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JK-P3

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

JK-P3 

JK-P3 是一种有效且具有广谱性的 VEGFR2 抑制剂，对 VEGFR2、FGFR1 和 FGFR3 的 IC50 分别为 7.83 μM、27 μM 和 5.18 μM。JK-P3 可以抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导，也可以抑制内皮单层细胞迁移和血管生成，以及成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。JK-P3 具有抗血管生成的活性。

JK-P3

JK-P3 Chemical Structure

CAS No. : 942655-44-9

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

JK-P3 is a potent and pan VEGFR2 inhibitor, with IC50s of 7.83 μM, 27 μM and 5.18 μM for VEGFR2, FGFR1 and FGFR3, respectively. JK-P3 can inhibit VEGF-A-stimulated VEGFR2 activation and intracellular signalling, also inhibits endothelial monolayer wound closure and angiogenesis, as well as fibroblast growth factor receptor kinase activity in vitro. JK-P3 has anti-angiogenic activity[1].

IC50 & Target[1]

VEGFR2

7.83 μM (IC50)

FGFR1

27 μM (IC50)

FGFR3

5.18 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

JK-P3 (0.01-10 μM; 1 hour) inhibits VEGF-A-mediated VEGFR2 phosphorylation and downstream signalling[1].
JK-P3 (0.01-10 μM; 16 hours) dose not inhibit HUVEC cell proliferation at 0.01~1 μM, and shows slight inhibitory activity at 10 μM[1].
JK-P3 (1 and 10 μM; 1 hour) does not significantly inhibit VEGF-A-stimulated endothelial tube formation at 1 µM, but almost completely inhibits the ability of endothelial cells to form into elongated hollow tubes in the presence of VEGF-A at 10 µM[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line: Primary endothelial cells (treated for 7.5 min with 25 ng/mL VEGF-A)[1]
Concentration: 0.01, 0.1, 1 and 10 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Almost completely inhibited VEGFR2 Y1175 phosphorylation, also inhibited VEGF-A-stimulated PLCγ1, Akt and ERK1/2 phosphorylation.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: HUVEC[1]
Concentration: 0.01, 0.1, 1 and 10 μM
Incubation Time: 16 hours
Result: Failed to inhibit endothelial cell proliferation at 0.01~1 μM but elicited a small but significant increase in cell proliferation at certain lower concentrations.

分子量

323.35

Formula

C18H17N3O3
CAS 号

942655-44-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Kankanala J, et al. A combinatorial in silico and cellular approach to identify a new class of compounds that target VEGFR2 receptor tyrosine kinase activity and angiogenesis. Br J Pharmacol. 2012;166(2):737-748.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

JK184

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

JK184  纯度: 99.37%

JK184 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 抑制剂，在哺乳动物细胞中，IC50 为 30 nM。

JK184

JK184 Chemical Structure

CAS No. : 315703-52-7

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥605 In-stock
5 mg ￥550 In-stock
10 mg ￥880 In-stock
50 mg ￥3520 In-stock
100 mg ￥6300 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

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•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Stem Cell Signaling Compound Library
  • Wnt/Hedgehog/Notch Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
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  • Differentiation Inducing Compound Library
  • Anti-Breast Cancer Compound Library
  • Anti-Pancreatic Cancer Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library
  • Targeted Diversity Library
  • Anti-Liver Cancer Compound Library
  • Anti-Colorectal Cancer Compound Library

生物活性

JK184 is a potent Hedgehog (Hh) pathway inhibitor with IC50 of 30 nM in mammalian cells.

IC50 & Target

IC50: 30 nM (Hedgehog)[1]
体外研究
(In Vitro)

JK184 is designed to antagonize Hh signaling by inhibiting glioma (Gli)-dependent transcriptional activity in a dose dependent manner. JK184 significantly inhibitts proliferation of HUVECs with IC50 of 6.3 μg/mL after three days incubation. To evaluate anti-tumor effect of JK184, MTT assay is conducted in Panc-1 and BxPC-3 cells after administration with indicated concentrations of compounds, half maximal inhibitory concentration (IC50) of JK184 (23.7 ng/mL in anc-1 and 34.3 ng/mL in BxPC-3)[1]. Claudin-low cell lines are more sensitive to JK184 treatment than are MCF10a, MTSV1-7, or HMLE-shGFP and HMLE-pBP cells, and JK184 induced a dose-dependent decrease in glioma-associated oncogene homolog 1 (GLI1) transcript and protein levels in these cells. Treatment with the IC50 dose of JK184 enhances the proportion of HMLE-shEcad cells that stained with Annexin-V, but are negative for propidium iodide (PI) (P<0.0001, t test)[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

JK184 (5 mg/kg, injected intravenously) exhibits good anti-proliferative activity in subcutaneous Panc-1 and BxPC-3 tumor models, and is a good candidate as antitumor drug targeted Hh signaling. However, JK184 has a poor pharmacokinetic profile and bioavailability[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

350.44

Formula

C19H18N4OS
CAS 号

315703-52-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL (142.68 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8536 mL 14.2678 mL 28.5356 mL
5 mM 0.5707 mL 2.8536 mL 5.7071 mL
10 mM 0.2854 mL 1.4268 mL 2.8536 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Zhang N, et al. Biodegradable polymeric micelles encapsulated JK184 suppress tumor growth through inhibiting Hedgehog signaling pathway. Nanoscale. 2015 Feb 14;7(6):2609-24.

