NAMPT inhibitor-linker 1

发表于2024年10月31日由上海金畔生物科技有限公司

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

NAMPT inhibitor-linker 1

NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分，由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞，IC₅₀ 值分别为 <3 pM 和 9 pM。

NAMPT inhibitor-linker 1 Chemical Structure

CAS No. : 2241019-57-6

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

NAMPT inhibitor-linker 1 is a drug-linker conjugates for ADC, composed of an NAMPT inhibitor as a payload, and a linker. ADC-3 consists of an NAMPT inhibitor-linker 1 and an anti-c-Kit monoclonal antibody, exihibits potent activity against c-Kit expressing cell lines such as GIST-T1 and NCI-H526 cells, with IC₅₀s of <3 pM and 9 pM, respectively.

IC₅₀ & Target

Traditional Cytotoxic Agents

体外研究
(In Vitro)

ADC-3 exihibits potent activity against c-Kit expressing cell lines such as GIST-T1 and NCI-H526, with IC₅₀s of <3 pm and 9 pm, respectively^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

ADC-3 (20 mg/kg, i.v. for 28 days) is tolerated, and causes tumor stasis in mice bearing GIST-T1 cells^[1].

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Animal Model:	Female scid-beige (SCID bg) mice^[1]
Dosage:	20 mg/kg
Administration:	A single intravenous injection (i.v.) for 28 days
Result:	Significantly inhibited the growth of tumor in mice.

分子量

668.71

Formula

C₃₆H₃₇FN₆O₆

CAS 号

2241019-57-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献

[1]. Karpov AS, et al. Nicotinamide Phosphoribosyltransferase Inhibitor as a Novel Payload for Antibody-Drug Conjugates. ACS Med Chem Lett. 2018 Jun 28;9(8):838-842.

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VH032-thiol-C6-NH2(Synonyms: VHL Ligand-Linker Conjugates 14; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 29)

发表于2024年10月30日由上海金畔生物科技有限公司

VH032-thiol-C6-NH2 (Synonyms: VHL Ligand-Linker Conjugates 14; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 29)

VH032-thiol-C6-NH2 (VHL Ligand-Linker Conjugates 14) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。

VH032-thiol-C6-NH2 Chemical Structure

CAS No. : 2098836-63-4

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

VH032-thiol-C6-NH2 (VHL Ligand-Linker Conjugates 14) is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the VH032 based VHL ligand and a linker used in PROTAC technology.

IC₅₀ & Target

VHL

体外研究
(In Vitro)

VH032-thiol-C6-NH2 (VHL Ligand-Linker Conjugates 14) is a compound binding to BRD4, used to inhibit BRD4 based on PROTAC^[1].

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分子量

589.81

Formula

C₂₉H₄₃N₅O₄S₂

CAS 号

2098836-63-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献

[1]. Gadd MS, et al. Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation. Nat Chem Biol. 2017 May;13(5):514-521.

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FAK ligand-Linker Conjugate 1

发表于2024年10月29日由上海金畔生物科技有限公司

FAK ligand-Linker Conjugate 1 纯度: 98.28%

FAK ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 FAK 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。FAK ligand-Linker Conjugate 1 可广泛用于 PROTAC 介导的蛋白降解。

FAK ligand-Linker Conjugate 1 Chemical Structure

CAS No. : 2307461-45-4

规格	价格	是否有货
1 mg	￥5500	In-stock
5 mg	￥9800	In-stock
10 mg	￥15000	In-stock
50 mg		询价
100 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

FAK ligand-Linker Conjugate 1 incorporates a ligand for FAK, and a PROTAC linker, which recruit E3 ligases (such as VHL, CRBN, MDM2, and IAP). FAK ligand-Linker Conjugate 1 can be extensively used for PROTAC-mediated protein degradation^[1].

