PROTAC SOS1 degrader-1

发表于2024年11月8日由上海金畔生物科技有限公司

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC SOS1 degrader-1

PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 激动剂，DC₅₀ 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。

PROTAC SOS1 degrader-1 Chemical Structure

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

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生物活性

PROTAC SOS1 degrader-1 is a potent PROTAC SOS1 agonist with an DC₅₀ of 98.4 nM. PROTAC SOS1 degrader-1 shows antiproliferation activity in cancer cells with various KRAS mutations. PROTAC SOS1 degrader-1 shows antitumor effect with low toxicity^[1].

IC₅₀ & Target

DC₅₀: 98.4 nM (SOS1)^[1]

体外研究
(In Vitro)

PROTAC SOS1 degrader-1 (compound 9d) (0.1, 1 µM) shows SOSI degradation activity with an SOS1 protein degradation of 56.2 and 92.5% at 0.1 and 1 μM, respectively^[1].
PROTAC SOS1 degrader-1 (0-2000 nM; 24 h) exhibits SOS1 degradation activity with an DC₅₀ of 98.4 nM in a dose- and time-dependent manner in NCI-H358 cells^[1].
PROTAC SOS1 degrader-1 (0-2500 nM; 24 h) dose-dependently reduced the SOS1 protein level but showed no effect on SOS2 and KRAS up to 2.5 μM in NCI-H358 and AsPc-1 cells^[1].
PROTAC SOS1 degrader-1 (0-2000 nM; 24 h) reduces the expression of KRAS-GTP, induced ERK phosphorylation with an IC₅₀value of 72.3 nM, and significantly increases the pERK level after 6-24 h^[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	NCI-H358 cells
Concentration:	0-2000 nM
Incubation Time:	0-24 h
Result:	Decreased the expression of SOS1 in a dose- and time-dependent manner in NCI-H358 cells.

RT-PCR^[1]

Cell Line:	NCI-H358 cells
Concentration:	1 µM
Incubation Time:	24, 48, 72 h
Result:	Showed no effffect on SOS2 mRNA expression.

Cell Proliferation Assay^[1]

Cell Line:	NCI-H358, MIA-PaCa2, AsPC-1, SK-LU-1, SW620, A549 cells
Concentration:	0-10000 nM
Incubation Time:	7 days
Result:	Showed anti-proliferation activity with an IC₅₀s of 0.525, 0.218, 0.307, 0.115, 0.199, 0.232 µM and DC₅₀s of 0.098, 0.255, 0.119, 0.104, 0.125, 0.022 µM for NCI-H358, MIA-PaCa2, AsPC-1, SK-LU-1, SW620, A549 cells, respectively.

体内研究
(In Vivo)

PROTAC SOS1 degrader-1 (10 mg/kg; i.p.) shows good PK profile with low toxicity^[1].
PROTAC SOS1 degrader-1 (0, 10, 20 mg/kg; i.p.; once a day for 3 weeks) shows significant anti-tumor activities in the xenograft mouse model^[1].
Pharmacokinetic Parameters of PROTAC SOS1 degrader-1 in BALB/c mice^[1].

compound	dose (mg/kg)	T_1/2 (h)	T_max (h)	C_max (ng/mL)	AUC_last (h*ng/mL)	AUC_INF (h*ng/mL)	MRT_INF-obs(h)
9d	10	8.64±0.31	0.250v±0	1221±132	3895±335	4420±363	10.2±0.4

Male BALB/c mice; 10 mg/kg for i.p.^[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male BALB/c mice^[1]
Dosage:	10 mg/kg (dissolved in solution containing dimethyl sulfoxide, PEG400, and 10% hydroxypropyl-β-cyclodextrin in water (5/5/90, v/v/v))
Administration:	I.p.
Result:	Showed good PK profile with high exposure (AUC_0‑∞ = 4420 h*ng/mL) and maximum concentration (C_max = 1221 ng/mL) in mouse plasma.

Animal Model:	6-8 weeks, BALB/c mice ^[1]
Dosage:	0, 10, 20 mg/kg
Administration:	I.p.; once a day for a week
Result:	Showed low toxicity for mouse.