    [2]. Colavito SA, et al. Significance of glioma-associated oncogene homolog 1 (GLI1) expression in claudin-low breast cancer and crosstalk with the nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells (NFκB) pathway. Breast Cancer Res. 2014 Sep 25;16(5):444.
Cell Assay
[1]

The Shh-LIGHT2 cells are seeded in 96-well plates and grown to confluency. The Shh-LIGHT2 cells are treated with various concentrations of JK184 micelles or free JK184 or micelles in DMEM containing 0.5% CS, 0.1 mg/mL streptomycin, 100 U/mL penicillin, 5% Shh-N conditioned medium obtained from Shh-N-producing HEK293 cells. The treated cells are cultured further for 60 h, and firefly and Renilla luciferase activities are measured using a dual luciferase kit. Proliferation assay or apoptosis evaluation of HUVECs is measured using MTT method or FCM analysis, respectively. HUVECs are treated with a series concentration of free JK184, JK184 micelles, or blank MPEG-PCL micelles for 48 h, respectively. The mean percentage of cell inhibition or apoptosis is calculated[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Five-week-old female athymic (nu/nu) mice are used. BxPC-3 and Panc-1 tumors are established by s.c. injection of 1×107 cells. Mice bearing tumors around 100 mm3 are selected and randomized into treatment groups (5 mice per group). Mice are injected intravenously every day for 30 days with 100 μL of NS (control), blank micelles, free JK184 (5 mg/kg body weight), or JK184 micelles (5 mg/kg body weight), respectively. Tumor length and width are determined every 3 days and tumor volume (TV) is calculated using the following formula: TV=0.5×length×width2. At the end of experiment, mice are sacrificed. Solid tumors are removed and processed for immunohistochemical analysis and terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated dUTP nick end labeling (TUNEL) assay.

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

  • [1]. Zhang N, et al. Biodegradable polymeric micelles encapsulated JK184 suppress tumor growth through inhibiting Hedgehog signaling pathway. Nanoscale. 2015 Feb 14;7(6):2609-24.

    [2]. Colavito SA, et al. Significance of glioma-associated oncogene homolog 1 (GLI1) expression in claudin-low breast cancer and crosstalk with the nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells (NFκB) pathway. Breast Cancer Res. 2014 Sep 25;16(5):444.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

济南精锐全自动凯氏定氮仪JK9870

发表于由

济南精锐全自动凯氏定氮仪JK9870

  • 品牌 精锐|ELITE-LAB
  • 型号 JK9870
  • 商品详情

    1.   操作系统：采用7英寸彩色触摸屏，菜单为汉字人机对话方式，操作简便、易学

    2.  分析方式：全自动分析，从试剂添加、蒸馏、滴定、数据存储一键完成

    3.  自动扣空白功能：可自动扣除样品中的空白值

    4.   滴定曲线：全过程曲线观察（监测），可判断、分析滴定过程错误出现的原因

    5.   ?一机二用功能：本系列产品除测量“氨基”类样品外还可测量“硝基”类样品，如：“硝氨”化肥，可为用户节约采购成本50%

    6.   ?模块化结构：专利技术“模块化结构”设计使内部布局更合理、管路分布简洁，大大减少因管路产生的故障。维护、保养方便

    7.  ?定体积验证功能：滴定系统长期应用可能产生滴定体积偏差而影响分析结果，独有的滴定体积验证功能可验证滴定系统精度是否可靠以保证分析数据的准确性

    8.   ?色标、色环式管路识别：专利技术“色标、色环”式识别设计使产品的应用、维护更简单、方便，减少了用户的误操作（见图2）

    9.   ?管路系统：采用进口(美国)变性硅胶管及氟胶管，此管路长期在强酸、强碱环境下不变形、不腐蚀

    10.  ?管件：全部选用美国CPC快插管件，使用方便确保系统不漏液、不漏气（见图1、图2）

    11.  ?制冷循环器接口：用本接口将定氮仪与“智能冷却水系统”联接后“冷却系统无需再设置或开、关”，当定氮仪有蒸汽产生时“制冷系统”自动开机为定氮仪降温，当定氮仪关机时“冷却系统自动关机”（注：本系统需与本厂生产的“智能冷却水系统”配套使用）