分子量

583.58

Formula

C₂₅H₂₈F₃N₅O₆S

CAS 号

2307461-45-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Cromm PM, et al. Addressing Kinase-Independent Functions of Fak via PROTAC-Mediated Degradation. J Am Chem Soc. 2018 Dec 12;140(49):17019-17026.

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K-Ras ligand-Linker Conjugate 6

发表于2024年10月29日由上海金畔生物科技有限公司

K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 纯度: 95.18%

K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。

K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 Chemical Structure

CAS No. : 2378261-89-1

规格	价格	是否有货
100 mg	￥11000	In-stock
200 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性	K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 incorporates a ligand for K-Ras recruiting moiety, and a PROTAC linker, which recruit E3 ligases (such as VHL, CRBN, MDM2, and IAP). K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 can be used in the synthesis of PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523), which is potent PROTAC K-Ras degrader that exhibits ≥70% degradation efficacy in SW1573 cells^[1].
体外研究 (In Vitro)	PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins^[1]. 上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量	788.98
Formula	C₄₂H₆₀N₈O₇
CAS 号	2378261-89-1
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	-20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
参考文献	[1]. CREW, Andrew P., et al. MODULATORS OF PROTEOLYSIS AND ASSOCIATED METHODS OF USE. WO2019195609A2.

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cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2(Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 37)

发表于2024年10月28日由上海金畔生物科技有限公司

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 (Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 37)

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 可用于合成 SNIPER。

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 Chemical Structure

CAS No. : 1312302-14-9

规格		是否有货
1 g		询价
2 g		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 incorporates an IAP ligand for the E3 ubiquitin ligase, and a PROTAC linker. cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 can be used to design SNIPERs^[1].

IC₅₀ & Target

cIAP1

分子量

660.80

Formula

C₃₇H₄₈N₄O₇

CAS 号

1312302-14-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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参考文献

[1]. Itoh Y, et al. Design, synthesis and biological evaluation of nuclear receptor-degradation inducers. Bioorg Med Chem. 2011 Nov 15;19(22):6768-78.

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cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 3(Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 40)

发表于2024年10月26日由上海金畔生物科技有限公司

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 3 (Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 40)

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 3 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 3 可用于合成 SNIPER。

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 3 Chemical Structure

CAS No. : 2222354-20-1

规格		是否有货
1 g		询价
2 g		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 3 incorporates an IAP ligand for the E3 ubiquitin ligase, and a PROTAC linker. cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 3 can be used to design SNIPERs^[1].

IC₅₀ & Target

cIAP1

分子量

788.95

Formula

C₃₉H₅₆N₄O₁₁S

CAS 号

2222354-20-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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参考文献

[1]. Heterocyclic compound. WO2018066545A1.

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Pomalidomide-PEG3-C2-NH2(Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30)

发表于2024年10月23日由上海金畔生物科技有限公司

Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 (Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30)

Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。

Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 Chemical Structure

CAS No. : 2093416-31-8

规格		是否有货
1 g		询价
2 g		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the Pomalidomide based cereblon ligand and 3-unit PEG linker used in PROTAC technology.

IC₅₀ & Target^[1]

Cereblon

分子量

448.47

Formula

C₂₁H₂₈N₄O₇

CAS 号

2093416-31-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献

[1]. Li Y, et al. Discovery of MD-224 as a First-in-Class, Highly Potent, and Efficacious Proteolysis Targeting Chimera Murine Double Minute 2 Degrader Capable of Achieving Complete and Durable Tumor Regression. J Med Chem. 2019 Jan 24;62(2):448-466.

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Deruxtecan

发表于2024年10月21日由上海金畔生物科技有限公司

Deruxtecan 纯度: 98.06%

Deruxtecan 是毒性药物和 linker 的偶联物。毒性药物是 DX-8951 (DXd) 衍生物，linker 是马来酰亚胺-GGFG 肽。Deruxtecan 可用于合成 DS-8201 和 U3-1402。

Deruxtecan Chemical Structure

CAS No. : 1599440-13-7

规格	价格	是否有货
1 mg	￥4800	In-stock
5 mg	￥11500	In-stock
10 mg		询价
50 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Deruxtecan is an ADC drug-linker conjugate composed of a derivative of DX-8951 (DXd) and a maleimide-GGFG peptide linker, used for synthesizing DS-8201 and U3-1402.