Animal Model:	6-8 weeks, BALB/c nude mice (NCI-H358 tumor xenografts) ^[1]
Dosage:	0, 10, 20 mg/kg
Administration:	I.p.; once a day for 3 weeks;
Result:	Inhibited the tumor growth by 72.5 and 86.1% at 10 and 20 mg/kg, respectively.

Animal Model:	6-8 weeks, BALB/c nude mice (NCI-H358 tumor xenografts)^[1]
Dosage:	0, 20, 50 mg/kg
Administration:	Intratumoral injection; twice-weekly for 5 weeks
Result:	Significantly prevented tumor growth in vivo with a good safety profile.

分子量

1051.79

Formula

C₅₇H₇₆ClFN₁₀O₄S

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献

[1]. Zhou C, et al. Discovery of the First-in-Class Agonist-Based SOS1 PROTACs Effective in Human Cancer Cells Harboring Various KRAS Mutations. J Med Chem. 2022 Mar 10;65(5):3923-3942.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC AR Degrader-4

发表于2024年10月29日由上海金畔生物科技有限公司

PROTAC AR Degrader-4

PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。

PROTAC AR Degrader-4 Chemical Structure

CAS No. : 1351169-31-7

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC AR Degrader-4 的其他形式现货产品:

PROTAC AR Degrader-4 TFA

生物活性

PROTAC AR Degrader-4 comprises a IAP ligand binding group, a linker and an Androgen Receptor (AR) binding group. PROTAC AR Degrader-4 is an AR degrader. Degradation inducers based on cIAP1 are called specific and non-genetic IAP-dependent protein erasers (SNIPERs)^[1].

IC₅₀ & Target^[1]

cIAP1

体外研究
(In Vitro)

Specific and Nongenetic IAPs-dependent Protein Erasers (SNIPERs) are bifunctional compounds which are designed by conjugating an IAPs-recognition structure with a target protein-recognition structure.
Targeting proteins for degradation involves three steps.
1, its two recognition structures allow SNIPER to form a complex linking IAPs, which have E3 ligase activity, with the target protein.
2, the target protein is polyubiquitinated by IAPs.
3, the polyubiquitinated protein is degraded by proteasome.

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

770.01

Formula

C₄₃H₆₇N₃O₉

CAS 号

1351169-31-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (259.74 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.2987 mL	6.4934 mL	12.9868 mL
5 mM	0.2597 mL	1.2987 mL	2.5974 mL
10 mM	0.1299 mL	0.6493 mL	1.2987 mL

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 5 mg/mL (6.49 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (6.49 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在上海金畔生物科技有限公司网站选购。

参考文献

[1]. Itoh Y, et al. Design, synthesis and biological evaluation of nuclear receptor-degradation inducers. Bioorg Med Chem. 2011 Nov 15;19(22):6768-78.

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PROTAC BRD4 Degrader-9

发表于2024年10月29日由上海金畔生物科技有限公司

PROTAC BRD4 Degrader-9

PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC₅₀ 值分别为 0.86 nM 和 7.6 nM。

PROTAC BRD4 Degrader-9 Chemical Structure

CAS No. : 2417370-42-2

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性	PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) is a PROTAC connected by ligands for von Hippel-Lindau and BRD4. PROTAC BRD4 Degrader-9 can be conjugated with STEAP1 and CLL1 antibodies to degrade the BRD4 protein in PC3 prostate cancer cells, with a DC₅₀ of 0.86 nM and 7.6 nM, respectively^[1].
IC₅₀ & Target	BRD4^[1]
分子量	1312.50
Formula	C₅₉H₇₁F₂N₉O₁₅S₄
CAS 号	2417370-42-2
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献	[1]. Dragovich PS, et, al. Antibody-Mediated Delivery of Chimeric BRD4 Degraders. Part 2: Improvement of In Vitro Antiproliferation Activity and In Vivo Antitumor Efficacy. J Med Chem. 2021 Mar 11;64(5):2576-2607.

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XIAP degrader-1

发表于2024年10月28日由上海金畔生物科技有限公司

XIAP degrader-1

XIAP degrader-1 是一种伯胺小分子，可促进X-连锁凋亡抑制蛋白（XIAP）的降解。

XIAP degrader-1 Chemical Structure

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性	XIAP degrader-1, a primary amine tethered small molecule, promotes the degradation of X-linked inhibitor of apoptosis protein (XIAP).
分子量	587.75
Formula	C₃₄H₄₅N₅O₄
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献	[1]. den Besten W, et al. Primary Amine Tethered Small Molecules Promote the Degradation of X-Linked Inhibitor of Apoptosis Protein. J Am Chem Soc. 2021 Jul 21;143(28):10571-10575.

