Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA(Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 16 TFA; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 52 TFA)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA (Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 16 TFA; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 52 TFA) 纯度: 98.18%

Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。

Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA(Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 16 TFA; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 52 TFA)

Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA Chemical Structure

CAS No. : 2022182-58-5

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥600 In-stock
10 mg ¥1000 In-stock
50 mg ¥3000 In-stock
100 mg ¥5000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the Thalidomide based cereblon ligand and a linker used in PROTAC technology.

IC50 & Target

Cereblon

 

分子量

502.40

Formula

C20H21F3N4O8

CAS 号

2022182-58-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (248.81 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9904 mL 9.9522 mL 19.9045 mL
5 mM 0.3981 mL 1.9904 mL 3.9809 mL
10 mM 0.1990 mL 0.9952 mL 1.9904 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Lohbeck J, et al. Practical synthesis of a phthalimide-based Cereblon ligand to enable PROTAC development. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Nov 1;26(21):5260-5262.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

(S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl(Synonyms: VHL Ligand-Linker Conjugates 11; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 11)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

(S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl (Synonyms: VHL Ligand-Linker Conjugates 11; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 11) 纯度: 99.89%

(S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。

(S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl(Synonyms: VHL Ligand-Linker Conjugates 11;  E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 11)

(S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl Chemical Structure

CAS No. : 1835705-61-7

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
100 mg ¥3500 In-stock
500 mg ¥13500 In-stock
1 g ¥25000 In-stock
2 g ¥35000 In-stock
5 g   询价  
10 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

(S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl is a small molecule HaloPROTAC that incorporates the (S,R,S)-AHPC based VHL ligand and 2-unit PEG linker. (S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl is capable of inducing the degradation of GFP-HaloTag7 in cell-based assays[1].

IC50 & Target

VHL

 

分子量

749.44

Formula

C39H61ClN4O6S

CAS 号

1835705-61-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

Ethanol : 100 mg/mL (133.43 mM; Need ultrasonic)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (133.43 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3343 mL 6.6716 mL 13.3433 mL
5 mM 0.2669 mL 1.3343 mL 2.6687 mL
10 mM 0.1334 mL 0.6672 mL 1.3343 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Ashton C. Lai, et al. Modular PROTAC Design for the Degradation of Oncogenic BCR-ABL. Angew Chem Int Ed Engl. 2016 Jan 11; 55(2): 807–810.

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Pomalidomide-C2-amido-(C1-O-C5-O-C1)2-COOH(Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 14; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 49)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

Pomalidomide-C2-amido-(C1-O-C5-O-C1)2-COOH (Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 14; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 49) 纯度: 95.02%

Pomalidomide-C2-amido-(C1-O-C5-O-C1)2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。

Pomalidomide-C2-amido-(C1-O-C5-O-C1)2-COOH(Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 14;  E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 49)

Pomalidomide-C2-amido-(C1-O-C5-O-C1)2-COOH Chemical Structure

CAS No. : 2351103-63-2

规格 价格 是否有货 数量
100 mg ¥4800 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Pomalidomide-C2-amido-(C1-O-C5-O-C1)2-COOH is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the Pomalidomide based cereblon ligand and a linker used in PROTAC technology.

IC50 & Target

Cereblon

 

分子量

648.70

Formula

C31H44N4O11

CAS 号

2351103-63-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 55 mg/mL (84.78 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5415 mL 7.7077 mL 15.4154 mL
5 mM 0.3083 mL 1.5415 mL 3.0831 mL
10 mM 0.1542 mL 0.7708 mL 1.5415 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

参考文献
  • [1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins withPicomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.

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cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11(Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 (Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33)

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 可用于合成 SNIPER。

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11(Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33)

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Chemical Structure

CAS No. : 1239943-19-1

规格 是否有货
1 g 询价
2 g 询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 incorporates an IAP ligand for the E3 ubiquitin ligase, and a PROTAC linker. cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 can be used to design SNIPERs[1].

