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AUTAC1

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

AUTAC1 

AUTAC1是一种 MetAP2 靶向自噬介导降解体 (AUTAC)。AUTACs 包含一个降解标签和一个弹头确保靶向特异性。AUTAC1 包含一个 FBnG 和一个 Fumagillol 部分。Fumagillol 共价结合到 MetAP2 上。

AUTAC1

AUTAC1 Chemical Structure

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

AUTAC1 is a MetAP2-targeting autophagy-mediated degrader (AUTAC). AUTACs contain a degradation tag and a warhead to provide target specificity. AUTAC1 contains an FBnG (p-Fluorobenzyl Guanine) and a Fumagillol moiety. Fumagillol binds covalently to MetAP2[1].

体外研究
(In Vitro)

AUTAC1 (1-100 μM, 24 h) silences endogenous MetAP2 in hela cells[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HeLa cells.
Concentration: 1-100 μM.
Incubation Time: 24 h.
Result: Silenced endogenous MetAP2.

分子量

931.08

Formula

C44H63FN8O11S
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Daiki Takahashi, et al. AUTACs: Cargo-Specific Degraders Using Selective Autophagy. Mol Cell. 2019 Dec 5;76(5):797-810.e10.

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M8891

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

M8891  纯度: 98.74%

M8891 是一种具有口服活性，可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂，IC50 为 54 nM，Ki 为 4.33 nM。M8891 不抑制 MetAP-1 (IC 50>10 µM)。M8891 抑制原代内皮细胞以及肿瘤细胞的生长，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

M8891

M8891 Chemical Structure

CAS No. : 1464842-09-8

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥5800 In-stock
10 mg ￥9800 In-stock
25 mg ￥19000 In-stock
50 mg ￥32000 In-stock
100 mg ￥50000 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • Clinical Compound Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Clinical Compound Library
  • CNS-Penetrant Compound Library
  • Anti-Cardiovascular Disease Compound Library
  • Orally Active Compound Library
  • Targeted Diversity Library

生物活性

M8891 is an orally active, reversible and brain penetrant Methionine Aminopeptidase-2 (MetAP-2) inhibitor with an IC50 of 54 nM and a Ki of 4.33 nM. M8891 does not inhibit MetAP-1 (IC50>10 µM)[1]. M8891 inhibits growth of primary endothelial cells as well as tumor cells and demonstrates antiangiogenic and antitumoral activity[2].

IC50 & Target

IC50: 54 nM (MetAP-2)[1]
Ki: 4.33 nM (MetAP-2)[1]
体外研究
(In Vitro)

M8891 has an IC50 of 20 nM for HUVEC proliferation[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

M8891 (po; 20 mg/kg; once a day for 14 days) exhibits strong tumor growth inhibition[1].
M8891 (iv; 0.2 mg/kg) shows low clearance (CL ~0.03-0.4 L/h/kg corresponding to ~1-6% of the liver blood-flow), small to medium volume of distribution (Vss ~0.23-1.3 L/kg), and medium to high oral bioavailability (F ~40-80%)[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female CD-1 nude mice aged 6-7 weeks with human U87-MG glioblastoma[1]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Po; once a day for 14 days
Result: Exhibited strong tumor growth inhibition.
Animal Model: Rat, dog and monkey[1]
Dosage: 0.2 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: IV
Result: Showed low clearance (CL ~0.03-0.4 L/h/kg corresponding to ~1-6% of the liver blood-flow), small to medium volume of distribution (Vss ~0.23-1.3 L/kg), and medium to high oral bioavailability (F ~40-80%).

Clinical Trial

分子量

385.36

Formula

C20H17F2N3O3
CAS 号

1464842-09-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 90 mg/mL (233.55 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5950 mL 12.9749 mL 25.9498 mL
5 mM 0.5190 mL 2.5950 mL 5.1900 mL
10 mM 0.2595 mL 1.2975 mL 2.5950 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Heinrich T, et al. Identification of Methionine Aminopeptidase-2 (MetAP-2) Inhibitor M8891: A Clinical Compound for the Treatment of Cancer. J Med Chem. 2019 Dec 26;62(24):11119-11134.

    [2]. Manja Friese-Hamim, et al. Abstract 3075: Antitumor activity of M8891, a potent and reversible inhibitor of methionine aminopeptidase 2.

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