IC₅₀ & Target

Camptothecins

体外研究
(In Vitro)

Antibody-drug conjugates deliver anticancer agents selectively and efficiently to tumor tissue and have significant antitumor efficacy with a wide therapeutic window^[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial

分子量

1034.05

Formula

C₅₂H₅₆FN₉O₁₃

CAS 号

1599440-13-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 35 mg/mL (33.85 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.9671 mL	4.8354 mL	9.6707 mL
5 mM	0.1934 mL	0.9671 mL	1.9341 mL
10 mM	0.0967 mL	0.4835 mL	0.9671 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: 1.75 mg/mL (1.69 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.75 mg/mL (1.69 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 17.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 1.75 mg/mL (1.69 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.75 mg/mL (1.69 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 17.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 1.75 mg/mL (1.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.75 mg/mL (1.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 17.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在上海金畔生物科技有限公司网站选购。

参考文献

[1]. NOGUCHI, Shigeru, et al. METHOD FOR SELECTIVELY MANUFACTURING ANTIBODY-DRUG CONJUGATE. WO2017002776A1.

[2]. Ogitani Y, et al. Bystander killing effect of DS-8201a, a novel anti-human epidermal growth factor receptor 2 antibody-drug conjugate, in tumors with human epidermal growth factor receptor 2 heterogeneity. Cancer Sci. 2016 Jul;107(7):1039-46.

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CL2A

发表于2024年10月20日由上海金畔生物科技有限公司

CL2A

CL2A 是一种可降解 (cleavable) 的含PEG8-和三偶氮的 PBC-肽-mc linker。CL2A 通过 pH 敏感性降解，产生旁观者效应，并通过二硫键与抗体结合在半胱氨酸残基上。Labetuzumab govitecan 药物使用了这个 linker。

CL2A Chemical Structure

CAS No. : 2616704-22-2

规格	价格	是否有货
5 mg	￥5800	询问价格 & 货期
10 mg	￥9500	询问价格 & 货期

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CL2A is a claevable complicated PEG8- and triazole-containing PABC-peptide-mc linker. CL2A is cleavable through pH sensitivity, giving rise to bystander effect, and binds the antibody at a cysteine residue via a disulfide bond. Labetuzumab govitecan used this linker^[1].

IC₅₀ & Target^[1]

Cleavable

分子量

1062.21

Formula

C₅₀H₇₉N₉O₁₆

CAS 号

2616704-22-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (188.29 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.9414 mL	4.7072 mL	9.4143 mL
5 mM	0.1883 mL	0.9414 mL	1.8829 mL
10 mM	0.0941 mL	0.4707 mL	0.9414 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

参考文献

[1]. Samantha Congreve, et al. Antibody drug conjugates (ADC). Teknisk- naturvetenskaplig fakultet

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MAC glucuronide linker-1

发表于2024年10月19日由上海金畔生物科技有限公司

MAC glucuronide linker-1 纯度: 95.91%

MAC glucuronide linker-1 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

MAC glucuronide linker-1 Chemical Structure

CAS No. : 2222981-71-5

规格	价格	是否有货
100 mg	￥15000	In-stock
250 mg	￥28000	In-stock
500 mg	￥45000	In-stock
1 g		询价
5 g		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

MAC glucuronide linker-1 is a claevable ADC linker for antibody-drug-conjugations (ADCs)^[1].

