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TBAP-001

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TBAP-001  纯度: 99.85%

TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利 WO2015075483A1，是 RAF 激酶的泛抑制剂，其 IC50 值为 62 nM。

TBAP-001

TBAP-001 Chemical Structure

CAS No. : 1777832-90-2

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4090 In-stock
5 mg ￥3500 In-stock
10 mg ￥6000 In-stock
50 mg ￥17000 In-stock
100 mg ￥26000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

TBAP-001 (Synthesis 13), extracted from patent WO2015075483A1, is a pan-RAF kinase inhibitor, with an IC50 of 62 nM in BRAF V600E kinase assay[1].

IC50 & Target

IC50: 62 nM (BRAF V600E kinase assay), 18 nM (Cell-Based Phosho-ERK Assay)[1].
体外研究
(In Vitro)

BAP-001 (Synthesis 13) exhibits IC50 values of 178 nM (A375), 62 nM (WM266.4), 72 nM (UACC62), 93 nM (LOX INVI), 590 nM (HT 29), 43 nM (COLO225), 690 nM (RKO), 490 nM (Mawi), 390 nM (WiDr), 480 nM (Colo741), 480 nM (SW620), 600 nM (HCT116), 390 nM (SKMEL2), 710 nM (D04), 390 nM (WM1361), 1150 nM (PDAC R172H (p53 mut)), 290 nM (MiaPaCa) and 490nM (RPMI8226) in different cancer cell lines[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

531.51

Formula

C27H23F2N7O3
CAS 号

1777832-90-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (470.36 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8814 mL 9.4072 mL 18.8143 mL
5 mM 0.3763 mL 1.8814 mL 3.7629 mL
10 mM 0.1881 mL 0.9407 mL 1.8814 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.91 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (3.91 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.91 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (3.91 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Caroline Joy, et al. 1 -(5-TERT-BUTYL-2-ARYL-PYRAZOL-3-YL)-3-[2-FLUORO-4-[(3-OXO-4H-PYRIDO[2,

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