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PROTAC HSP90 degrader BP3

发表于2024年10月28日由上海金畔生物科技有限公司

PROTAC HSP90 degrader BP3

PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC₅₀=0.99 µM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。

PROTAC HSP90 degrader BP3 Chemical Structure

CAS No. : 2669072-88-0

规格	价格	是否有货
5 mg	￥6500	询问价格 & 货期
10 mg	￥10200	询问价格 & 货期

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC HSP90 degrader BP3 is a potent and selective degradation of HSP90 in a CRBN-dependent fashion. PROTAC HSP90 degrader BP3 has a certain certain degradation effect on HSP90 protein in MCF-7 cells (DC₅₀=0.99 µM). PROTAC HSP90 degrader BP3 inhibits the growth of breast cancer cell^[1].

IC₅₀ & Target

HSP90

Cereblon

体外研究
(In Vitro)

PROTAC HSP90 degrader BP3 (compound 16b) (72 h) inhibits the growth of breast cancer cells (IC₅₀=0.63 µM in MCF-7 cells, IC₅₀=3.53 µM in MDA-MB-231 cells, IC₅₀=0.61 µM in 4T1 cells, IC₅₀=2.95 µM in MDA-MB-468 cells)^[1].
PROTAC HSP90 degrader BP3 (2 µM; 6 h) shows degradation activity in the MCF-7 cells (DC₅₀=0.99 µM)^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	MCF-7 cells
Concentration:	2 µM
Incubation Time:	6 h
Result:	Showed degradation activity in the MCF-7 cells (DC₅₀=0.99 µM).

Cell Viability Assay^[1]

Cell Line:	4T1, MDA-MB-468 cells
Concentration:	0.01, 1, 100, 10000 µM
Incubation Time:	72 h
Result:	Inhibited the growth of cancer cells (IC₅₀=0.61 µM in 4T1 cells, IC₅₀=2.95 µM in MDA-MB-468 cells).

体内研究
(In Vivo)

PROTAC HSP90 degrader BP3 (40 mg/kg; i.p., daily for 12 days) inhibits tumor growth and the tumor inhibition rate is 76.41%^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	6- to 8-week-old female BALB/c mice^[1]
Dosage:	40 mg/kg
Administration:	i.p., daily, 12 days
Result:	Inhibited tumor growth and the tumor inhibition rate was 76.41%.

分子量

641.08

Formula

C₃₂H₂₉ClN₈O₅

CAS 号

2669072-88-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献

[1]. Liu Q, et al. Discovery of BP3 as an efficacious proteolysis targeting chimera (PROTAC) degrader of HSP90 for treating breast cancer. Eur J Med Chem. 2022, 228:114013.

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PROTAC FAK degrader 1

发表于2024年10月22日由上海金畔生物科技有限公司

PROTAC FAK degrader 1 纯度: 99.87%

PROTAC FAK degrader 1 是一种基于 von Hippel-Lindau E3 配体的粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂，IC₅₀ 为 6.5 nM，DC₅₀ 为 3 nM。

PROTAC FAK degrader 1 Chemical Structure

CAS No. : 2301916-69-6

规格	价格	是否有货
1 mg	￥5500	In-stock
5 mg	￥9800	In-stock
10 mg	￥15000	In-stock
50 mg		询价
100 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC FAK degrader 1 相关产品

•相关化合物库:

Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC FAK degrader 1 is a selective and potent von Hippel-Lindau-based focal adhesion kinase (FAK) degrader with an IC₅₀ of 6.5 nM, DC₅₀ of 3 nM^[1].

