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(R)-MIK665

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

(R)-MIK665 

(R)-MIK665 是 MIK665 的低活性异构体，MIK665 是一种特异性的 Mcl-1 抑制剂，IC50 为 1.81 nM。

(R)-MIK665

(R)-MIK665 Chemical Structure

CAS No. : 1799831-02-9

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

(R)-MIK665 is the less active enantiomer of MIK665. MIK665 is a special Mcl-1 inhibitor with an IC50 of 1.81 nM.

分子量

875.41

Formula

C47H44ClFN6O6S
CAS 号

1799831-02-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Andras Kotschy, et al. New thienopyrimidine derivatives, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them. EP2886545A1.

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MIK665(Synonyms: S-64315)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

MIK665 (Synonyms: S-64315) 纯度: 99.72%

MIK665 (S-64315) ，源于 S63845，是一种髓系细胞白血病序列1 (MCL1) 抑制剂，对 MCL1 的 IC50 为 1.81 nM。

MIK665(Synonyms: S-64315)

MIK665 Chemical Structure

CAS No. : 1799631-75-6

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥7222 In-stock
5 mg ￥4500 In-stock
10 mg ￥7500 In-stock
50 mg ￥22500 In-stock
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  • Drug Repurposing Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library
  • Targeted Diversity Library

生物活性

MIK665 (S-64315), derived from S63845, is a myeloid cell leukemia sequence 1 (MCL1) inhibitor[1]. MIK665 has an IC50 of 1.81 nM for MCL1[2].

IC50 & Target[1]

Mcl-1

1.81 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

MIK665 (S-64315) has similar synergistic effects as S63845, when combined with ABT-199. The combination S64315 (0.156-10 μM) and ABT-199 (625 nM) has similar efficacy in reducing the cell viability of representative melanoma lines (MB2141, MB3616, MB3961, MB4667, A375, and 1205Lu cells)[1].
MIK665 is extracted from patent WO2016207225A1, compound Preparation 13, and inhibits H929 cell with an IC50 of 250 nM[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial

分子量

875.41

Formula

C47H44ClFN6O6S
CAS 号

1799631-75-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 125 mg/mL (142.79 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1423 mL 5.7116 mL 11.4232 mL
5 mM 0.2285 mL 1.1423 mL 2.2846 mL
10 mM 0.1142 mL 0.5712 mL 1.1423 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.38 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.38 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Mukherjee N, et al. Simultaneously Inhibiting BCL2 and MCL1 Is a Therapeutic Option for Patients with Advanced Melanoma. Cancers (Basel). 2020;12(8):2182. Published 2020 Aug 5.

    [2]. Zoltán SZLÁVIK, et al. New hydroxyester derivatives, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them. WO2016207225A1.

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