    12.滴定杯明装：方便用户观察滴定过程变化，并便于取下滴定杯清洗

    13.运行中再次加碱功能：如果运行中发现加碱量过少可进行多次加碱程序，避免因碱量不足造成的分析误差或样品作废

    14.  供液泵：采用耐腐蚀自吸式隔膜计量泵供液，抛弃了国内众多厂家采用的充气式供液方法。采用自吸泵供液可将供液桶远离主机或放置于操作台下并可选用大容量供液桶等优点

    15.  氨气分离器（防溅瓶）：选用耐强碱腐蚀的钠玻璃材料，彻底解决长时间侵泡在强碱中对防氨气分离器造成的腐蚀

    16.安全保护系统:

    • 漏电保护系统:防止因各种原因造成的仪器漏电、操作人员触电带来的人身伤害，保障操作人员

    • 消化管缺位保护:未放入消化管时系统不加试剂、不加热，防止试剂、蒸汽伤人

    • 安全门保护:5mm厚透明安全门操作方便、安全，确保人身安全

    • 蒸汽系统缺水保护:当蒸汽系统缺水时系统自动停机、报警，防止事故发生

    • 蒸汽锅超温保护系统:如蒸馏系统出现故障造成蒸汽锅内温度过高，系统自动停机、报警

    • 安全加碱模式:此模式可降低加碱过程的强烈中和反应防止爆管现象产生

    • 防止酸、碱过度反应的脉冲加碱方式:采用脉冲加碱方式并可在加碱前加入适量稀释液对强酸样品进行稀释，降低强酸遇强碱的剧烈反应

    技术参数： 

    产地类别：

     国产

    测量样品重量：

     固体≦6g； 液体≦20ml

    外形尺寸(长×宽×高)：

     主机：500*460*710mm 包装：630*540*810

    测定范围：

     0.1—200 mg N

    功率：

     2000W

    重复精度：

     ≦0.5%

    蒸馏时间：

     0—600min任意设置

    回收率：

     ≥99.5%

    价格区间：

     20万-30万

    仪器种类：

     凯氏定氮仪

    • 济南精锐自动凯氏定氮仪JK9830

    发表于由

    济南精锐自动凯氏定氮仪JK9830

  • 品牌 精锐|ELITE-LAB
  • 型号 JK9830
  • 商品详情

    1. 模块化结构——专利技术“模块化结构”设计使内部结构更合理、管路布局简洁，大大减少因管路而产生的故障因素

    2. 色标、色环式管路识别——专利技术“色标、色环”式识别设计使产品的应用、维护更简单、方便，减少了用户的误操作（见图1—2）

    3. 蒸汽发生器盖——选用铂炭纤维塑料一次压铸成型，可长期耐温300℃不变形，防止漏气现象产生，是目前国内、外第一款使用此类材料的产品

    4. 管路系统——采用进口(美国)变性硅胶管及氟胶管，此管路长期在强酸、强碱环境下不变形、不腐蚀

    5. 管件——全部选用美国CPC快插管件（见图1-1），使用方便确保系统不漏液、不漏气

    6. 制冷循环器接口——用本接口将定氮仪与“智能冷却水系统”联接后“冷却系统无需再设置或开、关”，当定氮仪有蒸汽产生时“制冷系统”自动开机为定氮仪降温，当定氮仪关机时“冷却系统自动关机”（注：本系统需与本厂生产的“智能冷却水系统”配套使用）

    7.  显示屏——采用4.5英寸液晶屏，菜单为汉字人机对话方式，操作简便、易学

    8.  操作方式——一键式“自动分析”，从试剂添加、蒸馏分离、蒸馏停止、消化管排放一键完成

    9.  配方管理——有10组用户自行设置的工作参数供分析时调用

    10.供液泵——采用耐腐蚀自吸式隔膜计量泵供液，抛弃了国内众多厂家采用的充气式供液方法。采用自吸泵供液可将供液桶远离主机或放置于操作台下并可选用大容量供液桶等优点

    11.漏电保护系统——防止因各种原因造成的仪器漏电、操作人员触电带来的人身伤害，保障操作人员

    12.蒸汽锅超温保护系统——如蒸馏系统出现故障造成蒸汽锅内温度过高时，系统自动停机、报警

    13.消化管缺位保护——未放入消化管时系统不加试剂、不加热，防止试剂、蒸汽伤人

    14.安全门保护——5mm厚透明安全门操作方便、安全，确保人身安全

    15.蒸汽系统缺水保护——当蒸汽系统缺水时系统自动停机、报警，防止事故发生

    技术参数：

    产地类别：

     国产

    测量样品重量：

     固体≦6g； 液体≦20ml

    外形尺寸(长×宽×高)：

     420*430*700mm

    测定范围：

     0.1—200 mg N

    功率：

     2000W

    重复精度：

     ≤0.5%

    蒸馏时间：

     0—600min任意设置

    回收率：

     ≥99.5%

    价格区间：

     10万-20万

    仪器种类：

     凯氏定氮仪