IC50 & Target

cIAP1

 

分子量

617.73

Formula

C35H43N3O7

CAS 号

1239943-19-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Itoh Y, et al. Protein knockdown using methyl bestatin-ligand hybrid molecules: design and synthesis of inducers of ubiquitination-mediated degradation of cellular retinoic acid-binding proteins. J Am Chem Soc. 2010 Apr 28;132(16):5820-6.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 12(Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 38)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 12 (Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 38)

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 12 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 12 可用于合成 SNIPER。

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 12(Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 38)

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 12 Chemical Structure

CAS No. : 2095244-52-1

规格 是否有货
1 g 询价
2 g 询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 12 incorporates an IAP ligand for the E3 ubiquitin ligase, and a PROTAC linker. cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 12 can be used to design SNIPERs[1].

IC50 & Target

cIAP1

 

分子量

929.15

Formula

C46H64N4O12S2

CAS 号

2095244-52-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Ohoka N, et al. In Vivo Knockdown of Pathogenic Proteins via Specific and Nongenetic Inhibitor of Apoptosis Protein (IAP)-dependent Protein Erasers (SNIPERs). J Biol Chem. 2017 Mar 17;292(11):4556-4570.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH(Synonyms: VH032-PEG5-COOH; VHL Ligand-Linker Conjugates 16; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 58)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (Synonyms: VH032-PEG5-COOH; VHL Ligand-Linker Conjugates 16; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 58) 纯度: 95.01%

(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。

(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH(Synonyms: VH032-PEG5-COOH;  VHL Ligand-Linker Conjugates 16;  E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 58)

(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH Chemical Structure

CAS No. : 2172820-14-1

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2090 In-stock
25 mg ¥1900 In-stock
50 mg ¥3200 In-stock
100 mg ¥5500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the (S,R,S)-AHPC based VHL ligand and 5-unit PEG linker used in PROTAC technology[1].

IC50 & Target

VHL

 

分子量

750.90

Formula

C36H54N4O11S

CAS 号

2172820-14-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (133.17 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3317 mL 6.6587 mL 13.3174 mL
5 mM 0.2663 mL 1.3317 mL 2.6635 mL
10 mM 0.1332 mL 0.6659 mL 1.3317 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

参考文献
  • [1]. Chi JJ, et al. A novel strategy to block mitotic progression for targeted therapy. EBioMedicine. 2019 Oct 25. pii: S2352-3964(19)30677-2.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 14(Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 36)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 14 (Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 36)

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 14 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 14 可用于合成 SNIPER。

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 14(Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 36)

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 14 Chemical Structure

CAS No. : 1351169-40-8

规格 是否有货
1 g 询价
2 g 询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 14 incorporates an IAP ligand for the E3 ubiquitin ligase, and a PROTAC linker. cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 14 can be used to design SNIPERs[1].

IC50 & Target

cIAP1

 

分子量

719.82

Formula

C39H49N3O10

CAS 号

1351169-40-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Itoh Y, et al. Design, synthesis and biological evaluation of nuclear receptor-degradation inducers. Bioorg Med Chem. 2011 Nov 15;19(22):6768-78.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride(Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33 Hydrochloride)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride (Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33 Hydrochloride)

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride 可用于合成 SNIPER。

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride(Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33 Hydrochloride)

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1239866-59-1

规格 是否有货
1 g 询价
2 g 询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride incorporates an IAP ligand for the E3 ubiquitin ligase, and a PROTAC linker. cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride can be used to design SNIPERs[1].

IC50 & Target

cIAP1

 

分子量

654.19

Formula

C35H44ClN3O7

CAS 号

1239866-59-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Itoh Y, et al. Protein knockdown using methyl bestatin-ligand hybrid molecules: design and synthesis of inducers of ubiquitination-mediated degradation of cellular retinoic acid-binding proteins. J Am Chem Soc. 2010 Apr 28;132(16):5820-6.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15(Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 34)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 (Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 34)

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 可用于合成 SNIPER。

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15(Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 34)

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 Chemical Structure

CAS No. : 1225433-96-4

规格 是否有货
1 g 询价
2 g 询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 incorporates an IAP ligand for the E3 ubiquitin ligase, and a PROTAC linker. cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 can be used to design SNIPERs[1].

