Venadaparib (IDX-1197) is a potent, selective and orally active PARP inhibitor with IC₅₀s of 1.4 nM and 1.0 nM for PARP1 and PARP2, respectively. Venadaparib does not sensitive to PARP-5. Venadaparib prevents the repair of DNA single-strand breaks (SSB) and can be used for solid tumors research^[1][2].

In DNA damage-induced Hela cells, Venadaparib (IDX-1197) significantly inhibits PARP1-mediated PAR expression (EC₅₀ of 0.5 nM)^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In the germline BRCA1-mutated ovarian cancer PDX model, oral administration of Venadaparib (IDX-1197) exhibits significant PAR inhibition (>90%) in tumor tissues until 24 hr post dose. Venadaparib also dose-dependently led to potent tumor growth inhibition compared to Olaparib treatment group^[1].

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406.45

C₂₃H₂₃FN₄O₂

1681017-83-3

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 100 mg/mL (246.03 mM; Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (14.15 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (14.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.30 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (12.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: 5 mg/mL (12.30 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 5 mg/mL (12.30 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

• [1]. Myongjae Lee, et al. Abstract A106: Development of IDX-1197, a novel, selective, and highly potent PARP inhibitor. American Association for Cancer Research, 2018.

  [2]. Yong Man Kim, et al. First-in-human dose-finding study of venadaparib (IDX-1197), a potent and selective PARP inhibitor, in patients with advanced solid tumors. Journal of Clinical Oncology. 39, no. 15_suppl (May 20, 2021) 3107-3107.