IC₅₀ & Target

IC50: 6.5 nM (Focal adhesion kinase)
DC50: 3 nM (Focal adhesion kinase)^[1]

分子量

996.13

Formula

C₄₇H₅₆F₃N₉O₈S₂

CAS 号

2301916-69-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (200.78 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0039 mL	5.0194 mL	10.0389 mL
5 mM	0.2008 mL	1.0039 mL	2.0078 mL
10 mM	0.1004 mL	0.5019 mL	1.0039 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 5 mg/mL (5.02 mM); Suspended solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (5.02 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 5 mg/mL (5.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (5.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在上海金畔生物科技有限公司网站选购。

参考文献

[1]. Cromm PM, et al. Addressing Kinase-Independent Functions of Fak via PROTAC-Mediated Degradation. J Am Chem Soc. 2018 Dec 12;140(49):17019-17026.

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PROTAC Mcl1 degrader-1

发表于2024年10月16日由上海金畔生物科技有限公司

PROTAC Mcl1 degrader-1 纯度: 98.13%

PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC)，是有效，选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 通过将具有微摩尔范围亲和力的 E3 连接酶脑 (CRBN) 结合配体 pomalidomide 引入 Mcl-1 抑制剂 S1-6 来诱导 Mcl-1 的泛素化和蛋白酶体降解。

PROTAC Mcl1 degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2163793-38-0

规格	价格	是否有货
1 mg	￥5500	In-stock
5 mg	￥9800	In-stock
10 mg	￥15000	In-stock
50 mg		询价
100 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC Mcl1 degrader-1 相关产品

•相关化合物库:

Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3), a proteolysis targeting chimera (PROTAC) based on Cereblon ligand, is a potently and selectively Mcl-1 (Bcl-2 family member) inhibitor with an IC₅₀ of 0.78 μM. PROTAC Mcl1 degrader-1 induces the ubiquitination and proteasomal degradation of Mcl-1 by introducing the E3 ligase cereblon (CRBN)-binding ligand pomalidomide to Mcl-1 inhibitor S1-6 with μM-range affinity^[1].

IC₅₀ & Target^[1]

Mcl-1

0.78 μM (IC₅₀)

分子量

909.84

Formula

C₄₅H₄₅BrN₆O₈S

CAS 号

2163793-38-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (54.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0991 mL	5.4955 mL	10.9909 mL
5 mM	0.2198 mL	1.0991 mL	2.1982 mL
10 mM	0.1099 mL	0.5495 mL	1.0991 mL

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在上海金畔生物科技有限公司网站选购。

参考文献

[1]. Wang Z, et al. Proteolysis Targeting Chimeras for the Selective Degradation of Mcl-1/Bcl-2 Derived from Nonselective Target Binding Ligands. J Med Chem. 2019 Aug 21.

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PROTAC SGK3 degrader-1(Synonyms: SGK3-PROTAC1)

发表于2024年10月10日由上海金畔生物科技有限公司

PROTAC SGK3 degrader-1 (Synonyms: SGK3-PROTAC1) 纯度: 99.32%

PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 SKG3 降解剂。PROTAC SGK3 degrader-1 (0.3 μM) 在 2 小时内诱导 50％内源性 SGK3 降解，8 小时观察到 80％SGK3 的降解，并伴随着 NDRG1 (SGK3 底物) 的磷酸化损失。

PROTAC SGK3 degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2381320-35-8

规格	价格	是否有货
1 mg	￥6950	In-stock
5 mg	￥12500	In-stock
10 mg	￥22500	In-stock
50 mg		询价
100 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC SGK3 degrader-1 相关产品

•相关化合物库:

Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1), is a potent SKG3 degrader based on von Hippel-Lindau ligand. PROTAC SGK3 degrader-1 (0.3 μM) induces 50% degradation of endogenous SGK3 within 2 hours, with maximal 80% degradation observed within 8 hours, accompanied by a loss of phosphorylation of NDRG1 (an SGK3 substrate)^[1].

分子量

1157.38

Formula

C₅₇H₇₃FN₁₀O₁₁S₂

CAS 号

2381320-35-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (86.40 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.8640 mL	4.3201 mL	8.6402 mL
5 mM	0.1728 mL	0.8640 mL	1.7280 mL
10 mM	0.0864 mL	0.4320 mL	0.8640 mL

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在上海金畔生物科技有限公司网站选购。

参考文献

[1]. Tovell H, et al. Design and Characterization of SGK3-PROTAC1, an Isoform Specific SGK3 Kinase PROTAC Degrader. ACS Chem Biol. 2019 Sep 20;14(9):2024-2034.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC K-Ras Degrader-1

