LDHA/PDKs-IN-1

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

LDHA/PDKs-IN-1 

LDHA/PDKs-IN-1 (compound 20e) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂,IC50s 分别为 0.8 和 0.15 μM。LDHA/PDKs-IN-1 减少 A549 细胞增殖,EC50 为 13.2 μM,减少乳酸形成,增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。

LDHA/PDKs-IN-1

LDHA/PDKs-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 2490699-40-4

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

LDHA/PDKs-IN-1 (compound 20e) is a potent and dual inhibitor of PDKs and LDHA with IC50s of 0.8 and 0.15 μM, respectively. LDHA/PDKs-IN-1 reduces A549 cell proliferation with an EC50 of 13.2 μM and decreases the lactate formation, and increases oxygen consumption. LDHA/PDKs-IN-1 has the potential for the research of cancer diseases[1].

分子量

360.38

Formula

C19H21FN2O4

CAS 号

2490699-40-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Xiang S, et al. Development of dual inhibitors targeting pyruvate dehydrogenase kinases and human lactate dehydrogenase A: High-throughput virtual screening, synthesis and biological validation. Eur J Med Chem. 2020;203:112579.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

LDHA/PDKs-IN-2

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LDHA/PDKs-IN-2 

LDHA/PDKs-IN-2 (compound 20k) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂,IC50s 分别为 1.6 和 0.7 μM。LDHA/PDKs-IN-2 减少 A549 细胞增殖,EC50 为 15.7 μM,减少乳酸形成,增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。

LDHA/PDKs-IN-2

LDHA/PDKs-IN-2 Chemical Structure

CAS No. : 2490699-44-8

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

LDHA/PDKs-IN-2 (compound 20k) is a potent and dual inhibitor of PDKs and LDHA with IC50s of 1.6 and 0.7 μM, respectively. LDHA/PDKs-IN-2 reduces A549 cell proliferation with an EC50 of 15.7 μM and decreases the lactate formation, and increases oxygen consumption. LDHA/PDKs-IN-2 has the potential for the research of cancer diseases[1].

分子量

332.35

Formula

C17H20N2O5

CAS 号

2490699-44-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Xiang S, et al. Development of dual inhibitors targeting pyruvate dehydrogenase kinases and human lactate dehydrogenase A: High-throughput virtual screening, synthesis and biological validation. Eur J Med Chem. 2020;203:112579.

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FX-11(Synonyms: LDHA Inhibitor FX11)

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FX-11 (Synonyms: LDHA Inhibitor FX11) 纯度: 98.44%

FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是有效的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂。FX-11 对 HeLa 宫颈癌细胞的 IC 50 值为 23.3 μM,Ki 值为 8 μM。

FX-11(Synonyms: LDHA Inhibitor FX11)

FX-11 Chemical Structure

CAS No. : 213971-34-7

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2090 In-stock
5 mg ¥1900 In-stock
10 mg ¥3000 In-stock
50 mg ¥14000 In-stock
100 mg ¥26000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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FX-11 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Apoptosis Compound Library
  • Metabolism/Protease Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Glycolysis Compound Library
  • Anti-Cancer Metabolism Compound Library
  • Glucose Metabolism Compound Library
  • Targeted Diversity Library

生物活性

FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) is a potent lactate dehydrogenase A (LDHA) inhibitor with an IC50 of 23.3 μM for HeLa cell and a Ki value of 8 μM.

IC50 & Target

IC50: 23.3 μM (LDHA, HeLa cell) [1].

分子量

350.41

Formula

C22H22O4

CAS 号

213971-34-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (713.45 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8538 mL 14.2690 mL 28.5380 mL
5 mM 0.5708 mL 2.8538 mL 5.7076 mL
10 mM 0.2854 mL 1.4269 mL 2.8538 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. EMILIA C. CALVARESI, et al. SMALL MOLECULE INHIBITORS OF LACTATE DEHYDROGENASE A AS AN ANTICANCER STRATEGY.

