN-NH2
序列(三字母缩写) Lys-Lys-Val-Val-Ala-Leu-Tyr-Asp-Tyr-Met-Pro-Met-Asn-NH2
基本描述
溶解度
分子量 1570.95
化学式 C72H115N17O18S2
存储条件 Store at -20°C. Keep tightly closed. Store in a cool dry place.
注释
Documents BTK derived peptide          编码
Figures BTK derived peptide          编码
Reference
C端
N端
化学桥

CNX-500

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

CNX-500  纯度: 98.49%

CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对 Btk 的抑制活性 (IC50 为 0.5 nM) 以及与 Btk 形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用较低。

CNX-500

CNX-500 Chemical Structure

CAS No. : 1202758-21-1

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥58150 In-stock
5 mg ¥35000 In-stock
10 mg ¥55000 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

CNX-500 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

CNX-500 is a probe consisting of a covalent Btk inhibitor (CC-292) chemically linked to biotin. CNX-500 retains inhibitory activity against Btk (IC50 of 0.5 nM) and the ability to form a covalent bond with Btk. CNX-500 has low inhibitory effects on kinase epidermal growth factor receptor, and upstream Src-family kinases including Syk and Lyn[1].

体外研究
(In Vitro)

Used in a competition assay, CNX-500 detects free, uninhibited Btk and is excluded from interaction with Btk previously bonded by CC-292. In Ramos cells exposed to a range of CC-292 concentrations, the amount of Btk captured by the probe is compared with untreated samples and the extent of Btk bonded is demonstrated to be proportional to CC-292 drug concentration[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

961.18

Formula

C48H68N10O9S

CAS 号

1202758-21-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (52.02 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0404 mL 5.2019 mL 10.4039 mL
5 mM 0.2081 mL 1.0404 mL 2.0808 mL
10 mM 0.1040 mL 0.5202 mL 1.0404 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (1.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (1.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (1.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Evans EK, et al. Inhibition of Btk with CC-292 provides early pharmacodynamic assessment of activity in mice and humans. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Aug;346(2):219-28.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

BTK IN-1(Synonyms: SNS062 analog)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

BTK IN-1 (Synonyms: SNS062 analog) 纯度: 98.91%

BTK IN-1 (SNS062 analog) 是一种有效的 BTK 抑制剂,IC50 值 <100 nM。

BTK IN-1(Synonyms: SNS062 analog)

BTK IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 1270014-40-8

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1210 In-stock
5 mg ¥1100 In-stock
10 mg ¥1600 In-stock
50 mg ¥4800 In-stock
100 mg ¥7800 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

BTK IN-1 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Immunology/Inflammation Compound Library
  • Kinase Inhibitor Library
  • Protein Tyrosine Kinase Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library

生物活性

BTK IN-1 (SNS062 analog) is a potent BTK inhibitor, with an IC50 of <100 nM.

IC50 & Target

BTK[1]

体外研究
(In Vitro)

BTK IN-1 (Compound 21) is a potent BTK inhibitor, with an IC50 of <100 nM.

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

384.86

Formula

C19H21ClN6O

CAS 号

1270014-40-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (259.83 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5983 mL 12.9917 mL 25.9835 mL
5 mM 0.5197 mL 2.5983 mL 5.1967 mL
10 mM 0.2598 mL 1.2992 mL 2.5983 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.80 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (7.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.80 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (7.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Minna Bui, et al. Heteroaryl btk inhibitors. WO2011029043A1

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

QL-X-138

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

QL-X-138 

QL-X-138 是一种有效和选择性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂,表现出与 BTK 的共价结合和与 MNK 的非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC50 值分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 还显示出抗登革热病毒 2 活性,IC50 值为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。

QL-X-138

QL-X-138 Chemical Structure

CAS No. : 1469988-63-3

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

QL-X-138 is a potent and selective BTK/MNK dual kinase inhibitor, exhibits covalent binding to BTK and non-covalent binding to MNK. QL-X-138 shows IC50s of 9.4 nM, 107.4 nM and 26 nM for BTK, MNK1 and MNK2 kinases respectively. QL-X-138 also shows anti-dengue virus 2 activity, with an IC50 of 3.5 μM. QL-X-138 can be used for the research of B-cell malignancies[1][2].

