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KDM4-IN-3

发表于由
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上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

KDM4-IN-3 

KDM4-IN-3 是一种 KDM4 抑制剂，在生化分析中表现出更好的效力，具有细胞渗透性，并在低微摩尔浓度下杀死前列腺癌细胞。

KDM4-IN-3

KDM4-IN-3 Chemical Structure

CAS No. : 1068515-53-6

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

KDM4-IN-3 is a KDM4 inhibitor that exhibits improved potency in biochemical assays, is cell-permeable, and kills prostate cancer cells at low micromolar concentrations.

分子量

290.32

Formula

C17H14N4O
CAS 号

1068515-53-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Carter DM, et al. Enhanced Properties of a Benzimidazole Benzylpyrazole Lysine Demethylase Inhibitor: Mechanism-of-Action, Binding Site Analysis, and Activity in Cellular Models of Prostate Cancer. J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14266-14282.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

KDM4-IN-3

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KDM4-IN-3 

KDM4-IN-3 是一种 KDM4 抑制剂，在生化分析中表现出更好的效力，具有细胞渗透性，并在低微摩尔浓度下杀死前列腺癌细胞。

KDM4-IN-3

KDM4-IN-3 Chemical Structure

CAS No. : 1068515-53-6

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生物活性

KDM4-IN-3 is a KDM4 inhibitor that exhibits improved potency in biochemical assays, is cell-permeable, and kills prostate cancer cells at low micromolar concentrations.

分子量

290.32

Formula

C17H14N4O
CAS 号

1068515-53-6
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参考文献

  • [1]. Carter DM, et al. Enhanced Properties of a Benzimidazole Benzylpyrazole Lysine Demethylase Inhibitor: Mechanism-of-Action, Binding Site Analysis, and Activity in Cellular Models of Prostate Cancer. J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14266-14282.

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KDM4-IN-3

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KDM4-IN-3 

KDM4-IN-3 是一种 KDM4 抑制剂，在生化分析中表现出更好的效力，具有细胞渗透性，并在低微摩尔浓度下杀死前列腺癌细胞。

KDM4-IN-3

KDM4-IN-3 Chemical Structure

CAS No. : 1068515-53-6

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生物活性

KDM4-IN-3 is a KDM4 inhibitor that exhibits improved potency in biochemical assays, is cell-permeable, and kills prostate cancer cells at low micromolar concentrations.

分子量

290.32

Formula

C17H14N4O
CAS 号

1068515-53-6
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参考文献

  • [1]. Carter DM, et al. Enhanced Properties of a Benzimidazole Benzylpyrazole Lysine Demethylase Inhibitor: Mechanism-of-Action, Binding Site Analysis, and Activity in Cellular Models of Prostate Cancer. J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14266-14282.

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KDM2/7-IN-1

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KDM2/7-IN-1 

KDM2/7-IN-1 (TC-E 5002) 是一种选择性组蛋白去甲基酶 KDM2/7 亚家族抑制剂 (对于KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A、KDM4C、KDM6A和KDM4A，其 IC50 值分别为 0.2、1.2、6.8、55、83、>100 和 >120 μM)。KDM2/7-IN-1 在体外抑制 HeLa 和 KYSE-150 癌细胞的生长。

KDM2/7-IN-1

KDM2/7-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 1453071-47-0

规格 是否有货
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生物活性

KDM2/7-IN-1 (TC-E 5002) is a selective histone demethylase KDM2/7 subfamily inhibitor (IC50 values are 0.2, 1.2, 6.8, 55, 83, >100 and >120 μM for KDM7A, KDM7B, KDM2A, KDM5A, KDM4C, KDM6A and KDM4A respectively). KDM2/7-IN-1 inhibits growth of HeLa and KYSE-150 cancer cells in vitro[1].

分子量

285.38

Formula

C15H27NO4
CAS 号

1453071-47-0
运输条件

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储存方式

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参考文献

  • [1]. Suzuki T, et al. Identification of the KDM2/7 histone lysine demethylase subfamily inhibitor and its antiproliferative activity. J Med Chem. 2013 Sep 26;56(18):7222-31.

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KDM5-IN-1

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KDM5-IN-1  纯度: 99.75%

KDM5-IN-1是高效选择，有口服活性的KDM5抑制剂，IC50值为15.1 nM。

KDM5-IN-1

KDM5-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 1628210-26-3

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2355 In-stock
1 mg ￥1100 In-stock
5 mg ￥3300 In-stock
10 mg ￥5000 In-stock
50 mg ￥15000 In-stock
100 mg ￥21000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

KDM5-IN-1 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Epigenetics Compound Library
  • Histone Modification Research Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Orally Active Compound Library
  • Targeted Diversity Library

生物活性

KDM5-IN-1 is a potent, selective and orally bioavailable KDM5 inhibitor with an IC50 of 15.1 nM.