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LDHA-IN-3

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LDHA-IN-3  纯度: 99.81%

LDHA-IN-3 作为一种硒苯化合物,是一种有效的非竞争性乳酸脱氢酶(LDHA) 抑制剂(IC50=145.2 nM)。LDHA-IN-3 可用于癌症研究。

LDHA-IN-3

LDHA-IN-3 Chemical Structure

CAS No. : 227010-33-5

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
5 mg ¥1500 In-stock
10 mg ¥2500 In-stock
25 mg ¥5000 In-stock
50 mg ¥8500 In-stock
100 mg ¥15000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

LDHA-IN-3 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Metabolism/Protease Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Glycolysis Compound Library
  • Anti-Cancer Metabolism Compound Library
  • Glucose Metabolism Compound Library

生物活性

LDHA-IN-3, as a selenobenzene compound, is a potent, noncompetitive lactate dehydrogenase (LDHA) inhibitor (IC50=145.2 nM). LDHA-IN-3 can be used for the research of cancer[1].

IC50 & Target

IC50: 145.2 nM (LDHA)[1]

体外研究
(In Vitro)

PSTMB (0~500 μM; 48 hours; MCF-7 cells) shows cytotoxic effect[1].
PSTMB (0.01~1 μM) shows dose-dependent inhibition of LDHA activity. PSTMB (0~0.5 μM) inhibits LDHA activity in Michaelis-Menten and Lineweaver-Burk plots. PSTMB (30 and 50 μM; HT29 cells) induces ROS production and mitochondrial damage[1].
PSTMB can bind to LDHA protein efficiently. PSTMB induces the intrinsic pathway-mediated apoptosis of cancer cells via production of mitochondrial ROS[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MCF-7 cells
Concentration: 0~500 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Showed cytotoxic effect.

分子量

301.17

Formula

C13H9F3Se

CAS 号

227010-33-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (332.04 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3204 mL 16.6019 mL 33.2038 mL
5 mM 0.6641 mL 3.3204 mL 6.6408 mL
10 mM 0.3320 mL 1.6602 mL 3.3204 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Kim EY, et al. A Novel Lactate Dehydrogenase Inhibitor, 1-(Phenylseleno)-4-(Trifluoromethyl) Benzene, Suppresses Tumor Growth through Apoptotic Cell Death. Sci Rep. 2019;9(1):3969. Published 2019 Mar 8.

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LDHA-IN-4

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

LDHA-IN-4 

AZ-33 是一种选择性乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂,IC50 为 0.5 μM,Kd 为 0.093 μM。

LDHA-IN-4

LDHA-IN-4 Chemical Structure

CAS No. : 1370290-34-8

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

AZ-33 is a selective lactate dehydrogenase A (LDHA) inhibitor with an IC50 of 0.5 μM and a Kd of 0.093 μM[1].

分子量

497.56

Formula

C25H27N3O6S

CAS 号

1370290-34-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Ward RA,et al. Design and synthesis of novel lactate dehydrogenase A inhibitors by fragment-based lead generation. J Med Chem. 2012 Apr 12;55(7):3285-306.

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LDHA-IN-4

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

LDHA-IN-4 

AZ-33 是一种选择性乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂,IC50 为 0.5 μM,Kd 为 0.093 μM。

LDHA-IN-4

LDHA-IN-4 Chemical Structure

CAS No. : 1370290-34-8

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

AZ-33 is a selective lactate dehydrogenase A (LDHA) inhibitor with an IC50 of 0.5 μM and a Kd of 0.093 μM[1].

分子量

497.56

Formula

C25H27N3O6S

CAS 号

1370290-34-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Ward RA,et al. Design and synthesis of novel lactate dehydrogenase A inhibitors by fragment-based lead generation. J Med Chem. 2012 Apr 12;55(7):3285-306.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

LDHA-IN-4

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

LDHA-IN-4 

AZ-33 是一种选择性乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂,IC50 为 0.5 μM,Kd 为 0.093 μM。

LDHA-IN-4

LDHA-IN-4 Chemical Structure

CAS No. : 1370290-34-8

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

AZ-33 is a selective lactate dehydrogenase A (LDHA) inhibitor with an IC50 of 0.5 μM and a Kd of 0.093 μM[1].

分子量

497.56

Formula

C25H27N3O6S

CAS 号

1370290-34-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Ward RA,et al. Design and synthesis of novel lactate dehydrogenase A inhibitors by fragment-based lead generation. J Med Chem. 2012 Apr 12;55(7):3285-306.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务