IC₅₀ & Target

Cleavable

分子量

897.90

Formula

C₄₂H₄₇N₃O₁₇S

CAS 号

2222981-71-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 200 mg/mL (222.74 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.1137 mL	5.5685 mL	11.1371 mL
5 mM	0.2227 mL	1.1137 mL	2.2274 mL
10 mM	0.1114 mL	0.5569 mL	1.1137 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Pomalidomide-PEG4-C2-NH2(Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 8; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 22)

发表于2024年9月28日由上海金畔生物科技有限公司

Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 (Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 8; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 22) 纯度: 95.11%

Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。

Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 Chemical Structure

CAS No. : 2225940-52-1

规格	价格	是否有货
100 mg	￥3500	询问价格 & 货期
500 mg	￥13500	询问价格 & 货期
1 g	￥25000	询问价格 & 货期
2 g	￥35000	询问价格 & 货期

* Please select Quantity before adding items.

Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 的其他形式现货产品:

Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 hydrochloride

生物活性

Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the Pomalidomide based cereblon ligand and 4-unit PEG linker used in PROTAC technology.

IC₅₀ & Target

Cereblon

分子量

492.52

Formula

C₂₃H₃₂N₄O₈

CAS 号

2225940-52-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (101.52 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0304 mL	10.1519 mL	20.3037 mL
5 mM	0.4061 mL	2.0304 mL	4.0607 mL
10 mM	0.2030 mL	1.0152 mL	2.0304 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

参考文献

[1]. Jian Jin, et al. Compositions and methods for treating ezh2-mediated cancer. WO2018081530A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3(Synonyms: VH032-PEG2-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 6; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 13)

发表于2024年9月19日由上海金畔生物科技有限公司

(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 (Synonyms: VH032-PEG2-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 6; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 13) 纯度: 99.74%

(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。

(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 Chemical Structure

CAS No. : 2010159-45-0

规格	价格	是否有货
Free Sample (0.1-0.5 mg)		Apply now
50 mg	￥2150	In-stock
100 mg	￥3500	In-stock
500 mg	￥13500	In-stock
1 g	￥25000	In-stock
2 g	￥35000	In-stock
5 g		询价
10 g		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the (S,R,S)-AHPC based VHL ligand and 2-unit PEG linker used in PROTAC technology.

IC₅₀ & Target

VHL

分子量

601.72

Formula

C₂₈H₃₉N₇O₆S

CAS 号

2010159-45-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

Ethanol : 100 mg/mL (166.19 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 50 mg/mL (83.10 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6619 mL	8.3095 mL	16.6190 mL
5 mM	0.3324 mL	1.6619 mL	3.3238 mL
10 mM	0.1662 mL	0.8310 mL	1.6619 mL

参考文献

[1]. Gadd MS, et al. Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation. Nat Chem Biol. 2017 May;13(5):514-521.

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cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 1(Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 41)

发表于2024年9月1日由上海金畔生物科技有限公司

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 1 (Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 41)

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 1 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 IAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成 SNIPER。

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 1 Chemical Structure

CAS No. : 2357114-75-9

规格		是否有货
1 g		询价
2 g		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 1 incorporates an IAP ligand for the E3 ubiquitin ligase, and a PROTAC linker. cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 1 can be used to design SNIPERs^[1].

IC₅₀ & Target

cIAP1

分子量

798.00

Formula

C₄₁H₅₉N₅O₉S

CAS 号

2357114-75-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献

[1]. Nello Mainolfi, et al. Irak degraders and uses thereof. US20190192668A1.

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MAC glucuronide linker-2

发表于2024年8月8日由上海金畔生物科技有限公司

MAC glucuronide linker-2 纯度: 99.38%

MAC glucuronide linker-2 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。

MAC glucuronide linker-2 Chemical Structure

CAS No. : 229977-57-5

规格	价格	是否有货
100 mg	￥4500	In-stock
500 mg	￥12000	In-stock
1 g	￥18000	In-stock
5 g		询价
10 g		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

MAC glucuronide linker-2 is a cleavable ADC linker used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs)^[1].