发表于2024年9月17日由上海金畔生物科技有限公司

PROTAC K-Ras Degrader-1 纯度: 98.06%

PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种基于 Cereblon E3配体的有效的 K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。

PROTAC K-Ras Degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2378258-52-5

规格	价格	是否有货
1 mg	￥5500	In-stock
5 mg	￥15000	In-stock
10 mg	￥25000	In-stock
50 mg		询价
100 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC K-Ras Degrader-1 相关产品

•相关化合物库:

Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC K-Ras Degrader-1 (Compound 518) is potent K-Ras degrader based on Cereblon E3 ligand, exhibits ≥70% degradation efficacy in SW1573 cells^[1].

IC₅₀ & Target^[1]

KRAS(G12C)

Cereblon

体外研究
(In Vitro)

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

999.12

Formula

C₅₃H₆₂N₁₀O₁₀

CAS 号

2378258-52-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (33.36 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0009 mL	5.0044 mL	10.0088 mL
5 mM	0.2002 mL	1.0009 mL	2.0018 mL
10 mM	0.1001 mL	0.5004 mL	1.0009 mL

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在上海金畔生物科技有限公司网站选购。

参考文献

[1]. CREW, Andrew P., et al. MODULATORS OF PROTEOLYSIS AND ASSOCIATED METHODS OF USE. WO2019195609A2.

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PROTAC FLT-3 degrader 1

发表于2024年9月13日由上海金畔生物科技有限公司

PROTAC FLT-3 degrader 1 纯度: 98.70%

PROTAC FLT-3 degrader 1 是基于 von Hippel-Lindau 的 FLT-3内部串联重复 (ITD) 降解剂 PROTAC，IC₅₀为0.6 nM。抗增殖，诱导凋亡活性。

PROTAC FLT-3 degrader 1 Chemical Structure

CAS No. : 2230826-81-8

规格	价格	是否有货
1 mg	￥7800	In-stock
5 mg	￥20000	In-stock
10 mg	￥32000	In-stock
50 mg		询价
100 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC FLT-3 degrader 1 相关产品

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Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC FLT-3 degrader 1 is a von Hippel-Lindau-based PROTAC FLT-3 internal tandem duplication (ITD) degrader with an IC₅₀ 0.6 nM. Anti-proliferative activity; apoptosis induction^[1].

IC₅₀ & Target

IC50: 0.6 nM (FLT-3 ITD)^[1]

分子量

1020.23

Formula

C₅₂H₆₁N₉O₉S₂

CAS 号

2230826-81-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 150 mg/mL (147.03 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.9802 mL	4.9009 mL	9.8017 mL
5 mM	0.1960 mL	0.9802 mL	1.9603 mL
10 mM	0.0980 mL	0.4901 mL	0.9802 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: 7.5 mg/mL (7.35 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 7.5 mg/mL (7.35 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 7.5 mg/mL (7.35 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 7.5 mg/mL (7.35 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (7.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (7.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在上海金畔生物科技有限公司网站选购。

参考文献

[1]. Burslem GM, et al. Enhancing Antiproliferative Activity and Selectivity of a FLT-3 Inhibitor by Proteolysis Targeting Chimera Conversion. J Am Chem Soc. 2018 Dec 5;140(48):16428-16432.

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PROTAC BRD9 Degrader-1

发表于2024年9月1日由上海金畔生物科技有限公司

PROTAC BRD9 Degrader-1 纯度: 98.30%

PROTAC BRD9 Degrader-1 是一种由Cereblon配体和BRD9配体相连的PROTAC，可用作研究 BAF 复合物的选择性探针。

PROTAC BRD9 Degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2097971-01-0

规格	价格	是否有货
5 mg	￥11000	In-stock
10 mg	￥17000	In-stock
50 mg		询价
100 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC BRD9 Degrader-1 相关产品

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Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC BRD9 Degrader-1 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and BRD9 (IC₅₀=13.5 nM), which can be used as a selective probe useful for the study of BAF complex biology^[1].

