PQ401 is a potent inhibitor of IGF-IR signaling. PQ401 inhibits IGF-I-stimulated IGF-IR autophosphorylation with an IC₅₀ of 12.0 μM in a series of studies in MCF-7 cells. PQ401 is effective at inhibiting IGF-I-stimulated growth of MCF-7 cells (IC₅₀, 6 μM). PQ401 is a potential agent for breast and other IGF-I-sensitive cancers. PQ401 induces caspase-mediated apoptosis^[1].

IGF-IR; apoptosis^[1]

PQ401 (1, 5, 10, 25, and 50 μM; 3 days) inhibits proliferation of cultured MCF-7 cells grown in serum or IGF-I in MCF-7 cells^[1].
Twenty-four hours of treatment with 15 μM PQ401 induces caspase-mediated apoptosis^[1].
PQ401 inhibits autophosphorylation of the IGF-IR kinase domain at concentrations <100 nm, with an ic₅₀ <1 μM.

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PQ401 (50 or 100 mg/kg; i.p.; thrice a week) results in a significant dose-dependent reduction in tumor growth over the course of the study. PQ401 reduces the growth rate of MCNeuA cells implanted into mice^[1].

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341.79

C₁₈H₁₆ClN₃O₂

196868-63-0

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 14.29 mg/mL (41.81 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (4.18 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (4.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: 1.43 mg/mL (4.18 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 1.43 mg/mL (4.18 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (4.18 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (4.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Gable KL, Maddux BA, Penaranda C, Diarylureas are small-molecule inhibitors of insulin-like growth factor I receptor signaling and breast cancer cell growth. Mol Cancer Ther. 2006 Apr;5(4):1079-86.