MLS000544460 is a highly selective and reversible Eya2 phosphatase inhibitor with a K_d of 2.0 μM and an IC₅₀ of 4 μM. MLS000544460 inhibit Eya2 phosphatase mediated cell migration and has anti-cancer activity^[1].

Kd: 2.0 μM (Eya2 phosphatase)^[1]
IC50: 4 μM (Eya2 phosphatase)^[1]

MLS000544460 does not bind Eya3 phosphatase (ED)^[1].
MLS000544460 (10 μM) inhibits Eya2-mediated cell migration in human Eya2, Eya2 phosphatase-dead (D274N), and YFP (as a negative control) expressing MCF10A cells^[1].
When Eya2 ED is dialyzed into 10 μM EDTA to remove Mg²⁺, it binds MLS000544460 with a higher affinity (K_d=0.80 μM), indicating that this class of compounds does not require Mg²⁺ for its interaction with the Eya2 ED^[1].

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341.36

C₁₇H₁₂FN₃O₂S

352336-36-8

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 125 mg/mL (366.18 mM; Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Krueger AB, et al. Allosteric inhibitors of the Eya2 phosphatase are selective and inhibit Eya2-mediated cellmigration. J Biol Chem. 2014 Jun 6;289(23):16349-61.