IC50 & Target

IC50: 15.1 nM (KDM5); EC50: 0.34 μM (PC9 H3K4Me3)[1]
体外研究
(In Vitro)

KDM5-IN-1 is found to potently inhibit KDM5B and KDM5C isoforms (IC50 of 4.7 and 65.5 nM, respectively). It is significantly less potent against other KDM enzymes (1A, 2B, 3B, 4C, 5A, 6A, 7B), inhibiting KDM4C the strongest with an IC50 of 1.9 μM. KDM5-IN-1 still displays more than 100-fold selectivity for KDM4C vs. KDM5A[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

When dosed orally in mice at 50 mg/kg twice a day, KDM5-IN-1 shows an unbound maximal plasma concentration Cmax>15-fold over its cell EC50, thereby providing a robust chemical probe for studying KDM5 biological functions in vivo[1].

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分子量

324.38

Formula

C17H20N6O
CAS 号

1628210-26-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 30 mg/mL (92.48 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0828 mL 15.4140 mL 30.8280 mL
5 mM 0.6166 mL 3.0828 mL 6.1656 mL
10 mM 0.3083 mL 1.5414 mL 3.0828 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM); Clear solution

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Liang J, et al. Lead optimization of a pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7(4H)-one scaffold to identify potent, selective and orally bioavailable KDM5 inhibitors suitable for in vivo biological studies. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Aug 15;26(16):4036-41.

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KDM5-C70

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KDM5-C70  纯度: ≥98.0%

KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物，是一种有效的，细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。

KDM5-C70

KDM5-C70 Chemical Structure

CAS No. : 1596348-32-1

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1930 In-stock
25 mg ￥1750 In-stock
100 mg ￥6450 In-stock
250 mg ￥12950 In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

KDM5-C70 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Epigenetics Compound Library
  • Histone Modification Research Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library

生物活性

KDM5-C70 is an ethyl ester derivative of KDM5-C49 and a potent, cell-permeable and pan-KDM5 histone demethylase inhibitor. KDM5-C70 has an antiproliferative effect in myeloma cells, leading to genome-wide elevation of H3K4me3 levels[1][2].

IC50 & Target

KDM5 histone demethylase[1][2]
体外研究
(In Vitro)

KDM5-C70 (10-9-10-5 M; 7 days; MM.1S myeloma cells) treatment shows antiproliferative effects after 7 days of treatment at elevated concentrations (estimated 50% reduction of viability/proliferation for KDM5-C70 at ~20 μM)[1].
KDM5-C70 (50 μM; 7 days; MM.1S myeloma cells) treatment decreases the level of phosphorylation of retinoblastoma protein (Rb), while leaving the total level of phosphorylated Rb (pRb) unchanged, indicating impairment of cell cycle progression[1].
Chromatin immunoprecipitation followed by next-generation sequencing shows an increase in H3K4me3 levels around transcription start sites with KDM5-C70 but little change with GSK467A at 50 μM inhibitor concentrations[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MM.1S myeloma cells
Concentration: 10-9-10-5 M
Incubation Time: 7 days
Result: Showed antiproliferative effects after 7 days of treatment at elevated concentrations.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MM.1S myeloma cells
Concentration: 50 μM
Incubation Time: 7 days
Result: Decreased the level of phosphorylation of retinoblastoma protein (Rb).

分子量

336.43

Formula

C17H28N4O3
CAS 号

1596348-32-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (297.24 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9724 mL 14.8619 mL 29.7239 mL
5 mM 0.5945 mL 2.9724 mL 5.9448 mL
10 mM 0.2972 mL 1.4862 mL 2.9724 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Johansson C, et al. Structural analysis of human KDM5B guides histone demethylase inhibitor development. Nat Chem Biol. 2016 Jul;12(7):539-45.

    [2]. Blair LP, et al. KDM5 lysine demethylases are involved in maintenance of 3’UTR length. Sci Adv. 2016 Nov 18;2(11):e1501662.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

KDM4-IN-2

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

KDM4-IN-2 

KDM4-IN-2 (Compound 19a) 是一种有效的选择性 KDM4/KDM5 双重抑制剂，Ki 分别为 4 nM 和 7 nM。

KDM4-IN-2

KDM4-IN-2 Chemical Structure

CAS No. : 2369607-62-3

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

KDM4-IN-2 (Compound 19a) is a potent and selective KDM4/KDM5 dual inhibitor with Kis of 4 and 7 nM for KDM4A and KDM5B, respectively[1].

IC50 & Target

Ki: 4 nM (KDM4A ), 7 nM (KDM5B)[1]
IC50: 100±41 nM (KDM4A), 43±21 nM (KDM4B), 38 nM (KDM5B), 123 nM (KDM5C), 4.50 μM (KDM2A), 5.78 μM (KDM3A), 90.22 μM (KDM6B)[1]
分子量

426.51

Formula

C25H26N6O
CAS 号

2369607-62-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
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参考文献

  • [1]. Le Bihan YV, et al. C8-substituted pyrido[3,4-d]pyrimidin-4(3H)-ones: Studies towards the identification of potent, cell penetrant Jumonji C domain containing histone lysine demethylase 4 subfamily (KDM4) inhibitors, compound profiling in cell-based target engagement assays. Eur J Med Chem. 2019 Sep 1;177:316-337.

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