IC₅₀ & Target^[1]

BRD9

13.5 nM (IC₅₀)

BRD4

3.78 μM (IC₅₀)

CRBN-DDB1

48.9 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

PROTAC BRD9 Degrader-1 (Compound 1) inhibits BRD9, BRD4, and CRBN-DDB1 with IC₅₀s of 13.5 nM, 3.78 μM, and 48.9 nM, respectively^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

903.98

Formula

C₄₂H₄₅N₇O₁₂S₂

CAS 号

2097971-01-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 150 mg/mL (165.93 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.1062 mL	5.5311 mL	11.0622 mL
5 mM	0.2212 mL	1.1062 mL	2.2124 mL
10 mM	0.1106 mL	0.5531 mL	1.1062 mL

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在上海金畔生物科技有限公司网站选购。

参考文献

[1]. Remillard D, et al. Degradation of the BAF Complex Factor BRD9 by Heterobifunctional Ligands. Angew Chem Int Ed Engl. 2017 May 15;56(21):5738-5743.

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PROTAC Bcl2 degrader-1

发表于2024年8月31日由上海金畔生物科技有限公司

PROTAC Bcl2 degrader-1 纯度: 98.54%

PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC₅₀，4.94 μM；DC₅₀，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC₅₀，11.81 μM) 的降解。

PROTAC Bcl2 degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2378801-85-3

规格	价格	是否有货
1 mg	￥5500	In-stock
5 mg	￥9800	In-stock
10 mg	￥15000	In-stock
50 mg		询价
100 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC Bcl2 degrader-1 相关产品

•相关化合物库:

Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) is a PROTAC based on Cereblon ligand, which potently and selectively induces the degradation of Bcl-2 (IC₅₀, 4.94 μM; DC₅₀, 3.0 μM) and Mcl-1 (IC₅₀, 11.81 μM) by introducing the E3 ligase cereblon (CRBN)-binding ligand pomalidomide to Mcl-1/Bcl-2 dual inhibitor Nap-1^[1].

IC₅₀ & Target^[1]

Bcl-2

3 μM (DC₅₀)

Bcl-2

4.94 μM (IC₅₀)

Mcl-1

11.81 μM (IC₅₀)

分子量

941.84

Formula

C₄₅H₄₅BrN₆O₁₀S

CAS 号

2378801-85-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (26.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0618 mL	5.3088 mL	10.6175 mL
5 mM	0.2124 mL	1.0618 mL	2.1235 mL
10 mM	0.1062 mL	0.5309 mL	1.0618 mL

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在上海金畔生物科技有限公司网站选购。

参考文献

[1]. Wang Z, et al. Proteolysis Targeting Chimeras for the Selective Degradation of Mcl-1/Bcl-2 Derived from Nonselective Target Binding Ligands. J Med Chem. 2019 Aug 21.

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PROTAC BRD4 Degrader-1

发表于2024年8月13日由上海金畔生物科技有限公司

PROTAC BRD4 Degrader-1

PROTAC BRD4 Degrader-1 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC，抑制 BRD4 BD1 的 IC₅₀ 为 41.8 nM。PROTAC BRD4 Degrader-1 可以有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 表达。

PROTAC BRD4 Degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2133360-00-4

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC BRD4 Degrader-1 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and BRD4 with an IC₅₀ of 41.8 nM against BRD4 BD1. PROTAC BRD4 Degrader-1 can effectively degrade BRD4 protein and suppress c-Myc expression^[1].

IC₅₀ & Target

BRD4 (BD1)

41.8 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

PROTAC BRD4 Degrader-1 (compound 21) (2.5 μM; 24 hours) shows high inhibitory activity against the growth of human monocyte lymphoma cell line THP-1, with the IC₅₀ value of 0.81 μM, and moderate activity against Raji and HL-60 cell lines^[1].
PROTAC BRD4 Degrader-1 (1 μM; 24 hours) effectively induces the degradation of BRD4 protein and suppression of c-Myc, while pomalidomide couldn’t degrade BRD4 at the low concentration^[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay^[1]

Cell Line:	HL-60, Raji and THP-1 cell
Concentration:	2.5 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibited HL-60, Raji and THP-1 cell growth.

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	THP-1 cell
Concentration:	1 μM
Incubation Time:	3 hours
Result:	Degraded BRD4 protein and suppressed c-Myc expression.

分子量

771.78

Formula

C₄₀H₃₇N₉O₈

CAS 号

2133360-00-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献

[1]. Zhang F, et al. Discovery of a new class of PROTAC BRD4 degraders based on a dihydroquinazolinone derivative and lenalidomide/pomalidomide.Bioorg Med Chem. 2020 Jan 1;28(1):115228.