IC50 & Target

cIAP1

 

分子量

661.78

Formula

C37H47N3O8

CAS 号

1225433-96-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Itoh Y, et al. Protein knockdown using methyl bestatin-ligand hybrid molecules: design and synthesis of inducers of ubiquitination-mediated degradation of cellular retinoic acid-binding proteins. J Am Chem Soc. 2010 Apr 28;132(16):5820-6.

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CCK2R Ligand-Linker Conjugates 1

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

CCK2R Ligand-Linker Conjugates 1 

CCK2R Ligand-Linker Conjugates 1 是一种配体-linker 偶联物,其通过亲水性肽 linker 与具有细胞毒性的微管剂抑制剂 Desacetyl Vinblastine Hydrazide (DAVBH) 和Tubulysin B Hydrazide (TubBH) 结合。

CCK2R Ligand-Linker Conjugates 1

CCK2R Ligand-Linker Conjugates 1 Chemical Structure

CAS No. : 1452145-13-9

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CCK2R Ligand-Linker Conjugates 1 is a ligand-linker conjugate, which conjugates to the cytotoxic antimicrotubule agents Desacetyl Vinblastine Hydrazide (DAVBH) and Tubulysin B Hydrazide (TubBH) via a hydrophilic peptide linker[1].

分子量

1607.77

Formula

C72H110N12O27S

CAS 号

1452145-13-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Wayua C, et al. Selective Tumor Targeting of Desacetyl Vinblastine Hydrazide and Tubulysin B via Conjugation to a Cholecystokinin 2 Receptor (CCK2R) Ligand. Mol Pharm. 2015 Jul 6;12(7):2477-83.

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CL2 Linker

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

CL2 Linker 

CL2 Linker 是 ADC 分子的一种可降解 (cleavable) 的 linker。CL2-SN-38 和 CL2A-SN-38 拥有几乎等效的药物替代 (~6)、细胞结合 (Kd ~1.2 nM)、细胞毒性 (IC50 ~2.2 nM) 以及体外血清稳定性 (t1/2 ~20 小时)。

CL2 Linker

CL2 Linker Chemical Structure

CAS No. : 2270986-66-6

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CL2 Linker is a cleavableADC linker. CL2-SN-38 and CL2A-SN-38 are equivalent in drug substitution (~6), cell binding (Kd ~1.2 nM), cytotoxicity (IC50 ~2.2 nM), and serum stability in vitro (t1/2 ~20 hours)[1][2].

IC50 & Target

Cleavable

 

分子量

1426.61

Formula

C68H103N11O22

CAS 号

2270986-66-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Moon SJ, et al. Antibody conjugates of 7-ethyl-10-hydroxycamptothecin (SN-38) for targeted cancer chemotherapy. J Med Chem. 2008 Nov 13;51(21):6916-26.

    [2]. Cardillo TM, et al. Humanized anti-Trop-2 IgG-SN-38 conjugate for effective treatment of diverse epithelial cancers: preclinical studies in human cancer xenograft models and monkeys. Clin Cancer Res. 2011 May 15;17(10):3157-69.

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Pomalidomide-PEG1-C2-N3(Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

Pomalidomide-PEG1-C2-N3 (Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50) 纯度: 99.65%

Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解,DC50 为 2.1 nM。

Pomalidomide-PEG1-C2-N3(Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 13;  E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50)

Pomalidomide-PEG1-C2-N3 Chemical Structure

CAS No. : 2271036-44-1

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
25 mg ¥1850 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Pomalidomide-PEG1-C2-N3 is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the Pomalidomide based cereblon ligand and 1-unit PEG linker used in PROTAC technology. Pomalidomide-PEG1-C2-N3 can be used to design a selective CDK6 PROTAC degrader CP-10. CP-10 induces the degradation of CDK6 with an DC50 of 2.1 nM[1].

IC50 & Target

Cereblon

 

分子量

386.36

Formula

C17H18N6O5

CAS 号

2271036-44-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

参考文献
  • [1]. Su S, et al. Potent and Preferential Degradation of CDK6 via Proteolysis Targeting Chimera Degraders. J Med Chem. 2019 Aug 2.