IC₅₀ & Target^[1]

Cleavable

分子量

455.41

Formula

C₂₀H₂₅NO₁₁

CAS 号

229977-57-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (439.16 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1958 mL	10.9791 mL	21.9582 mL
5 mM	0.4392 mL	2.1958 mL	4.3916 mL
10 mM	0.2196 mL	1.0979 mL	2.1958 mL

参考文献

[1]. Robert A, et al. Compounds, compositions, and methods for treatment of diseases involving acidic or hypoxic diseased tissues. WO2019136298A1.

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Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3(Synonyms: MDM2 Ligand-Linker Conjugates 1; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 48)

发表于2024年7月20日由上海金畔生物科技有限公司

Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 (Synonyms: MDM2 Ligand-Linker Conjugates 1; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 48)

Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体和 4 个单元 PEG linker。

Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 Chemical Structure

CAS No. : 2369022-70-6

规格		是否有货
1 g		询价
2 g		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the Nutlin 3 based MDM2 ligand and 4-unit PEG linker used in PROTAC technology.

IC₅₀ & Target

MDM2

分子量

883.82

Formula

C₄₂H₅₂Cl₂N₈O₉

CAS 号

2369022-70-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献

[1]. Gu S, et al. PROTACs: An Emerging Targeting Technique for Protein Degradation in Drug Discovery. Bioessays. 2018 Apr;40(4):e1700247.

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Pomalidomide-amido-C4-amido-PEG2-C2-NH-Boc(Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 20; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 53)

发表于2024年7月17日由上海金畔生物科技有限公司

Pomalidomide-amido-C4-amido-PEG2-C2-NH-Boc (Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 20; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 53)

Pomalidomide-amido-C4-amido-PEG2-C2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。

Pomalidomide-amido-C4-amido-PEG2-C2-NH-Boc Chemical Structure

CAS No. : 2435720-04-8

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Pomalidomide-amido-C4-amido-PEG2-C2-NH-Boc is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the Pomalidomide based cereblon ligand and 2-unit PEG linker used in PROTAC technology.

IC₅₀ & Target

Cereblon

分子量

631.67

Formula

C₃₀H₄₁N₅O₁₀

CAS 号

2435720-04-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献

[1]. Wang Z, et al. Proteolysis Targeting Chimeras for the Selective Degradation of Mcl-1/Bcl-2 Derived from Nonselective Target Binding Ligands. J Med Chem. 2019 Aug 21.

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Pomalidomide-amido-C4-amido-C6-NH-Boc(Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 21; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 54)

发表于2024年7月17日由上海金畔生物科技有限公司

Pomalidomide-amido-C4-amido-C6-NH-Boc (Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 21; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 54)

Pomalidomide-amido-C4-amido-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。

Pomalidomide-amido-C4-amido-C6-NH-Boc Chemical Structure

CAS No. : 2435808-02-7

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Pomalidomide-amido-C4-amido-C6-NH-Boc is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the Pomalidomide based cereblon ligand and a linker used in PROTAC technology.

IC₅₀ & Target

Cereblon

分子量

599.68

Formula

C₃₀H₄₁N₅O₈

CAS 号

2435808-02-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献

[1]. Wang Z, et al. Proteolysis Targeting Chimeras for the Selective Degradation of Mcl-1/Bcl-2 Derived from Nonselective Target Binding Ligands. J Med Chem. 2019 Aug 21.

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K-Ras ligand-Linker Conjugate 1

发表于2024年7月14日由上海金畔生物科技有限公司

K-Ras ligand-Linker Conjugate 1

K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。

K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 Chemical Structure

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性	K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 incorporates a ligand for K-Ras, and a PROTAC linker, which recruit E3 ligases (such as VHL, CRBN, MDM2, and IAP). K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 can be used in the synthesis of PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523), which is potent PROTAC K-Ras degrader that exhibits ≥70% degradation efficacy in SW1573 cells^[1].
体外研究 (In Vitro)	PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins^[1]. Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量	826.94
Formula	C₄₃H₅₄N₈O₉
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献	[1]. CREW, Andrew P., et al. MODULATORS OF PROTEOLYSIS AND ASSOCIATED METHODS OF USE. WO2019195609A2.