体外研究
(In Vitro)

QL-X-138 (72 h) exhibits anti-proliferation activity against lymphoma and leukemia cell lines, with an GI50s of 0.31, 1.2, 0.49,1.4, 0.4, 0.23, 0.95, 1.2, 1.4, 0.23, 1.3, 0.93, 1, and 2.4 μM for TMD8, U2932, Ramos, OCI-AML3, SKM-1, NOMO-1, NB4, HEL, U937, NALM6, MEC-1, MEC-2, Hs 505.T and REC-1 cells, respectively[1].
QL-X-138 (0.5-5 μM; 24-72 h) arrests the progression of Ramos, OCI-AML-3, U937 and U2932 cells cycle in a dose dependent manner[1].
QL-X-138 (0.5-5 μM; 8-72 h) induces apoptosis of Ramos, OCI-AML-3, U937 and U2932 cells in a time- and dose-dependent manner[1].
QL-X-138 (3-10000 nM; 4 h) blocks BTK- and MNK-mediated signaling in lymphoma and leukemia cell[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Ramos, OCI-AML3, U2932, TMD8 and U937 cells
Concentration: 3, 10, 30, 100, 300, 1000, 3000, 10000 nM
Incubation Time: 4 hours
Result: Significantly suppressed BTK auto-phosphorylation of Y223 (EC50=11 nM).
Strongly blocked phosphorylation of the BTK downstream target PLCγ2 Y1217 (EC50=57 nM).
Suppressed the phosphorylation of the MNK downstream target eIF4E S209 at a concentration of 1 μM.

分子量

421.45

Formula

C25H19N5O2

CAS 号

1469988-63-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Wu H, et, al. Discovery of a BTK/MNK dual inhibitor for lymphoma and leukemia. Leukemia. 2016 Jan;30(1):173-81.

    [2]. Wispelaere M, et, al. Discovery of host-targeted covalent inhibitors of dengue virus. Antiviral Res. 2017 Mar;139:171-179.

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体外研究
(In Vitro)

QL-X-138 (72 h) exhibits anti-proliferation activity against lymphoma and leukemia cell lines, with an GI50s of 0.31, 1.2, 0.49,1.4, 0.4, 0.23, 0.95, 1.2, 1.4, 0.23, 1.3, 0.93, 1, and 2.4 μM for TMD8, U2932, Ramos, OCI-AML3, SKM-1, NOMO-1, NB4, HEL, U937, NALM6, MEC-1, MEC-2, Hs 505.T and REC-1 cells, respectively[1].
QL-X-138 (0.5-5 μM; 24-72 h) arrests the progression of Ramos, OCI-AML-3, U937 and U2932 cells cycle in a dose dependent manner[1].
QL-X-138 (0.5-5 μM; 8-72 h) induces apoptosis of Ramos, OCI-AML-3, U937 and U2932 cells in a time- and dose-dependent manner[1].
QL-X-138 (3-10000 nM; 4 h) blocks BTK- and MNK-mediated signaling in lymphoma and leukemia cell[1].

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Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Ramos, OCI-AML3, U2932, TMD8 and U937 cells
Concentration: 3, 10, 30, 100, 300, 1000, 3000, 10000 nM
Incubation Time: 4 hours
Result: Significantly suppressed BTK auto-phosphorylation of Y223 (EC50=11 nM).
Strongly blocked phosphorylation of the BTK downstream target PLCγ2 Y1217 (EC50=57 nM).
Suppressed the phosphorylation of the MNK downstream target eIF4E S209 at a concentration of 1 μM.

分子量

421.45

Formula

C25H19N5O2

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参考文献
  • [1]. Wu H, et, al. Discovery of a BTK/MNK dual inhibitor for lymphoma and leukemia. Leukemia. 2016 Jan;30(1):173-81.

    [2]. Wispelaere M, et, al. Discovery of host-targeted covalent inhibitors of dengue virus. Antiviral Res. 2017 Mar;139:171-179.

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QL-X-138 是一种有效和选择性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂,表现出与 BTK 的共价结合和与 MNK 的非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC50 值分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 还显示出抗登革热病毒 2 活性,IC50 值为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。

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QL-X-138 is a potent and selective BTK/MNK dual kinase inhibitor, exhibits covalent binding to BTK and non-covalent binding to MNK. QL-X-138 shows IC50s of 9.4 nM, 107.4 nM and 26 nM for BTK, MNK1 and MNK2 kinases respectively. QL-X-138 also shows anti-dengue virus 2 activity, with an IC50 of 3.5 μM. QL-X-138 can be used for the research of B-cell malignancies[1][2].