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Sulfo-SNPB

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Sulfo-SNPB 

Sulfo-SNPB 是一种用于制备抗体偶联药物 (ADC) 的可降解 linker 。

Sulfo-SNPB

Sulfo-SNPB Chemical Structure

CAS No. : 1193111-37-3

规格 是否有货
1 g 询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Sulfo-SNPB is a cleavable linker that is used for making antibody-drug conjugate (ADC).

IC50 & Target[1]

Cleavable

 

分子量

451.45

Formula

C13H13N3O9S3

CAS 号

1193111-37-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Robert J. Lutz, et al. Methods for decreasing ocular toxicity of antibody drug conjugates. WO2012138749A1.

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Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 TFA(Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 3 TFA; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 14 TFA)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 TFA (Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 3 TFA; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 14 TFA) 纯度: 99.55%

Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 PEG linker。

Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 TFA(Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 3 TFA; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 14 TFA)

Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 TFA Chemical Structure

CAS No. : 1957236-21-3

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
100 mg ¥3500 In-stock
500 mg ¥13500 In-stock
1 g ¥25000 In-stock
2 g ¥35000 In-stock
5 g   询价  
10 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 TFA is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the Thalidomide based cereblon ligand and 3-unit PEG linker used in PROTAC technology.

IC50 & Target

Cereblon

 

分子量

620.53

Formula

C25H31F3N4O11

CAS 号

1957236-21-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (80.58 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6115 mL 8.0576 mL 16.1153 mL
5 mM 0.3223 mL 1.6115 mL 3.2231 mL
10 mM 0.1612 mL 0.8058 mL 1.6115 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

参考文献
  • [1]. BRADNER, James, et al. METHODS TO INDUCE TARGETED PROTEIN DEGRADATION THROUGH BIFUNCTIONAL MOLECULES. WO2017024317A2.

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Thalidomide-O-PEG2-propargyl(Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

Thalidomide-O-PEG2-propargyl (Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32) 纯度: 97.57%

Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker,应用于 PROTAC 技术。

Thalidomide-O-PEG2-propargyl(Synonyms: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32)

Thalidomide-O-PEG2-propargyl Chemical Structure

CAS No. : 2098487-52-4

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
25 mg ¥1500 In-stock
100 mg ¥3500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32) is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the Thalidomide based cereblon ligand and 2-unit PEG linker used in PROTAC technology[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

分子量

400.38

Formula

C20H20N2O7

CAS 号

2098487-52-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 120 mg/mL (299.72 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4976 mL 12.4881 mL 24.9763 mL
5 mM 0.4995 mL 2.4976 mL 4.9953 mL
10 mM 0.2498 mL 1.2488 mL 2.4976 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.49 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (7.49 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.49 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (7.49 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.49 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (7.49 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Wurz RP, et al. A “Click Chemistry Platform” for the Rapid Synthesis of Bispecific Molecules for Inducing Protein Degradation. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):453-461.

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Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2(Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 9; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 2)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 (Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 9; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 2) 纯度: ≥98.0%

Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。

Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2(Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 9;  E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 2)

Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 Chemical Structure

CAS No. : 1818885-63-0

规格 价格 是否有货 数量
100 mg ¥3500 In-stock
500 mg ¥13500 In-stock
1 g ¥25000 询价
2 g ¥35000 询价
5 g   询价  
10 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the Pomalidomide based cereblon ligand and 4-unit PEG linker used in PROTAC technology.

IC50 & Target

Cereblon

 

分子量

540.57

Formula

C27H32N4O8

CAS 号

1818885-63-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL (92.49 mM)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8499 mL 9.2495 mL 18.4990 mL
5 mM 0.3700 mL 1.8499 mL 3.6998 mL
10 mM 0.1850 mL 0.9249 mL 1.8499 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

参考文献
  • [1]. Andrew P. Crew, et al. Imide-based modulators of proteolysis and associated methods of use. US20160058872A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

SPP

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

SPP  纯度: 97.65%

SPP 是一种可降解的含二硫键的 linker,可用于形成细胞毒性化合物-linker 偶联物。

SPP

SPP Chemical Structure

CAS No. : 341498-08-6

规格 价格 是否有货 数量
100 mg ¥4600 In-stock
1 g ¥22990 询价
5 g   询价  
10 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

SPP is a cleavable disulfide linker, can be used to form cytotoxic compound- linker conjugate[1].