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ERRα Ligand-Linker Conjugates 1

发表于2024年7月14日由上海金畔生物科技有限公司

ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 纯度: 96.70%

ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 包含靶蛋白雌激素相关受体 α (ERRα) 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 MDM2。ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 PROTAC ERRalpha Degrader-1 (HY-128838)。PROTAC ERRalpha Degrader-1 是一种 ERRα 降解剂。

ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 Chemical Structure

规格	价格	是否有货
1 mg	￥5500	In-stock
5 mg	￥9800	In-stock
10 mg	￥15000	In-stock
50 mg		询价
100 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 incorporates a ligand for estrogen-related receptor alpha (ERRα), and a PROTAC linker, which recruit E3 ligases MDM2. ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 can be used in the synthesis of a series of PROTACs, such as PROTAC ERRalpha Degrader-1 (HY-128838). PROTAC ERRalpha Degrader-1 is an ERRα degrader^[1].

分子量

601.42

Formula

C₂₄H₂₀F₉N₃O₅

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (332.55 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6627 mL	8.3137 mL	16.6273 mL
5 mM	0.3325 mL	1.6627 mL	3.3255 mL
10 mM	0.1663 mL	0.8314 mL	1.6627 mL

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。

参考文献

[1]. Peng L, et al. Identification of New Small-Molecule Inducers of Estrogen-related Receptor α (ERRα) Degradation. ACS Med Chem Lett. 2019 Apr 12;10(5):767-772.

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K-Ras ligand-Linker Conjugate 3

发表于2024年7月12日由上海金畔生物科技有限公司

K-Ras ligand-Linker Conjugate 3

K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。

K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 Chemical Structure

CAS No. : 2378261-87-9

规格	价格	是否有货
1 mg	￥5500	In-stock
5 mg	￥16500	In-stock
10 mg	￥25500	In-stock
50 mg		询价
100 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性	K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) incorporates a ligand for K-Ras recruiting moiety, and a PROTAC linker, which recruit E3 ligases (such as VHL, CRBN, MDM2, and IAP). K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 can be used in the synthesis of PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523), which is potent PROTAC K-Ras degrader that exhibits ≥70% degradation efficacy in SW1573 cells^[1].
体外研究 (In Vitro)	PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins^[1]. Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量	944.15
Formula	C₄₉H₆₅N₇O₁₀S
CAS 号	2378261-87-9
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	-20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
参考文献	[1]. Andrew P. Crew, et al. Modulators of proteolysis and associated methods of use. WO2019195609A2.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

whatman (沃特曼)

英国沃特曼 Millipore PALL中国代理商金畔官网

标签归档：linker

NAMPT inhibitor-linker 1

VH032-thiol-C6-NH2(Synonyms: VHL Ligand-Linker Conjugates 14; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 29)

FAK ligand-Linker Conjugate 1

K-Ras ligand-Linker Conjugate 6

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2(Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 37)

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 3(Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 40)

Pomalidomide-PEG3-C2-NH2(Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30)

Deruxtecan

CL2A

MAC glucuronide linker-1

Pomalidomide-PEG4-C2-NH2(Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 8; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 22)

(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3(Synonyms: VH032-PEG2-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 6; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 13)

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 1(Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 41)

MAC glucuronide linker-2

Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3(Synonyms: MDM2 Ligand-Linker Conjugates 1; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 48)

Pomalidomide-amido-C4-amido-PEG2-C2-NH-Boc(Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 20; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 53)

Pomalidomide-amido-C4-amido-C6-NH-Boc(Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 21; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 54)

K-Ras ligand-Linker Conjugate 1

ERRα Ligand-Linker Conjugates 1

K-Ras ligand-Linker Conjugate 3