(R)-DNMDP

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

(R)-DNMDP  纯度: 99.64%

(R)-DNMDP 是一种有效的选择性癌细胞杀伤剂。(R)-DNMDP,是 DNMDP 的 R 形式,可以直接结合 PDE3A。(R)-DNMDP 比 (S)-DNMDP 对的 HeLa 细胞系的 EC50 低 500 倍。

(R)-DNMDP

(R)-DNMDP Chemical Structure

CAS No. : 1630760-60-9

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥4200 In-stock
10 mg ¥7000 In-stock
50 mg ¥20000 In-stock
100 mg ¥30000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

(R)-DNMDP 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Metabolism/Protease Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Anti-Alzheimer’s Disease Compound Library
  • Neurodegenerative Disease-related Compound Library
  • Anti-Colorectal Cancer Compound Library

生物活性

(R)-DNMDP is a potent and selective cancer cell cytotoxic agent. (R)-DNMDP, the R-form of DNMDP, binds PDE3A directly. (R)-DNMDP has a 500-fold lower EC50 compared to the (S)-enantiomer in HeLa cell line[1][2].

体外研究
(In Vitro)

(R)-DNMDP (0.1 pM-1 mM; for 48 hours) has a 500-fold lower EC50 compared to the (S)-enantiomer in HeLa cell line[1].
(S)-DNMDP has non-cytotoxic. Binding of PDE3A to the linker analogue is blocked by both trequinsin and (R)-DNMDP, but not by the (S)-DNMDP[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

304.34

Formula

C15H20N4O3

CAS 号

1630760-60-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (328.58 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2858 mL 16.4290 mL 32.8580 mL
5 mM 0.6572 mL 3.2858 mL 6.5716 mL
10 mM 0.3286 mL 1.6429 mL 3.2858 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.21 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (8.21 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.21 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (8.21 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献
  • [1]. de Waal L, et al. Identification of cancer-cytotoxic modulators of PDE3A by predictive chemogenomics. Nat Chem Biol. 2016 Feb;12(2):102-8. Nat Chem Biol. 2016 Feb;12(2):102-8.

    [2]. Luc DE WAAL, et al. Compositions and methods for cancer expressing pde3a or slfn12. WO2017027854A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

DNMDP

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

DNMDP  纯度: 98.95%

DNMDP 是一种 PDE3A 抑制剂,是一种高效、选择性的肿瘤细胞毒药物。DNMDP 与 PDE3A 结合促进 PDE3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。DNMDP 具有明显的细胞选择性细胞毒性。

DNMDP

DNMDP Chemical Structure

CAS No. : 328104-79-6

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1650 In-stock
5 mg ¥1500 In-stock
10 mg ¥2500 In-stock
25 mg ¥5500 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

DNMDP 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Metabolism/Protease Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Anti-Alzheimer’s Disease Compound Library
  • Neurodegenerative Disease-related Compound Library
  • Anti-Colorectal Cancer Compound Library

生物活性

DNMDP, a phosphodiesterase 3A (PDE3A) inhibitor, is a potent and selective cancer cell cytotoxic agent. DNMDP binding to PDE3A promotes an interaction between PDE3A and Schlafen 12 (SLFN12). DNMDP shows clear cell-selective cytotoxicity[1].

体外研究
(In Vitro)

DNMDP (0-1000 μM; 48 hours) shows clear cell-selective cytotoxicity[1].
HeLa cells undergo apoptosis upon DNMDP treatment, indicates by caspase activity detected by a caspase-sensitive luciferase assay and by poly ADP ribose polymerase (PARP) cleavage. At a concentration of 100 nM, DNMDP specifically inhibits both PDE3A and PDE3B, weakly inhibits PDE10, and had little or no detectable effect on other phosphodiesterases[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: NCI-H1563, NCI-H2122, HeLa, A549, MCF7, and PC3 cells
Concentration: 0-1000 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Showed an EC50 between 10 and 100 nM for two additional lung adenocarcinoma cell lines, NCI-H1563 and NCI-H2122, and for HeLa cervical carcinoma cells, but an EC50 greater than 1 µM for A549, MCF7, and PC3 cells.

分子量

304.34

Formula

C15H20N4O3

CAS 号

328104-79-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (164.29 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2858 mL 16.4290 mL 32.8580 mL
5 mM 0.6572 mL 3.2858 mL 6.5716 mL
10 mM 0.3286 mL 1.6429 mL 3.2858 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. de Waal L, et al. Identification of cancer-cytotoxic modulators of PDE3A by predictive chemogenomics. Nat Chem Biol. 2016 Feb;12(2):102-8.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务