IC50 & Target[1]

Cleavable

 

分子量

340.42

Formula

C14H16N2O4S2

CAS 号

341498-08-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (293.75 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9375 mL 14.6877 mL 29.3755 mL
5 mM 0.5875 mL 2.9375 mL 5.8751 mL
10 mM 0.2938 mL 1.4688 mL 2.9375 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Widdison W, et al. Metabolites of antibody-maytansinoid conjugates: characteristics and in vitro potencies. Mol Pharm. 2015 Jun 1;12(6):1762-73.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

m-PEG2-Tos

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

m-PEG2-Tos 

m-PEG2-Tos 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。m-PEG2-Tos 也可用作 PROTAC linker,用于 PROTAC 的合成。.

m-PEG2-Tos

m-PEG2-Tos Chemical Structure

CAS No. : 50586-80-6

规格 价格 是否有货 数量
250 mg ¥350 In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

m-PEG2-Tos is a uncleavable ADC linker used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs). m-PEG2-Tos is also a PEG-based PROTAC linker that can be used in the synthesis of PROTACs.

IC50 & Target

Non-cleavable

 

PEGs

 

体外研究
(In Vitro)

ADCs are comprised of an antibody to which is attached an ADC cytotoxin through an ADC linker.

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

274.33

Formula

C12H18O5S

CAS 号

50586-80-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

H-Glu-OtBu

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

H-Glu-OtBu 

H-Glu-OtBu 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。H-Glu-OtBu 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。

H-Glu-OtBu

H-Glu-OtBu Chemical Structure

CAS No. : 45120-30-7

规格 价格 是否有货 数量
1 g ¥500 In-stock
5 g   询价  
10 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

H-Glu-OtBu is a non-cleavable ADC linker used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs). H-Glu-OtBu is also a alkyl chain-based PROTAC linker that can be used in the synthesis of PROTACs[1][2

IC50 & Target

Non-cleavable

 

体外研究
(In Vitro)

ADCs are comprised of an antibody to which is attached an ADC cytotoxin through an ADC linker[1].
PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins[2].

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分子量

203.24

Formula

C9H17NO4

CAS 号

45120-30-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
  • [1]. Beck A, et al. Strategies and challenges for the next generation of antibody-drug conjugates. Nat Rev Drug Discov. 2017;16(5):315-337.

    [2]. Nalawansha DA, et al. PROTACs: An Emerging Therapeutic Modality in Precision Medicine. Cell Chem Biol. 2020;27(8):998-985.

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Lenalidomide-acetylene-C5-COOH(Synonyms: Cereblon ligand-linker Conjugate)

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Lenalidomide-acetylene-C5-COOH (Synonyms: Cereblon ligand-linker Conjugate) 纯度: 98.32%

Lenalidomide-acetylene-C5-COOH (compound 43; Cereblon ligand-linker Conjugate) 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。

Lenalidomide-acetylene-C5-COOH(Synonyms: Cereblon ligand-linker Conjugate)

Lenalidomide-acetylene-C5-COOH Chemical Structure

CAS No. : 2429878-72-6

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生物活性

Lenalidomide-acetylene-C5-COOH (compound 43; Cereblon ligand-linker Conjugate) is the Lenalidomide-based Cereblon ligand used in the recruitment of CRBN protein. Lenalidomide-acetylene-C5-COOH can be connected to the ligand for protein by a linker to form PROTAC[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

分子量

382.41

Formula

C21H22N2O5

CAS 号

2429878-72-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 115 mg/mL (300.72 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6150 mL 13.0750 mL 26.1499 mL
5 mM 0.5230 mL 2.6150 mL 5.2300 mL
10 mM 0.2615 mL 1.3075 mL 2.6150 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 5 mg/mL (13.07 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (13.07 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (13.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Bai L, et al. A Potent and Selective Small-Molecule Degrader of STAT3 Achieves Complete Tumor Regression In Vivo. Cancer Cell. 2019 Nov 11;36(5):498-511.e17.

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