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PROTAC ERRα Degrader-2

发表于2024年8月8日由上海金畔生物科技有限公司

PROTAC ERRα Degrader-2

PROTAC ERRα Degrader-2 包含 MDM2 配体结合基团，linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-2 是一种 ERRa 降解剂。

PROTAC ERRα Degrader-2 Chemical Structure

CAS No. : 2306388-85-0

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC ERRα Degrader-2 comprises a MDM2 ligand binding group, a linker and an estrogen-related receptor alpha (ERRa) binding group. PROTAC ERRα Degrader-2 is an estrogen-related receptor alpha (ERRa) degrader^[1].

IC₅₀ & Target

MDM2

分子量

1150.99

Formula

C₅₇H₅₅Cl₂F₆N₇O₈

CAS 号

2306388-85-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献

[1]. Peng L, et al. Identification of New Small-Molecule Inducers of Estrogen-related Receptor α (ERRα) Degradation. ACS Med Chem Lett. 2019 Apr 12;10(5):767-772.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC BRD4 Degrader-3

发表于2024年8月6日由上海金畔生物科技有限公司

PROTAC BRD4 Degrader-3

PROTAC BRD4 Degrader-3 (compound 1004.1) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC 。

PROTAC BRD4 Degrader-3 Chemical Structure

CAS No. : 2313234-00-1

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC BRD4 Degrader-3 (compound 1004.1) is an efficacious PROTAC connected by ligands for von Hippel-Lindau and BRD4^[1].

IC₅₀ & Target^[1]

BRD4

分子量

1098.29

Formula

C₅₅H₆₅F₂N₉O₉S₂

CAS 号

2313234-00-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献

[1]. Peter Dragovich, et al. (4-hydroxypyrrolidin-2-yl)-hydroxamate compounds and methods of use thereof. WO2019084030A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC BRD4 Degrader-2

发表于2024年8月2日由上海金畔生物科技有限公司

PROTAC BRD4 Degrader-2

PROTAC BRD4 Degrader-2 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 的 IC₅₀ 为 14.2 nM。

PROTAC BRD4 Degrader-2 Chemical Structure

CAS No. : 2185795-53-1

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC BRD4 Degrader-2 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and BRD4 with an IC₅₀ of 14.2 nM against BRD4 BD1^[1].

IC₅₀ & Target^[1]

BRD4 BD1

14.2 nM (IC₅₀)

Cereblon

体外研究
(In Vitro)

PROTAC BRD4 Degrader-2 (Compound 17) inhibits the growth of THP-1 cell line with an IC₅₀ of 1.83±0.016 μM^[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay^[1]

Cell Line:	Human monocyte lymphoma cell line THP-1
Concentration:	72 hours
Incubation Time:	0.81-3.26 μM
Result:	Showd high anti-proliferative potency.

分子量

757.79

Formula

C₄₀H₃₉N₉O₇

CAS 号

2185795-53-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献

[1]. Zhang F, et al. Discovery of a new class of PROTAC BRD4 degraders based on a dihydroquinazolinone derivative and lenalidomide/pomalidomide. Bioorg Med Chem. 2020 Jan 1;28(1):115228.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC MDM2 Degrader-4

发表于2024年8月1日由上海金畔生物科技有限公司

PROTAC MDM2 Degrader-4

PROTAC MDM2 Degrader-4 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-4 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。

PROTAC MDM2 Degrader-4 Chemical Structure

CAS No. : 2249750-24-9

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC MDM2 Degrader-4 is a MDM2 degrader based on PROTAC technology. PROTAC MDM2 Degrader-4 composes of a potent MDM2 inhibitor, linker, and the MDM2 ligand for E3 ubiquitin ligase^[1].

