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RQ-00203078

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

RQ-00203078  纯度: 99.84%

RQ-00203078 是一种高选择性，有效且具有口服活性的 TRPM8 拮抗剂，对大鼠和人类 TRPM8 通道的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。RQ-00203078 对 TRPV1，TRPA1，TRPV4 或 TRPM2 通道几乎没有抑制作用。

RQ-00203078

RQ-00203078 Chemical Structure

CAS No. : 1254205-52-1

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥854 In-stock
5 mg ￥700 In-stock
10 mg ￥1200 In-stock
50 mg ￥4500 In-stock
100 mg ￥8100 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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RQ-00203078 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
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  • Targeted Diversity Library

生物活性

RQ-00203078 is a highly selective, potent and orally active TRPM8 antagonist with IC50s of 5.3 nM and 8.3 nM for rat and human TRPM8 channels, respectively. RQ-00203078 shows little inhibitory action against TRPV1, TRPA1, TRPV4, or TRPM2 channels[1][2].

IC50 & Target[1][2]

TRPM8

5.3 nM (IC50, Rat TRPM8 channels)

TRPM8

8.3 nM (IC50, Human TRPM8 channels)

TRPV4

10 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Intracellular Ca2+ imaging reveals that menthol induced both intracellular Ca2+ release and store-operated Ca2+ entry, with RQ-00203078 inhibiting each effect. RQ-00203078 (1-10 µM) inhibits HSC3 and HSC4 oral squamous carcinoma cell migration and invasion in vitro[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

RQ-00203078 (compound 36) demonstrates excellent in vivo activity in a dose dependent manner with an ED50 value of 0.65 mg/kg in the Icilin-induced wet-dog shakes model in rats after oral administration[1].
Excellent oral exposure of RQ-00203078 (compound 36) is confirmed independently in rat pharmacokinetics studies at 3 mg/kg (p.o.) administration, with a Cmax value of 2300 ng/mL and 86% bioavailability[1].

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分子量

554.85

Formula

C21H13ClF6N2O5S
CAS 号

1254205-52-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 38 mg/mL (68.49 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8023 mL 9.0114 mL 18.0229 mL
5 mM 0.3605 mL 1.8023 mL 3.6046 mL
10 mM 0.1802 mL 0.9011 mL 1.8023 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Masashi Ohmi, et al. Identification of a novel 2-pyridyl-benzensulfonamide derivative, RQ-00203078, as a selective and orally active TRPM8 antagonist. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Dec 1;24(23):5364-8.

    [2]. Yoshihiko Okamoto, et al. Blockade of TRPM8 activity reduces the invasion potential of oral squamous carcinoma cell lines. Int J Oncol. 2012 May;40(5):1431-40.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

TRPM4-IN-1(Synonyms: CBA)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

TRPM4-IN-1 (Synonyms: CBA) 纯度: 99.91%

TRPM4-IN-1 (CBA) 是一种有效的、选择性的阳离子通道 TRPM4 抑制剂，其 IC50 为 1.5 μM。TRPM4-IN-1 可用于心脏病和前列腺癌的研究。

TRPM4-IN-1(Synonyms: CBA)

TRPM4-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 351424-20-9

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770 In-stock
10 mg ￥700 In-stock
25 mg ￥1500 In-stock
50 mg ￥2500 In-stock
100 mg ￥4000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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TRPM4-IN-1 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
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生物活性

TRPM4-IN-1 (CBA) is a potent and selective inhibitor of the cation channel TRPM4, with an IC50 of 1.5 μM. TRPM4-IN-1 can be used for the research of cardiac diseases and prostate cancer[1][2].

体外研究
(In Vitro)

TRPM4-IN-1 (compound 5) is a potent and selective inhibitor of TRPM4 current in TRPM4 overexpressed HEK293 cells[1].
TRPM4-IN-1 reversibly blocks endogenous TRPM4 currents in LNCaP (prostate cancer) cells[1].
TRPM4-IN-1 (50 μM; Overnight) restores functional expression of A432T, a loss‐of‐expression TRPM4 variant[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK293 cells
Concentration: 50 μM
Incubation Time: Overnight
Result: Partial rescued the total and surface expression of A432T.

分子量

340.16

Formula

C15H11Cl2NO4
CAS 号

351424-20-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 83.33 mg/mL (244.97 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9398 mL 14.6990 mL 29.3979 mL
5 mM 0.5880 mL 2.9398 mL 5.8796 mL
10 mM 0.2940 mL 1.4699 mL 2.9398 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Lijo Cherian Ozhathil, et al. Identification of potent and selective small molecule inhibitors of the cation channel TRPM4. Br J Pharmacol. 2018 Jun; 175(12): 2504–2519.

    [2]. Clémence Delalande, et al. Optimizing TRPM4 inhibitors in the MHFP6 chemical space. Eur J Med Chem. 2019 Mar 15;166:167-177.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

TRPM8 agonist WS-3

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

TRPM8 agonist WS-3  纯度: 99.35%

TRPM8 agonist WS-3 是 TRPM8 的激动剂，其 EC50 值为 3.7 μM。

TRPM8 agonist WS-3

TRPM8 agonist WS-3 Chemical Structure

CAS No. : 39711-79-0

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550 In-stock
500 mg ￥500 In-stock
1 g   询价  
5 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

TRPM8 agonist WS-3 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Membrane Transporter/Ion Channel Compound Library
  • Neuronal Signaling Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Food Additive Library
  • Mechanoreceptors Compound Library

生物活性

TRPM8 agonist WS-3 is an agonist of TRPM8 with an EC50 of 3.7 μM.

IC50 & Target

EC50: 3.7 μM (TRPM8)[1]
分子量

211.34

Formula

C13H25NO
CAS 号

39711-79-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (473.17 mM)

H2O : 1 mg/mL (4.73 mM; ultrasonic and heat to 60°C)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.7317 mL 23.6586 mL 47.3171 mL
5 mM 0.9463 mL 4.7317 mL 9.4634 mL
10 mM 0.4732 mL 2.3659 mL 4.7317 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Behrendt HJ, et al. Characterization of the mouse cold-menthol receptor TRPM8 and vanilloid receptor type-1 VR1 using a fluorometric imaging plate reader (FLIPR) assay. Br J Pharmacol. 2004 Feb;141(4):737-45.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务