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Carmofur(Synonyms: 卡莫氟; HCFU)

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Carmofur (Synonyms: 卡莫氟; HCFU) 纯度: 99.91%

Carmofur (HCFU) 是 5-氟尿嘧啶的衍生物，是一种抗肿瘤药物。Carmofur 是一种酸性神经酰胺酶 (acid ceramidase) 抑制剂，对大鼠的 IC50 为 79 nM。Carmofur 抑制 SARS-CoV-2主要蛋白酶 (Mpro)。Carmofur 抑制 Vero E6 细胞 SARS-CoV-2，EC50 为 24.3 μM。

Carmofur(Synonyms: 卡莫氟; HCFU)

Carmofur Chemical Structure

CAS No. : 61422-45-5

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥572 In-stock
100 mg ￥520 In-stock
500 mg ￥850 In-stock
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生物活性

Carmofur (HCFU), a derivative of 5-Fluorouracil, is an antineoplastic agent. Carmofur is an inhibitor of acid ceramidase with an IC50 of 79 nM for the rat enzyme. Carmofur inhibits the SARS-CoV-2 main protease (Mpro). Carmofur Inhibits SARS-CoV-2 in Vero E6 cell with an EC50 of  24.3  μM[1][2].

分子量

257.26

Formula

C11H16FN3O3
CAS 号

61422-45-5
中文名称

卡莫氟
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (388.71 mM)

H2O : 0.67 mg/mL (2.60 mM; Need ultrasonic)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8871 mL 19.4356 mL 38.8712 mL
5 mM 0.7774 mL 3.8871 mL 7.7742 mL
10 mM 0.3887 mL 1.9436 mL 3.8871 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (8.09 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (8.09 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Realini N, et al. Discovery of highly potent acid ceramidase inhibitors with in vitro tumor chemosensitizing activity. Sci Rep. 2013;3:1035.

    [2]. Jin Z, et al. Structural basis for the inhibition of SARS-CoV-2 main protease by antineoplastic drug carmofur. Nat Struct Mol Biol. 2020;27(6):529-532.

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