体外研究
(In Vitro)

QL-X-138 (72 h) exhibits anti-proliferation activity against lymphoma and leukemia cell lines, with an GI50s of 0.31, 1.2, 0.49,1.4, 0.4, 0.23, 0.95, 1.2, 1.4, 0.23, 1.3, 0.93, 1, and 2.4 μM for TMD8, U2932, Ramos, OCI-AML3, SKM-1, NOMO-1, NB4, HEL, U937, NALM6, MEC-1, MEC-2, Hs 505.T and REC-1 cells, respectively[1].
QL-X-138 (0.5-5 μM; 24-72 h) arrests the progression of Ramos, OCI-AML-3, U937 and U2932 cells cycle in a dose dependent manner[1].
QL-X-138 (0.5-5 μM; 8-72 h) induces apoptosis of Ramos, OCI-AML-3, U937 and U2932 cells in a time- and dose-dependent manner[1].
QL-X-138 (3-10000 nM; 4 h) blocks BTK- and MNK-mediated signaling in lymphoma and leukemia cell[1].

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Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Ramos, OCI-AML3, U2932, TMD8 and U937 cells
Concentration: 3, 10, 30, 100, 300, 1000, 3000, 10000 nM
Incubation Time: 4 hours
Result: Significantly suppressed BTK auto-phosphorylation of Y223 (EC50=11 nM).
Strongly blocked phosphorylation of the BTK downstream target PLCγ2 Y1217 (EC50=57 nM).
Suppressed the phosphorylation of the MNK downstream target eIF4E S209 at a concentration of 1 μM.

分子量

421.45

Formula

C25H19N5O2

CAS 号

1469988-63-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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参考文献
  • [1]. Wu H, et, al. Discovery of a BTK/MNK dual inhibitor for lymphoma and leukemia. Leukemia. 2016 Jan;30(1):173-81.

    [2]. Wispelaere M, et, al. Discovery of host-targeted covalent inhibitors of dengue virus. Antiviral Res. 2017 Mar;139:171-179.

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BTK inhibitor 19

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BTK inhibitor 19 

BTK inhibitor 19 是一种高选择性 BTK 共价抑制剂(IC50 = 2.7 nM)。

BTK inhibitor 19

BTK inhibitor 19 Chemical Structure

CAS No. : 2557174-19-1

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

BTK inhibitor 19 is a highly selective, covalent BTK inhibitor (IC50 = 2.7 nM).

分子量

527.50

Formula

C25H24F3N7O3

CAS 号

2557174-19-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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参考文献
  • [1]. Ma C, et al. Discovery of 1-Amino-1H-imidazole-5-carboxamide Derivatives as Highly Selective, Covalent Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) Inhibitors. J Med Chem. 2021 Nov 11;64(21):16242-16270.

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BTK inhibitor 19

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BTK inhibitor 19 

BTK inhibitor 19 是一种高选择性 BTK 共价抑制剂(IC50 = 2.7 nM)。

BTK inhibitor 19

BTK inhibitor 19 Chemical Structure

CAS No. : 2557174-19-1

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

BTK inhibitor 19 is a highly selective, covalent BTK inhibitor (IC50 = 2.7 nM).

分子量

527.50

Formula

C25H24F3N7O3

CAS 号

2557174-19-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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参考文献
  • [1]. Ma C, et al. Discovery of 1-Amino-1H-imidazole-5-carboxamide Derivatives as Highly Selective, Covalent Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) Inhibitors. J Med Chem. 2021 Nov 11;64(21):16242-16270.

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BTK inhibitor 19

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BTK inhibitor 19 

BTK inhibitor 19 是一种高选择性 BTK 共价抑制剂(IC50 = 2.7 nM)。

BTK inhibitor 19

BTK inhibitor 19 Chemical Structure

CAS No. : 2557174-19-1

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生物活性

BTK inhibitor 19 is a highly selective, covalent BTK inhibitor (IC50 = 2.7 nM).

分子量

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CAS 号

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  • [1]. Ma C, et al. Discovery of 1-Amino-1H-imidazole-5-carboxamide Derivatives as Highly Selective, Covalent Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) Inhibitors. J Med Chem. 2021 Nov 11;64(21):16242-16270.

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