IC₅₀ & Target

MDM2

分子量

1393.19

Formula

C₇₀H₇₄Cl₄N₈O₁₄

CAS 号

2249750-24-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献

[1]. Method of inducing of self-degradation of MDM2 using E3 ubiquitin ligase dimer amide small molecule PROTACs. CN108610333A.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC Sirt2 Degrader-1

发表于2024年7月30日由上海金畔生物科技有限公司

PROTAC Sirt2 Degrader-1 纯度: 98.50%

PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC，为 Sirt2 的降解剂，由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂，一个连接物和 thalidomide (Cereblon E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC₅₀ 值为 0.25 μM，而对 Sirt1/Sirt3 (IC₅₀>100 μM) 无作用。

PROTAC Sirt2 Degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2098487-75-1

规格	价格	是否有货
5 mg	￥11000	In-stock
10 mg	￥17000	In-stock
50 mg		询价
100 mg		询价

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Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC Sirt2 Degrader-1 is a SirReal-based PROTAC, acts as a Sirt2 degrader, composed of a highly potent and isotype-selective Sirt2 inhibitor, a linker, and a bona fide Cereblon ligand for E3 ubiquitin ligase. PROTAC Sirt2 Degrader-1 shows an IC₅₀ of 0.25 μM for Sirt2, with no effect on Sirt1/Sirt3 (IC₅₀s>100 μM)^[1].

IC₅₀ & Target^[1]

SIRT2

0.25 μM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

PROTAC Sirt2 Degrader-1 (Compound 12; 10 µM, 1-6 hours) induces Sirt2 degradation in HeLa cells^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	HeLa cells
Concentration:	10 µM
Incubation Time:	1-6 hours
Result:	Caused Sirt2 degradation, but showed no effect on Sirt1 levels.

分子量

852.94

Formula

C₄₀H₄₀N₁₀O₈S₂

CAS 号

2098487-75-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (117.24 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.1724 mL	5.8621 mL	11.7242 mL
5 mM	0.2345 mL	1.1724 mL	2.3448 mL
10 mM	0.1172 mL	0.5862 mL	1.1724 mL

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在上海金畔生物科技有限公司网站选购。

参考文献

[1]. Schiedel M, et al. Chemically Induced Degradation of Sirtuin 2 (Sirt2) by a Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Based on Sirtuin Rearranging Ligands (SirReals). J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):482-491.

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PROTAC ERRα Degrader-1

发表于2024年7月25日由上海金畔生物科技有限公司

PROTAC ERRα Degrader-1

PROTAC ERRα Degrader-1 包含 MDM2 配体结合基团，linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-1 是一种 PROTAC ERRa 降解剂。

PROTAC ERRα Degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2306388-84-9

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC ERRα Degrader-1 comprises a MDM2 ligand binding group, a linker and an estrogen-related receptor alpha (ERRa) binding group. PROTAC ERRα Degrader-1 is an PROTAC estrogen-related receptor alpha (ERRa) degrader^[1].

IC₅₀ & Target

ERRα

MDM2

分子量

1108.91

Formula

C₅₄H₄₉Cl₂F₆N₇O₈

CAS 号

2306388-84-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献

[1]. Peng L, et al. Identification of New Small-Molecule Inducers of Estrogen-related Receptor α (ERRα) Degradation. ACS Med Chem Lett. 2019 Apr 12;10(5):767-772.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC MDM2 Degrader-2

发表于2024年7月19日由上海金畔生物科技有限公司

PROTAC MDM2 Degrader-2 纯度: 98.50%

PROTAC MDM2 Degrader-2 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。

PROTAC MDM2 Degrader-2 Chemical Structure

CAS No. : 2249944-99-6

规格	价格	是否有货
10 mg	￥18000	In-stock
25 mg	￥33000	In-stock
50 mg		询价
100 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC MDM2 Degrader-2 相关产品

•相关化合物库:

Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC MDM2 Degrader-2 is a MDM2 degrader based on PROTAC technology. PROTAC MDM2 Degrader-2 composes of a potent MDM2 inhibitor, linker, and the MDM2 ligand for E3 ubiquitin ligase^[1].

IC₅₀ & Target

MDM2

分子量

1391.22

Formula

C₇₀H₇₆Cl₄N₁₀O₁₂

CAS 号

2249944-99-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (35.94 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.7188 mL	3.5940 mL	7.1879 mL
5 mM	0.1438 mL	0.7188 mL	1.4376 mL
10 mM	0.0719 mL	0.3594 mL	0.7188 mL

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。

参考文献

[1]. Method of inducing of self-degradation of MDM2 using E3 ubiquitin ligase dimer amide small molecule PROTACs. CN108610333A.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务